-膽堿受體阻滯藥
M-膽堿受體阻滯藥能阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的呼吸道感受器上的膽堿能受體,有較強(qiáng)的松弛呼吸道平滑肌的作用,達(dá)到解痙平喘效果。一般的 M-膽堿受體阻滯藥,如阿托品等,雖能解痙止喘,但擴(kuò)張支氣管的選擇性不高,且易增加痰的黏稠度以及其他不良反應(yīng),臨床應(yīng)用受到限制,特別是兒科臨床已不常用或不用。近年來異丙阿托品及異丙東莨菪堿在臨床已取得一定效果,但治療兒童哮喘仍應(yīng)慎用。
異丙托溴銨Ipratropine Bromide
(溴化異丙阿托品、愛全樂、Atrovent,Normosecretol)
【藥理及應(yīng)用】 系阿托品的異丙基衍生物,對支氣管平滑肌有較高的選擇性的強(qiáng)效抗膽堿藥。能拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿從而抑制迷走神經(jīng)的反射,阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上毒蕈堿受體相互作用引起的細(xì)胞內(nèi)環(huán)一磷酸鳥苷酸濃度增高,具有較強(qiáng)的松弛支氣管平滑肌作用,對呼吸道腺體作用較弱,不會(huì)增加痰量及痰的黏稠度,對心血管系統(tǒng)亦幾無影響,不引起心率及血壓的變化。主要用于支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎及其他慢性阻塞性呼吸道疾病。口服不易吸收。氣霧吸入,5min起效,0.5~2h達(dá)最大效應(yīng),維持作用時(shí)間4~6h,不能透過血-腦脊液屏障。
【用法及用量】 兒童劑量:氣霧吸入,每次20μg,3~4/d;霧化吸入,每次250μg,3~4/d。成人劑量:氣霧吸入,每次20~60μg,3~4/d;霧化吸入,每次500μg,3~4/d。
【注意事項(xiàng)】?、賹Π⑼衅奉愃幬镞^敏、幽門梗阻及腦出血急性期禁用;②心功能不全、高血壓、閉角型青光眼、心血管系統(tǒng)有明顯器質(zhì)性病變及前列腺肥大或膀胱頸梗阻患者慎用;③兒童慎用;④可有口干、口苦、惡心、嘔吐、食欲減退等;⑤偶有頭暈、頭痛、震顫、視物模糊等;⑥可有心率加快、心悸、排尿不暢等;⑦可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、口面部血管性水腫、喉痙攣等;⑧與非諾特羅、色甘酸鈉、茶堿、沙丁醇胺等合用,可相互增強(qiáng)作用;⑨某些抗組胺藥、三環(huán)抗抑郁藥、吩噻嗪類抗精神病藥、單胺氧化酶抑制藥可增強(qiáng)本品的作用;⑩黃嘌呤制劑可增強(qiáng)本品的支氣管平滑肌擴(kuò)張作用;用量不宜過大,如效果不明顯應(yīng)加用或改用其他平喘藥。
【制劑規(guī)格】 氣霧劑:10ml(20μg×200撳);霧化溶液:250μg(2ml),500μg(2ml)。
溴化異丙東莨菪堿Isopropylscopolamine Bromide
(異丙東堿)
【藥理及應(yīng)用】 系東莨菪堿的異丙基衍生物,具有顯著松弛支氣管平滑肌的作用,解除慢性氣道阻塞的氣道痙攣,抑制腺體的作用較弱。其平喘作用與異丙托溴銨相似,起效較快,對心血管、呼吸幾無不良影響。用于支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎。吸入后,tmax30~60min。
【用法及用量】 兒童劑量:氣霧吸入,每次60μg,1~2/d。成人藥量:氣霧吸入,每次120~180μg,1~3/d。
【注意事項(xiàng)】?、賰和饔?;②少見口干、惡心,但可自行緩解;③ 長期、反復(fù)用藥應(yīng)注意腎功能損害。
【制劑規(guī)格】 氣霧劑:每瓶14g含本品12mg(60μg×200撳)。
氧托溴銨Oxitropium Bromide
(溴乙東莨菪堿、氧托品、Ventilat)
【藥理及應(yīng)用】 系M-膽堿受體阻滯藥,為東莨菪堿的衍生物,對支氣管平滑肌具有高度的選擇性,有較強(qiáng)的松弛支氣管平滑肌的作用,作用維持時(shí)間較長,可達(dá)8h以上。無阿托品的中樞性不良反應(yīng),對心血管、呼吸幾無不良影響。用于支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎和肺氣腫性哮喘。
【用法及用量】 兒童劑量:氣霧吸入,每次100μg,1~2/d。成人劑量:氣霧吸入,每次100~200μg,2~3/d。
【注意事項(xiàng)】?、俑尚员茄缀透尚越悄ぱ谆颊呓?;②兒童慎用;③可見口干、惡心、鼻黏膜干燥,偶見眼發(fā)干;④長期、反復(fù)用藥應(yīng)注意腎功能損害。
【制劑規(guī)格】 氣霧劑:30mg(100μg×300撳)。
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