莫沙必利
(Mosapride)
【商 品 名】 新絡納、貝絡納、枸櫞酸莫沙必利、加斯清、瑞琪。
【規(guī) 格】 片劑:5mg。分散片:5mg。
【藥理特性】 本藥為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動藥,能促進乙酰膽堿的釋放,刺激胃腸道而發(fā)揮促動力作用,從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀,但不影響胃酸的分泌。本藥與大腦神經(jīng)細胞突觸膜上的多巴胺D2受體、腎上腺素α1受體、5-HT1、及5-HT2、受體無親和力,故不會引起椎體外系綜合征及心血管不良反應。
本藥口服后吸收迅速,在胃腸道及肝、腎局部組織中濃度較高,血漿中次之,腦中幾乎沒有分布??诜?.8h達血藥濃度高峰,半衰期2h。在肝臟由細胞色素P4503A4代謝,代謝產(chǎn)物主要為脫-4-氟芐基莫沙必利。主要以代謝物形式經(jīng)尿液和糞便排泄,原型藥在尿中僅占0.1%。
【用 途】
1.功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀。
2.胃食管反流性疾病、糖尿病胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
【常規(guī)用法】 口服:1次5mg,每日3次,飯前服用。
【不良反應及注意事項】
1.腹瀉、腹痛、口干、皮疹、倦怠、頭暈、不適、心悸等。
2.可出現(xiàn)心電圖的異常改變。
3.無明顯致畸作用。
【禁 忌 證】
1.對本藥過敏者。
2.胃腸道出血、穿孔者。
3.腸梗阻患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦用藥的安全性尚未確定,建議孕婦避免使用;哺乳婦女用藥的安全性尚未確定,建議哺乳期婦女避免使用。
【老年人用藥】 老年人用藥時應注意觀察,出現(xiàn)不良反應立即給予適當處理。
【兒童用藥】 兒童用藥的安全性尚未確定,建議慎用。
【腎內(nèi)科用藥注意事項】 慎用。
鹽酸伊托必利
(Itopride Hydrochloride)
【商 品 名】 奧為仙、比佳斯、代林、瑞復啉、威太、為力蘇。
【規(guī) 格】 片劑:50mg。膠囊:50mg。
【藥理特性】 本藥通過對多巴胺D2受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放,且通過對乙酰膽堿酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿的分解,從而增強胃、十二指腸運動,加速胃排空。具有中等強度鎮(zhèn)吐作用。本藥口服后吸收迅速,主要在胃腸道及肝、腎中分布??诜?0min達血藥濃度高峰,多次給藥后血藥濃度與單次給藥時相同。半衰期6h。原型藥4%~55%,他代謝物75%經(jīng)尿液排泄。多次給藥后排泄率與單次給藥無明顯差異。
【用 途】 功能性消化不良引起的胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀。
【常規(guī)用法】 口服,1次50mg,每日3次,飯前15~30min服用。
【不良反應及注意事項】
1.精神神經(jīng)系統(tǒng) 可見頭痛、睡眠障礙、眩暈、疲勞等。
2.消化系統(tǒng) 可出現(xiàn)腹瀉、腹部不適、腹痛、便秘、唾液增加等。少數(shù)患者有輕度肝功能損害。
3.代謝/內(nèi)分泌 有泌乳素升高的報道。
4.血液 可見白細胞減少。
5.過敏反應 可出現(xiàn)皮膚瘙癢及皮疹。
【禁 忌 證】 對本藥過敏者;胃腸道出血、穿孔者;腸梗阻患者。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦用藥的安全性尚未確定,建議孕婦避免使用。本藥可通過乳汁分泌,哺乳期婦女用藥必須停止哺乳。
【老年人用藥】 老年人用藥時應注意觀察,出現(xiàn)不良反應立即給予適當處理。
【兒童用藥】 兒童用藥的安全性尚未確定,避免使用。
【腎內(nèi)科用藥注意事項】 未查到相關資料。
多潘立酮
(Domperidone)
【商 品 名】 嗎丁啉、邦能、丙哌雙酮、路得啉、氯哌啉、咪哌酮、胃得靈。
【規(guī) 格】 片劑:10mg。分散片:10mg。栓:10mg。注射液:10mg/2ml。滴劑:10mg/1ml。混懸液:1mg/1ml。
【藥理特性】 本藥為苯并咪唑衍生物,為外周性多巴胺受體拮抗藥,可直接阻斷胃腸道的多巴胺D2受體而起到促胃腸運動的作用。能促進上胃腸道的蠕動,使其張力恢復正常,促進胃排空,增加胃竇和十二指腸運動,協(xié)調(diào)幽門的收縮,抑制惡心、嘔吐,并有效地防止膽汁反流,同時也能增強食管蠕動和食管下端括約肌的張力,防止胃食管反流。本藥可口服、肌內(nèi)注射、和直腸給藥??诜笪昭杆伲?5~30min達血藥濃度高峰,直腸給藥后1h達血藥濃度高峰,在胃腸道中濃度較高,血漿中次之,乳汁中藥物濃度僅為血清濃度的1/4。半衰期7~8h。幾乎全部在肝臟內(nèi)代謝,主要以無活性代謝物形式經(jīng)尿液和糞便排泄,小部分由乳汁排泄。
【用 途】
1.功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀。
2.胃食管反流性疾病、糖尿病胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。
3.各種原因引起的惡心及嘔吐。
4.消化性潰瘍的輔助治療。
5.促進產(chǎn)后泌乳。
【常規(guī)用法】
1.口服 1次10mg,每日2~3次。飯前15~30min服用。
2.肌內(nèi)注射 1次10mg,必要時可重復給藥。
3.靜脈注射 用于防止偏頭痛發(fā)作及治療發(fā)作時的惡心、嘔吐:靜脈注射本藥8~10mg。
4.直腸給藥 1次60mg,每日2~4次。
【不良反應及注意事項】
1.精神神經(jīng)系統(tǒng) 可見頭痛、頭暈、嗜睡、倦怠、疲勞等。
2.消化系統(tǒng) 可出現(xiàn)口干、腹瀉、腹痛、便秘等。
3.代謝/內(nèi)分泌 大量使用可引起非哺乳期泌乳,月經(jīng)失調(diào)。
4.皮膚 偶見一過性皮膚瘙癢及皮疹。
【禁 忌 證】
1.對本藥過敏者。
2.胃腸道出血、穿孔者。
3.腸梗阻患者。
4.嗜鉻細胞瘤乳腺癌。
5.孕婦。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦禁用。本藥可少量分泌入乳汁,建議哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】 兒童慎用。
【腎內(nèi)科用藥注意事項】 腎功能不全時無需調(diào)整劑量。
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