此類藥物通過使機體的激素水平和腫瘤生長的內(nèi)環(huán)境發(fā)生改變，達到抑制腫瘤生長的作用。

85.潑尼松（強的松）　Prednisone

【藥理作用】　腎上腺皮質(zhì)激素類藥，具有抗炎、抗過敏、抗風濕、免疫抑制作用。①抗炎作用，本品可減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學介質(zhì)的合成和釋放。②免疫抑制作用，包括防止或抑制細胞介導的免疫反應、延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)量，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白細胞介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應的擴展。可降低免疫復合物通過基膜，并能降低補體及免疫球蛋白的濃度。本品須在肝內(nèi)將11位酮基還原為11位羥基后才能顯出藥理活性，生理半衰期為60分鐘。體內(nèi)分布以肝中含量最高，依次為血漿、腦脊液、胸水、腹水、腎，在血中本品大部分與血漿蛋白結(jié)合，游離的和結(jié)合型的代謝物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可經(jīng)乳汁排出。

【用途】　主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。適用于結(jié)締組織病、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、重癥多肌炎、嚴重的支氣管哮喘、皮肌炎、血管炎等過敏性疾病，還可用于急性白血病、惡性淋巴瘤，以及適用于其他腎上腺皮質(zhì)激素類藥物治療的病癥等。

【制劑及規(guī)格】　片劑，5mg。

【用法及用量】?、倏诜话忝看?～10mg（1～2片），每日10～60mg（2～12片）；②對于系統(tǒng)性紅斑狼瘡、胃病綜合征、潰瘍性結(jié)腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病，每日40～60mg，病情穩(wěn)定后逐漸減量；③藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病，每日20～40mg，癥狀減輕后減量，每隔1～2日減少5mg；④防止器官移植排斥反應，一般在術前1～2日開始每日口服100mg，術后1周改為每日60mg，以后逐漸減量；⑤治療急性白血病、惡性腫瘤，每日口服60～80mg，癥狀緩解后減量。

【不良反應】　本品較大劑量使用時易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀，對下丘腦－垂體－腎上腺軸抑制作用較強。并發(fā)感染為主要的不良反應。

【注意事項】?、俳Y(jié)核病、急性細菌性或病毒性感染患者應用時，必須給予適當?shù)目垢腥局委?；②長期服藥者，停藥時應逐漸減量；③糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不全、甲狀腺功能減退患者慎用；④對有細菌、真菌、病毒感染者，應在應用足量敏感抗生素的同時謹慎使用；⑤高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術、青光眼等患者一般不宜使用，特殊情況下權衡利弊，注意病情惡化的可能；⑥對本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史者禁用。

86.地塞米松　Dexamethasone

【藥理作用】　本品的抗炎、抗過敏、抗休克作用比潑尼松更顯著，而水鈉潴留和促進排鉀作用很輕，對垂體－腎上腺軸抑制作用較強。①抗炎作用，本產(chǎn)品可減輕和防止組織對炎癥的反應，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細胞，包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥介質(zhì)的合成和釋放?？梢詼p輕和防止組織的炎癥反應，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。②免疫抑制作用：包括防止或抑制細胞介導的免疫反應，延遲性的過敏反應，減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數(shù)量，降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白細胞介素的合成與釋放，從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應的擴展?？山档兔庖邚秃衔锿ㄟ^基膜，并能降低補體及免疫球蛋白的濃度。

【用途】　腎上腺皮質(zhì)激素類藥主要適用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病，如結(jié)締組織病、嚴重的支氣管哮喘、皮炎等過敏性疾病，潰瘍性結(jié)腸炎、急性白血病、惡性淋巴瘤等。本藥還用于某些腎上腺皮質(zhì)疾病的診斷——地塞米松抑制試驗。

【制劑及規(guī)格】　片劑，0.75mg。

【用法及用量】　口服，成人開始劑量為每次0.75～3.00mg（1～4片），每日2～4次。維持量視病情而定，一般為每日0.75mg（1片）。

【不良反應】　本品較大劑量易引起糖尿病、骨質(zhì)疏松、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀，對下丘腦－垂體－腎上腺軸抑制作用較強。并發(fā)感染為主要的不良反應。

【注意事項】?、俳Y(jié)核病、急性細菌性或病毒性感染患者慎用，如確有必要應用時，必須給予適當?shù)目菇Y(jié)核、抗感染治療；②長期服藥者，停藥前應逐漸減量；③糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不全、甲狀腺功能減退癥的患者慎用；④對本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史者禁用；⑤高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情況下權衡利弊使用，但應注意病情惡化的可能。

87.他莫昔芬（三苯氧胺）　Tamoxifen

【藥理作用】　非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似，有Z型和E型兩種異構(gòu)體。兩者物理化學性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi)，與其結(jié)合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi)，與ER競爭結(jié)合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

【用途】　主要用于治療乳腺癌，也用于卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌和子宮內(nèi)膜異位癥的治療。

【制劑及規(guī)格】　片劑，10mg。

【用法及用量】　口服，每次10mg，每日2次。也可每次20mg，每日2次。

【不良反應】?、賽盒?、嘔吐或腹瀉；②月經(jīng)失調(diào)、陰道出血；③顏面潮紅、脫發(fā)、皮疹、頭暈、頭痛、體重增加，長期服用可有視力障礙。白細胞、血小板減少罕見。

【注意事項】?、偃绨l(fā)生陰道大量出血應停藥；②孕婦禁用；③血栓栓塞性疾病禁用；④有眼底疾病者禁用。

88.來曲唑　Letrozole

【藥理作用】　來曲唑是新一代芳香化酶抑制藥，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內(nèi)外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉(zhuǎn)化，而絕經(jīng)后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質(zhì)在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經(jīng)后的乳腺癌患者。來曲唑的體內(nèi)活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質(zhì)激素、鹽皮質(zhì)激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質(zhì)類固醇類物質(zhì)分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數(shù)。各項臨床前研究表明，來曲唑?qū)θ砀飨到y(tǒng)及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點?？诜砬蚝螅幬锖芸煸谖改c道完全吸收，1h達最高血藥濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結(jié)合率低，僅有60%，血清終末消除相半衰期約2日。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產(chǎn)物。幾乎所有代謝產(chǎn)物和約5%原形藥通過腎臟排泄。

【用途】　絕經(jīng)后晚期乳腺癌，多作為抗雌激素治療失敗后的二線藥物。

【制劑及規(guī)格】　片劑，2.5mg。

【用法及用量】　口服，每次2.5mg，每日1次。

【不良反應】　多為輕度或中度，以惡心、頭疼、骨痛、潮熱和體重增加為主要表現(xiàn)，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節(jié)痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律失常、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等。

【注意事項】　該藥與他莫昔芬或其他芳香化酶抑制藥聯(lián)合用藥，療效不會提高。