高脂血癥是指血液中膽固醇和（或）三酰甘油水平超過(guò)正常范圍，是體內(nèi)脂代謝障礙的表現(xiàn)。長(zhǎng)期高脂血癥在動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生、發(fā)展及其引起的冠心病及腦血管疾病中起著十分重要的作用。

血漿中的脂質(zhì)有膽固醇（CH）、三酰甘油（TG）、磷脂（PL）及游離脂肪酸（FFA），它們與載脂蛋白結(jié)合成脂蛋白存在于血液中。脂蛋白分為：①乳糜微粒（CM）；②極低密度脂蛋白（VLDL）；③中密度脂蛋白（IDL）；④低密度脂蛋白（LDL）；⑤高密度脂蛋白（HDL）。其中LDL、IDL增高有明顯的致動(dòng)脈粥樣硬化的作用；CM、VLDL為富含三酰甘油的脂蛋白，某些富含三酰甘油的脂蛋白也有致動(dòng)脈粥樣硬化的作用；而HDL通過(guò)逆轉(zhuǎn)膽固醇機(jī)制，有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。

當(dāng)前應(yīng)用的調(diào)血脂藥主要有四類(lèi)：

（1）羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制藥：簡(jiǎn)稱(chēng)他汀類(lèi)。該類(lèi)藥物主要降低膽固醇。通過(guò)抑制HMG-CoA還原酶的活性，減少肝臟膽固醇的合成。近年研究證實(shí)，他汀類(lèi)還有抗氧化、抗炎、減少內(nèi)皮素生成、減少組織因子表達(dá)、抑制血小板聚集、穩(wěn)定斑塊、抗血栓等多方面的抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。他汀類(lèi)藥物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、羅舒伐他汀、匹伐他汀等。

（2）貝丁酸類(lèi)：又稱(chēng)貝特類(lèi)。此類(lèi)藥降低血三酰甘油比降低膽固醇的作用強(qiáng)。其降脂作用可能通過(guò)增加脂蛋白脂肪酶和肝脂肪酶活性，使富含三酰甘油脂蛋白的分解代謝增加，以及減少VLDL的分泌。貝特類(lèi)藥物的主要適應(yīng)證為高三酰甘油血癥或以三酰甘油升高為主的混合型高脂血癥。目前臨床應(yīng)用的貝特類(lèi)藥物主要有環(huán)丙貝特、苯扎貝特、非諾貝特及吉非貝齊等。

（3）煙酸及其衍生物：此類(lèi)藥降低血三酰甘油比降低血低密度脂蛋白作用強(qiáng)，也升高血高密度脂蛋白。其降脂作用可能通過(guò)抑制脂肪組織的脂肪溶解，減少游離脂肪酸進(jìn)入肝內(nèi)而使VLDL的生成減少，以及抑制肝內(nèi)合成含載脂蛋白B的脂蛋白。由于煙酸的強(qiáng)血管擴(kuò)張作用及可能的肝損害使其使用受限，其衍生物阿昔莫司耐受性較好。煙酸適用于高膽固醇及（或）高三酰甘油血癥者（Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血癥）。煙酸的衍生物或緩釋劑能減輕煙酸的不良反應(yīng)，但其血脂調(diào)節(jié)作用也有所降低，常用煙酸肌醇酯。

（4）膽酸螯合劑：也稱(chēng)為降脂樹(shù)脂。此類(lèi)藥可使低密度脂蛋白水平降低、高密度脂蛋白水平升高。其降脂作用是通過(guò)非特異性地在腸內(nèi)與由膽固醇生成的膽酸螯合而從糞便中排出。膽酸螯合劑適用于高膽固醇血癥（Ⅱ型高脂蛋白血癥），對(duì)高三酰甘油血癥（Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血癥）無(wú)效，對(duì)膽固醇及三酰甘油都高的混合型高脂血癥（Ⅱb、Ⅲ型高脂蛋白血癥）需與其他類(lèi)型的血脂調(diào)節(jié)藥物聯(lián)合應(yīng)用才能奏效。目前臨床應(yīng)用的有考來(lái)烯胺、考來(lái)替泊。

（5）其他：一些多不飽和脂肪酸，如來(lái)自魚(yú)油中的ω-3脂肪酸，有降三酰甘油作用；來(lái)自植物油的亞油酸、亞麻酸也有降三酰甘油作用，這些藥品在治療劑量下還難以達(dá)到臨床療效，僅作為輔助用藥。

208.辛伐他?。ㄊ娼抵imvastatin

【藥理作用】　為羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制藥，使內(nèi)源性膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，從而顯著降低血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平，中度降低血三酰甘油和增高血高密度脂蛋白水平。

【用途】　用于原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa及Ⅱb型）。也用于合并有高膽固醇血癥和高三酰甘油血癥，而以高膽固醇血癥為主的患者。

【制劑及規(guī)格】　片劑，5mg，10mg，20mg。

【用法及用量】　口服，每次10mg，每日1次，晚餐時(shí)服用。必要時(shí)于4周內(nèi)加量至每次40mg，每日1次。最大劑量不超過(guò)一日80mg。

【不良反應(yīng)】　較多見(jiàn)的有腹瀉、脹氣、眩暈、頭痛、惡心、皮疹。少見(jiàn)的有陽(yáng)萎、失眠。罕見(jiàn)肌痛、肌炎、橫紋肌溶解、急性胰腺炎。

【注意事項(xiàng)】?、賹?duì)本品過(guò)敏、有活動(dòng)性肝病或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高者禁用。②孕婦、哺乳期婦女不推薦使用。③應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓、嚴(yán)重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。④接受本品調(diào)脂治療須同時(shí)接受飲食治療。⑤本品與食物共進(jìn)有利于吸收。晚上服藥，有利于更好發(fā)揮藥效。⑥中度腎功能不全時(shí)本品劑量可不減少，但在嚴(yán)重腎功能不全時(shí)應(yīng)減少劑量。

209.阿托伐他汀（立普妥，阿樂(lè)）　Atorvastatin

【藥理作用】　同辛伐他汀，在他汀類(lèi)中，本品調(diào)脂作用較強(qiáng)。

【用途】　用于高膽固醇血癥和混合型高脂血癥，也可用于動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病、腦卒中的防治。

【制劑及規(guī)格】　片劑，10mg，20mg，40mg。

【用法及用量】　口服，每次10mg，每日1次。劑量可根據(jù)病情需要進(jìn)行調(diào)整，在4周或更長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)逐漸增加劑量至每次80mg，每日1次，但最大劑量不超過(guò)一日80mg。本品不受進(jìn)餐影響，但最好在晚餐時(shí)服用。

【不良反應(yīng)】　同辛伐他汀。

【注意事項(xiàng)】?、賹?duì)本品過(guò)敏、活動(dòng)性肝炎、血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高（正常的3倍以上）者、肌病、孕婦和哺乳期婦女禁用；②腎功能不全時(shí)無(wú)須調(diào)整劑量；③治療期間應(yīng)維持合理膳食。

210.阿昔莫司（樂(lè)脂平）　Acipimox

【藥理作用】　為煙酸的衍生物，能降低三酰甘油在肝臟內(nèi)的合成，抑制低密度脂蛋白及極低密度脂蛋白的合成，減少高密度脂蛋白的分解。

【用途】　用于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂蛋白血癥的治療。

【制劑及規(guī)格】　膠囊劑，250mg。

【用法及用量】　口服，每次250mg，每日2～3次。

【不良反應(yīng)】　多見(jiàn)皮膚毛細(xì)血管擴(kuò)張所致的潮紅、瘙癢，偶見(jiàn)上腹不適、頭痛、乏力等。

【注意事項(xiàng)】?、賹?duì)本品過(guò)敏者、有消化性潰瘍者禁用。②孕婦和哺乳期婦女慎用。③腎功能不全者減量使用。④用藥期間最好進(jìn)食低脂和低膽固醇飲食。

211.ω-3脂肪酸（歐米伽3脂肪酸，多烯康，保爾）　ω-3fatty Acid

【藥理作用】　有較強(qiáng)的調(diào)整血脂作用，能降低血漿中膽固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白，增加高密度脂蛋白。另外，尚有擴(kuò)張血管、抗血小板聚集和抗血栓形成作用。

【用途】　用于高脂蛋白血癥、動(dòng)脈粥樣硬化、冠心病。

【制劑及規(guī)格】　膠丸，0.3g，0.45g。

【用法及用量】　口服，每次0.9～1.8g，每日3次。

【不良反應(yīng)】　不良反應(yīng)較少。大劑量時(shí)可有消化道不適等。

【注意事項(xiàng)】　①本品對(duì)肝功能影響小。②有出血性疾患者禁用。

212.非諾貝特（力平之，力平脂）　Fenofibrate

【藥理作用】　為苯氧乙酸類(lèi)衍生物。顯著降低血三酰甘油和極低密度脂蛋白，也降低膽固醇和低密度脂蛋白，增高高密度脂蛋白，口服吸收良好。

【用途】　用于治療高三酰甘油血癥、高膽固醇血癥及混合型高脂血癥。

【制劑及規(guī)格】　膠囊（片）劑，100mg，200mg，300mg。

【用法及用量】　口服每次0.1g，每日3次，起效后每次0.1g，每日1次。

【不良反應(yīng)】　偶有口干、胃納差、大便次數(shù)增多、濕疹等。個(gè)別患者血轉(zhuǎn)氨酶增高，停藥后恢復(fù)。

【注意事項(xiàng)】　定期監(jiān)測(cè)肝功能，肝、腎功能不全者禁用。孕婦和哺乳期婦女禁用，并用口服抗凝藥時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減少抗凝藥劑量。一般不能與他汀類(lèi)藥物合用。

213.洛伐他?。澜抵ovastatin

【藥理作用】　為羥甲基戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，特異性降低血膽固醇（總膽固醇、LDL和VLDL），增高HDL，也能降低三酰甘油。

【用途】　適用于高膽固醇血癥（及伴有高三酰甘油血癥），即Ⅱa或Ⅱb型高脂蛋白血癥。

【制劑及規(guī)格】　片劑，10mg，20mg。膠囊劑，10mg，20mg。

【用法及用量】　開(kāi)始每次10mg，每日1次，晚餐服，劑量可在4周內(nèi)按需要調(diào)整，但最大劑量不超過(guò)一日80mg。

【不良反應(yīng)】　胃腸道反應(yīng)（惡心、消化不良、腹脹、腹瀉、便秘），偶見(jiàn)眩暈、頭痛、肌肉痛、皮疹、腹痛、口干、失眠。偶有白細(xì)胞、血小板減少，轉(zhuǎn)氨酶增高或過(guò)敏反應(yīng)。

【注意事項(xiàng)】　定期監(jiān)測(cè)轉(zhuǎn)氨酶、CK。肝腎功能不全者禁用，孕婦和哺乳期婦女禁用。當(dāng)與吉非貝齊、煙酸或免疫抑制藥合用時(shí)，肌病發(fā)生率增加，宜減量。當(dāng)與口服抗凝藥合用時(shí)，可延長(zhǎng)凝血酶的時(shí)間，應(yīng)調(diào)整劑量。