【適應(yīng)證】　異煙肼為抗結(jié)核藥，單獨(dú)應(yīng)用本品可適用于各型結(jié)核病的預(yù)防，與其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合可應(yīng)用于各型肺結(jié)核病，并能增強(qiáng)療效和克服耐藥菌，主要用于結(jié)核病的進(jìn)展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期及結(jié)核性腦膜炎和其他分枝桿菌感染以及肺外結(jié)核等。用于預(yù)防結(jié)核病的對(duì)象主要有：結(jié)核分枝桿菌素試驗(yàn)（PPD）陽(yáng)性者和同時(shí)伴有以下情況的人員：①與新確診為傳染性肺結(jié)核患者有密切接觸的幼兒和青少年。②正在接受免疫抑制藥或長(zhǎng)期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾?。ㄈ绨籽　⒒羝娼鸩。?、糖尿病、尿毒癥、矽肺等患者。③未接種卡介苗5歲以下兒童。④已知或疑為HIV感染者。對(duì)于結(jié)核分枝桿菌素試驗(yàn)呈陰性反應(yīng)者，如果與活動(dòng)型肺結(jié)核患者有密切接觸，也應(yīng)預(yù)防用藥。異煙肼對(duì)痢疾、百日咳、瞼腺炎等也具有一定療效。

【藥理作用】　異煙肼對(duì)結(jié)核桿菌有良好的抗菌作用，即只對(duì)分枝桿菌，主要是生長(zhǎng)繁殖期的細(xì)菌有效，是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，其作用機(jī)制可能與抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸的合成而使細(xì)胞壁破裂有關(guān)。

【藥動(dòng)學(xué)】　本品口服吸收快，口服吸收率為90%，服后1～2h血清藥物濃度可達(dá)峰值，吸收后分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織，并可穿過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒血液循環(huán)，血漿蛋白結(jié)合率僅為0～10%。由于遺傳差異，人群可分為快乙酰化者與慢乙?；撸麄兊陌胨テ谟酗@著差異，快乙?；叩钠骄鵷1/2為0．5～1．6h。慢乙?；邉t為2～5h，肝腎功能損害者可延長(zhǎng)。本品主要經(jīng)腎排泄（約70%），亦可以從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。

【用法用量】

（1）口服。①預(yù)防：成人每日0．3g，頓服；小兒按體重10mg/（kg·d），每日最高0．3g，頓服。②治療：成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重5mg/（kg·d），每日0．3～0．4g，頓服；或15mg/（kg·d），最高900mg，1周2～3次。小兒按體重10～20mg/（kg·d），每日最高0．3g，頓服。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒（如結(jié)核性腦膜炎），用量可高達(dá)30mg/（kg·d）（每日量最多600mg）。

（2）肌內(nèi)注射：治療劑量同上。

（3）靜脈注射或靜脈滴注：對(duì)較重度浸潤(rùn)結(jié)核，肺外活動(dòng)結(jié)核等，1日0．3～0．6g，加5%葡萄糖注射液或等滲氯化鈉注射液20～40ml稀釋后緩慢推注，或加入輸液250～500ml中靜脈滴注。

（4）百日咳：一日按10～15mg/kg，分為3次。

（5）瞼腺炎：一日按4～10mg/kg，分為3次。

（6）局部（胸腔內(nèi)注射治療局灶性結(jié)核等）：一次50～200mg。

【給藥說(shuō)明】

（1）除預(yù)防用藥外，治療必須與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合，避免單一用藥。間歇療法時(shí)，成人異煙肼劑量為500～600mg，每周給藥2～3次。

（2）如出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀，異煙肼可與食物同服，亦可服用制酸劑，但異煙肼應(yīng)在口服制酸劑前至少1h服用。與食物或制酸劑同服可能減少異煙肼的吸收。

【不良反應(yīng)】

（1）肝毒性：表現(xiàn)為輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高及黃疸等，另外可出現(xiàn)食欲缺乏、惡心、嘔吐等胃腸道癥狀。

（2）神經(jīng)毒性：表現(xiàn)為步態(tài)不穩(wěn)、麻木針刺感、燒灼感、手腳疼痛較多，并伴有中樞癥狀，少見(jiàn)抽搐，視物模糊或視力減退。

（3）血液系統(tǒng)不良反應(yīng)主要有血細(xì)胞減少如：貧血、粒細(xì)胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增多、高鐵血紅蛋白血癥，以及引起的血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等。

（4）變態(tài)反應(yīng)包括發(fā)熱、多形性皮疹、淋巴結(jié)病、脈管炎等。

（5）其他還有男子女性化乳房、泌乳、月經(jīng)不調(diào)、陽(yáng)萎、口干、維生素B6缺乏、高血糖、代謝性酸中毒等偶有報(bào)道。

【禁忌證】　對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。

【慎用】　肝功能損害者、嚴(yán)重腎功能損害者、有精神病和癲病史者慎用；孕婦慎用。

【注意事項(xiàng)】

（1）交叉過(guò)敏：對(duì)乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過(guò)敏者，可能對(duì)本品過(guò)敏。

（2）本品可穿過(guò)胎盤，孕婦應(yīng)用時(shí)必須充分權(quán)衡利弊。新生兒用藥時(shí)應(yīng)密切觀察不良反應(yīng)。

（3）在乳汁中濃度可達(dá)12mg/L，哺乳期應(yīng)用時(shí)必須充分權(quán)衡利弊。如用藥則宜停止哺乳。

（4）對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽(yáng)性反應(yīng)，但不影響酶法測(cè)定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的觀測(cè)值偏高。

（5）肝功能減退者異煙肼的劑量應(yīng)酌減。如有任何肝毒性表現(xiàn)應(yīng)立即停藥。

（6）如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，需立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。

（7）應(yīng)用于有精神病、癲病史者、肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用。老年人接受異煙肼治療時(shí)更需密切注意肝功能的變化，必要時(shí)減少劑量或同時(shí)酌情使用保肝制劑。

（8）藥物過(guò)量及處理。

藥物過(guò)量的表現(xiàn)：除上述不良反應(yīng)外，主要表現(xiàn)為抽搐、神志不清、昏迷等，處理不及時(shí)還可發(fā)生急性重型肝炎。

藥物過(guò)量的處理方法：①停藥；②保持呼吸道通暢；③采用短效巴比妥制劑和維生素B6靜脈內(nèi)給藥，繼以洗胃，洗胃應(yīng)在服用異煙肼后的2～3h內(nèi)進(jìn)行；④立即抽血，測(cè)定血?dú)?、電解質(zhì)、尿素氮、血糖等；⑤立即靜脈給予碳酸氫鈉，糾正代謝性酸中毒，需要時(shí)重復(fù)給予；⑥采用滲透性利尿藥，促進(jìn)異煙肼排泄，預(yù)防中毒癥狀復(fù)發(fā)；⑦嚴(yán)重中毒患者應(yīng)及早配血，做好血液透析的準(zhǔn)備，不能進(jìn)行血液透析時(shí)，可進(jìn)行腹膜透析，同時(shí)合用利尿藥；⑧采取有效措施，防止出現(xiàn)缺氧、低血壓及吸入性肺炎。

【藥物相互作用】

（1）服用異煙肼時(shí)每日飲酒，易引起本品誘發(fā)的肝臟毒性，并加速本品的代謝，因此需調(diào)整異煙肼用量。

（2）含鋁制酸藥可延緩并減少異煙肼口服后的吸收。

（3）抗凝藥（如香豆素或茚滿雙酮衍生物）與異煙肼同時(shí)應(yīng)用時(shí)，由于本品抑制了抗凝藥的酶代謝，使抗凝作用增強(qiáng)。

（4）與環(huán)絲氨酸合用時(shí)可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)（如頭暈或嗜睡）。

（5）與乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、利福平等其他有肝毒性的抗結(jié)核藥合用時(shí)，可增加本品的肝毒性，尤其是已有肝功能損害者或?yàn)楫悷熾驴煲阴；摺?/p>

（6）異煙肼為維生素B6的拮抗藥，可增加維生素B6經(jīng)腎排出量，易致周圍神經(jīng)炎的發(fā)生，兩者合用時(shí)維生素B6的需要量增加。

（7）與腎上腺皮質(zhì)激素（尤其潑尼松龍）合用時(shí)，可增加異煙肼在肝內(nèi)的代謝及排泄，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。

（8）與阿芬太尼合用時(shí)，由于異煙肼為肝藥酶抑制藥，可延長(zhǎng)阿芬太尼的作用；與雙硫侖合用可增強(qiáng)其中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用，產(chǎn)生眩暈、動(dòng)作不協(xié)調(diào)、易激惹、失眠等；與安氟烷合用可增加具有腎毒性的無(wú)機(jī)氟代謝物的形成。

（9）異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因可使后兩者的血藥濃度降低。

（10）異煙肼與苯妥英鈉或氨茶堿合用時(shí)可抑制二者在肝臟中的代謝，而導(dǎo)致苯妥英鈉或氨茶堿血藥濃度升高，故應(yīng)調(diào)整二者用量。

（11）與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí)，由于異煙肼可誘導(dǎo)肝細(xì)胞色素P450，使乙酰氨基酚形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性和腎毒性。

（12）本品可抑制卡馬西平的代謝，使其血藥濃度增高，引起毒性反應(yīng)；卡馬西平可誘導(dǎo)肝藥酶而加快異煙肼的代謝，使得形成具有肝毒性的中間代謝產(chǎn)物增加。

（13）異煙肼不宜與其他神經(jīng)毒藥物合用，以免增加神經(jīng)毒性。

（14）本品不可與麻黃堿、顛茄同時(shí)服用，以免發(fā)生或增加不良反應(yīng)。

（15）抗酸藥尤其是氫氧化鋁可抑制本品的吸收，不宜同服。

【藥物配伍】　異煙肼注射液可與5%的葡萄糖注射液及等滲氯化鈉注射液配伍。