碳酸酐酶抑制劑減少尿液作用機(jī)制
乙酰唑胺
又名醋唑磺胺,醋氮酰胺。白色或黃白色粉末,無臭無味。
【藥理作用】本品為碳酸酐酶抑制劑,通過抑制碳酸酐酶,使氫離子的產(chǎn)生減少,進(jìn)而抑制H-Na交換,使腎小管鈉和重碳酸離子的重吸收減少,產(chǎn)生利尿作用,主要作用于近曲小管,痛風(fēng)應(yīng)用該藥時(shí),可堿化尿液,且持續(xù)時(shí)間較長。抑制睫狀體的碳酸酐酶,使房水分泌減少而降低眼壓。抑制腦的碳酸酐酶,因而可減少腦脊液的生成。
【臨床應(yīng)用】
1.本品利尿作用不強(qiáng),且長時(shí)間應(yīng)用會產(chǎn)生耐藥性,故很少單獨(dú)用于利尿。但對于因急性痛風(fēng)需要快速利尿的患者,可選用。
2.用于青光眼。
3.對伴有水腫的子癇患者有良好的利尿降壓作用。
4.治療腦水腫。
5.對癲癇大小發(fā)作有效。
6.也可防治急性高山病,糾正高原性缺氧時(shí),過度掙扎引起呼吸性堿中毒,使血中釋放氧相對提高。
【用法用量】口服利尿:250~500mg/次,1次/1~2日。青光眼:250~500mg/次,每日3~4次。癲癇:250~500mg/kg體重,每日1~2次。
【不良反應(yīng)】嗜睡、面部和四肢麻木、震顫,偶可出現(xiàn)疲勞、激動、口干、頭痛、眩暈、運(yùn)動失調(diào)、呼吸深快、過敏型發(fā)熱、皮疹、耳鳴、聽力喪失及胃腸道功能紊亂。個(gè)別有粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少或結(jié)晶尿、腎結(jié)石或腎損害。久用可引起低血鉀或酸中毒,誘發(fā)急性痛風(fēng)發(fā)作。
【注意事項(xiàng)】
1.長期應(yīng)用應(yīng)同時(shí)服用鉀鹽,在低鉀、低鈉疾病時(shí)勿用。
2.可出現(xiàn)代謝性酸中毒,結(jié)晶尿,有腎結(jié)石病史者可加重癥狀。
3.肝昏、腎功能及腎上腺皮質(zhì)功能嚴(yán)重減退、代謝性酸中毒以及肺心病、心力衰竭病人亦不宜用。
4.產(chǎn)生刺激和阻塞現(xiàn)象可出現(xiàn)肢體麻木感。
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