雌激素主要由卵巢和胎盤產(chǎn)生，天然的雌激素包括雌二醇、雌酮和雌三醇。

雌二醇及其合成衍生物如苯丙酸雌二醇、炔雌醇等都是臨床常用的雌激素藥物，用于治療功能性子宮出血、原發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征及前列腺癌等。它們與孕激素組成各種不同的復(fù)方制劑，用作避孕藥。雌三醇的雌激素活性比雌二醇弱，特點(diǎn)是對(duì)陰道和子宮頸具有選擇性，臨床用于絕經(jīng)期綜合征和老年性陰道炎等。

雌激素是骨吸收抑制藥，對(duì)人體各部位骨骼都有保護(hù)作用。雌激素與孕激素合用的替代治療是防止婦女絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松的最佳選擇，可以減少子宮內(nèi)膜癌發(fā)生的危險(xiǎn)性。

孕激素主要由黃體所分泌，妊娠后逐漸改由胎盤分泌。天然孕激素黃體酮（孕酮）及其衍生物，如甲羥孕酮（安宮黃體酮）、炔孕酮等均為臨床常用的藥物，主要用于習(xí)慣性流產(chǎn)、痛經(jīng)、閉經(jīng)等。其他孕激素如炔諾酮、甲地孕酮、甲炔諾酮等，除用于一般孕激素適應(yīng)證外，還是目前常用的避孕藥物。

351.苯甲酸雌二醇　Estradiol Benzoate

【藥理作用】　為酯化的活性較強(qiáng)的雌激素類，作用與雌二醇相同。

【用途】　用于治療功能性出血、退奶、前列腺肥大等。

【制劑及規(guī)格】　注射劑，1ml：1mg，1ml：2mg。

【用法及用量】?、僦委煿δ苄猿鲅?，開始每次4～6mg，每日1次，肌注。止血后逐漸減量至每日1mg，再減為隔日1mg，血止后第21日停藥，在止血后的第14日開始加用黃體酮，每日10mg。一般每日最大劑量不超過12mg。②退奶，每次2mg，每日1次，肌注，連用2～3日。

【不良反應(yīng)】　可見惡心、嘔吐、乳房脹痛等。

【注意事項(xiàng)】　肝腎功能不良、雌激素依賴性腫瘤、血栓栓塞性疾病、妊娠者禁用。

352.替勃龍（利維愛）　Tibolone

【藥理作用】　本品能夠穩(wěn)定婦女在更年期卵巢功能衰退后的下丘腦－垂體系統(tǒng)，這一中樞作用是本品所具有的多種激素特性的綜合結(jié)果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性和弱雄激素的活性。本品口服后迅速代謝成三種化合物導(dǎo)致其藥理作用的發(fā)生，3α-OH及3β-OH代謝物主要具有雌激素活性，Δ4－異構(gòu)體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用，在骨、大腦的體溫中樞（潮熱）和陰道表現(xiàn)為雌激素作用；在乳房組織表現(xiàn)為明顯的孕激素的抗雌激素作用；在子宮內(nèi)膜表現(xiàn)為溫和的雄激素和孕激素作用。

本品在每日口服2.5mg時(shí)。能夠抑制絕經(jīng)后婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此劑量并不刺激絕經(jīng)后婦女的子宮內(nèi)膜，僅有極少數(shù)病人出現(xiàn)輕度增殖；其增殖的程度并不隨著服藥時(shí)間的延長(zhǎng)而增加。同時(shí)也觀察到本品對(duì)陰道黏膜的刺激作用。

同樣劑量的本品具有抑制絕經(jīng)后婦女骨丟失的作用。絕經(jīng)期癥狀特別是潮熱、多汗等均受到抑制，對(duì)性欲和情緒也都有良好的作用。

【用途】　自然絕經(jīng)和手術(shù)絕經(jīng)所引起的更年期綜合征，如潮熱、出汗等。

【制劑及規(guī)格】　片劑，2.5mg。

【用法及用量】　本品應(yīng)整片吞服不可嚼碎，最好能固定在每天同一時(shí)間服用。劑量為每日1次（2.5mg），一般在幾周內(nèi)癥狀即可改善，但至少連續(xù)服用3個(gè)月方能可獲得最佳效果。按此推薦劑量，在醫(yī)生指導(dǎo)下可連續(xù)長(zhǎng)期服用。

【不良反應(yīng)】　偶見陰道出血或點(diǎn)滴出血，主要出現(xiàn)在服藥的第1個(gè)月。其他已觀察到的不良反應(yīng)包括：頭痛和偏頭痛、水腫、眩暈、瘙癢、體重增加、惡心、腹痛、皮疹和抑郁，皮脂分泌過多，面部毛發(fā)生長(zhǎng)增加，肝功能指標(biāo)變化。

【注意事項(xiàng)】?、俦酒凡豢勺鳛楸茉兴幨褂谩＂趮D女絕經(jīng)前并有正常月經(jīng)周期者如服用本品，其正常周期可能被干擾，因?yàn)楸酒肪哂幸种婆怕训淖饔?，故建議用于絕經(jīng)1年以后的婦女。③如不規(guī)則陰道出血發(fā)生在用藥1個(gè)月后或用藥期間，應(yīng)找醫(yī)生檢查。④如已用其他激素替代療法而要改服本品時(shí)，宜先用孕激素撤退出血后再開始服用，以免因子宮內(nèi)膜已增厚而引起出血。⑤長(zhǎng)期服用具有激素活性甾體化合物，應(yīng)定期時(shí)進(jìn)行體檢。⑥少數(shù)患者在服藥期間可出現(xiàn)陰道出血，如超過推薦劑量，引起陰道出血的比例更高，當(dāng)服用高于推薦劑量時(shí)，應(yīng)定期加服孕激素。⑦如出現(xiàn)靜脈栓塞證候，肝功能異常，膽道阻塞性黃疸，則應(yīng)立即停藥。⑧腎病、癲、偏頭痛、三叉神經(jīng)痛及有上述疾病史者應(yīng)嚴(yán)密觀察。本品偶爾可引起液體潴留、高脂血癥，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾發(fā)現(xiàn)血脂變化；糖代謝異常者，本品可減低糖耐量，因此需要增加胰島素或其他降糖藥的用量。⑨服用本品期間，患者對(duì)抗凝藥的敏感性增高，因?yàn)檠欣w溶活性增強(qiáng)（纖維蛋白原水平降低；抗凝血酶Ⅲ、纖維蛋白溶酶原和纖維蛋白溶解活性值升高），故本品有增強(qiáng)抗凝藥的作用。⑩應(yīng)定期檢查乳房、子宮內(nèi)膜增生情況和可能出現(xiàn)的男性化體征。

353.黃體酮（孕酮，助孕素）　Progesterone

【藥理作用】　為卵巢分泌的天然孕激素，介入排卵性月經(jīng)周期，使基于雌激素作用的增生期子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)為分泌期內(nèi)膜；維持妊娠的繼續(xù)；促進(jìn)乳腺的發(fā)育；降低妊娠子宮的興奮性，抑制其活動(dòng)。

【用途】　用于治療閉經(jīng)、子宮功能性出血等，實(shí)施人工周期做藥物性刮宮。

【制劑及規(guī)格】　膠囊，100mg。注射劑，1ml：10mg，1ml：20mg。

【用法及用量】?、匍]經(jīng)，在預(yù)計(jì)月經(jīng)來潮前8～10日，每日10mg，肌注，連用6～8日；②功能性出血，每日10mg，連用5～10日，如在用藥期間月經(jīng)來潮，應(yīng)立即停藥。

【不良反應(yīng)】　偶見惡心、嘔吐、頭痛及乳脹。大劑量可致水鈉潴留。孕期用藥可致女胎男性化。

【注意事項(xiàng)】　肝腎功能不全、血栓栓塞性疾病、過期流產(chǎn)、心臟病、水腫患者禁用。

354.炔諾酮　Norethisterone

【藥理作用】　屬19－去甲基睪酮類合成口服孕激素藥物。有較強(qiáng)的孕激素活性和輕度的雌激素活性。

【用途】　主要用于治療子宮內(nèi)膜異位癥、痛經(jīng)、閉經(jīng)及月經(jīng)不調(diào)。與炔雌醇配伍制成短效避孕藥1號(hào)，還可作為探親避孕藥。

【制劑及規(guī)格】　片劑，0.625mg，2.5mg。滴丸劑，3mg。

【用法及用量】?、僖蚣に厥Ш舛鵁o器質(zhì)性疾病的功能性子宮出血，每8小時(shí)1次，每次2.5mg，待出血減少或停止后逐漸減量，每3日遞減1次，直至維持量每日2.5mg，再連服20日；②避孕，炔諾酮滴丸，于同房當(dāng)晚開始服用，每晚1丸。同房10日之內(nèi)連服10丸，同房半個(gè)月連服14丸，若需延長(zhǎng)，改服短效口服避孕藥；③子宮內(nèi)膜異位癥，每日10～30mg，開始時(shí)，每日10mg，第2周后增加5mg，最高劑量為每日30mg，分次服，連用6～9個(gè)月。

【不良反應(yīng)】　少數(shù)有輕度水鈉潴留、偏頭痛、心腎功能不全等。

【注意事項(xiàng)】　同黃體酮。