（別名：正規(guī)胰島素，普通胰島素）

【藥理作用】

胰島素主要作用是降血糖，包括以下方面：抑制肝糖原分解及糖原異生作用，減少肝輸出葡萄糖；促使肝攝取葡萄糖及肝糖原的合成；促使肌肉和脂肪組織攝取葡萄糖和氨基酸，促使蛋白質和脂肪的合成和貯存；促使肝生成極低密度脂蛋白并激活脂蛋白脂酶，促使極低密度脂蛋白的分解；抑制脂肪及肌肉中脂肪和蛋白質的分解，抑制酮體的生成并促進周圍組織對酮體的利用。

口服易被胃腸道消化酶破壞。皮下給藥吸收迅速，皮下注射后0.5～1h開始生效，2～4h作用達高峰，維持時間5～7h；靜脈注射10～30min起效，15～30min達高峰，持續(xù)時間0.5～1h。靜脈注射的胰島素在血液循環(huán)中半衰期為5～10min，皮下注射后半衰期為2h。皮下注射后吸收很不規(guī)則，不同注射部位胰島素的吸收可有差別，腹壁吸收最快，上臂外側比股前外側吸收快；不同病人吸收差異很大，即使同一病人，不同時間也可能不同。胰島素吸收到血液循環(huán)后，只有5%與血漿蛋白結合，但可與胰島素抗體相結合，后者使胰島素作用時間延長。主要在腎與肝中代謝，少量由尿排出。

大劑量可引起低血糖，引起出汗、心悸、乏力，重者出現(xiàn)意識障礙、共濟失調、心動過速甚至昏迷。

血糖過低可促發(fā)交感神經興奮，刺激心血管系統(tǒng)，發(fā)生周圍血管收縮，心動過速、心律不齊、出汗、血壓升高、縮瞳等。

【診斷要點】

●用胰島素過量或有關病史。

●臨床表現(xiàn)：對糖尿病患者，如用量過大或未按規(guī)定進食，均可引起血糖過低甚至產生低血糖性昏迷。

（1）出汗、心悸、乏力、顫抖、心率加快、緊張、焦慮、面色蒼白、饑餓、肢涼震顫、血壓升高等自主神經過度興奮癥狀。

（2）精神不振、頭暈、思維遲鈍、視物不清、步態(tài)不穩(wěn)、幻覺、躁動、行為怪癖、舞蹈樣動作、肌張力增高性痙攣、昏迷等神經缺糖癥狀。

（3）嚴重低學血糖病人經治療恢復后，可遺留下列癥狀，包括偏癱、下肢麻痹、運動失調、失語、舞蹈病、震顫麻痹、癲、性格改變、癡呆、多發(fā)性神經炎等。

（4）過敏病人常見注射局部有腫脹、硬結、潮紅和刺癢，此類病變絕大多數(shù)可消失，少數(shù)發(fā)生萎縮、壞死和鈣化。部分病人發(fā)生全身性超敏反應，如皮疹、瘙癢、血管神經性水腫、關節(jié)腫脹、發(fā)熱甚至休克癥狀等；或有血小板減少性紫癜。如靜脈注射可發(fā)生過敏性休克。

（5）胰島素治療中反應偶有發(fā)熱，腮腺腫大，面、腿水腫，眼球突出，視網(wǎng)膜出血，腹部痙攣性疼痛及對胰島素成癮等，或有暫時性遠視等視力變化。

（6）注射胰島素后可有血鉀下降及因低血鉀引起的心臟病變和肢體或腸麻痹等癥狀。

●實驗室檢查：該藥理化鑒別試驗陽性。

【急救措施】

●如病人神志清楚，輕癥者可進食高糖類食品或飲糖水或口服葡萄糖10～20g。有先兆癥狀時應口服葡萄糖、進食糕餅或糖水。

●當癥狀嚴重或病人不能口服葡萄糖時，應靜脈推注50%葡萄糖50～100ml，繼而10%葡萄糖持續(xù)靜脈滴注（可能需要20%或30%葡萄糖）。開始10%葡萄糖靜脈滴注幾分鐘后應用血糖儀監(jiān)測血糖，以后要反復多次測血糖，調整靜脈滴注速率以維持正常血糖水平。對有中樞神經系統(tǒng)癥狀的兒童，開始治療用10%葡萄糖，以每分鐘3～5mg／kg速率靜脈滴注，根據(jù)血糖水平調整滴速，保持血糖水平正常。一般而言，兒科醫(yī)生不主張對嬰兒或兒童用50%葡萄糖靜脈推注或用＞10%葡萄糖靜脈滴注，因為這樣可引起滲透壓改變，在某些病人中可誘發(fā)明顯高血糖癥及強烈興奮胰島素分泌。如病人失去知覺，應肌肉、皮下或靜脈注射胰高血糖素，神志清醒后，口服糖類物質。

●對口服葡萄糖療效不好而靜推葡萄糖有困難的嚴重低血糖癥，可采用胰高血糖素治療。對急癥治療很有效.胰高血糖素是粉劑，須用稀釋劑稀釋。成人常用劑量是0.5～1U，皮下，肌內或靜脈注射；兒童為0.025～0.1mg／kg（最大劑量1mg）。若胰高血糖有效，低血糖癥的臨床癥狀通常在10～25min內緩解。若病人對1U胰高血糖素在25min內無反應，再一次注射不可能有效，不主張第二次注射。主要不良反應是惡心，嘔吐。胰高血糖素的療效主要取決于肝糖原儲存量，胰高血糖素對饑餓或長期低血糖病人幾乎沒有療效。對胰高血糖素無反應者，須靜脈注射葡萄糖溶液。

●對嚴重低血糖出現(xiàn)昏迷抽搐者，若無肝損害，可皮下注射腎上腺素0.5mg，或可先用胰高血糖素0.5～1mg靜注或皮下注射、肌內注射，繼之靜注靜脈滴注葡萄糖液。

●如發(fā)熱、驚厥、昏迷等用葡萄糖后效果不佳時，可能并發(fā)腦水腫，需糾正腦水腫，用甘露醇、甘油果糖等脫水藥及利尿藥。

甘露醇：甘露醇分子量大，靜脈注射后血漿滲透壓升高，腦組織內液體滲透入血管內，降低腦的容積而使顱內壓下降。具體用法：每次1～2g／kg（現(xiàn)認為0.5～1g／kg即可）。普通用量為配制為20%甘露醇每次250ml靜脈滴注，在15～30min內滴完，每6h1次。高齡病人為防止甘露醇引起急性滲透性腎功能損害，可每次用125ml，每4～6h1次，應視顱內壓增高程度而定，或同時應用其他脫水藥。

甘油果糖：本藥可口服或靜脈滴注，很少導致電解質紊亂顱內壓反跳亦少，在肝內大部分轉化為葡萄糖，對腎損害較少，故被視為良好的脫水劑?？诜繛槊咳?～2g／kg，常用50%甘油鹽水50～60ml，每日4次。靜脈注射量為每日0.7～1.0g／kg。甘油果糖內含10%甘油、5%果糖、0.9%氯化鈉；每次用甘油果糖注射液300～500ml靜脈滴注，每日可用500～1　000ml，注射速度為4.2ml／min，持續(xù)降壓時間比甘露醇約長2h。甘油果糖對腎損害小，適用于長期降顱內壓和伴有腎功能不全者。甘油果糖代謝后可產生能量，進入腦代謝過程，促進代謝改善。尚具有抗酮體作用，適用于糖尿病病人。

利尿藥：由于其快速利尿、排出部分體液使機體脫水，從而間接的促進腦組織脫水，減輕腦水腫。常用者有呋塞米，其脫水作用不及高滲脫水藥，但合用可減少高滲脫水藥的用量。

呋塞米：每次20～40mg，靜脈注射，每日2～4次。

依他尼酸：起始劑量為50mg或0.5～1mg／kg體重，溶于5%葡萄糖液或生理鹽水（1mg／ml）中緩慢滴注。必要時2～4h后重復，有反復者可每4～6h重復1次，危重情況可每小時重復1次，一般每日劑量不超過100mg。

●超敏反應可用抗組胺藥，如阿司咪唑、苯海拉明、氯苯那敏等；反應嚴重者，可給予糖皮質激素。

【特別提示】

●注意藥物相互作用

（1）糖皮質類固醇、促腎上腺皮質激素、胰升血糖素、雌激素、口服避孕藥、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿藥、甲狀腺素等可不同程度地升高血糖濃度，同用時應調整這些藥或胰島素的劑量。

（2）口服降糖藥與胰島素有協(xié)同降血糖作用。

（3）抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥及抗腫瘤藥甲氨蝶呤等可與胰島素競爭和血漿蛋白結合，從而使血液中游離胰島素水平增高。非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可增強胰島素降血糖作用。

（4）β受體阻滯藥如普萘洛爾可阻止腎上腺素升高血糖的反應，干擾肌體調節(jié)血糖功能，與胰島素同用可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的癥狀，延長低血糖時間。合用時應注意調整胰島素劑量。

（5）中等量至大量的乙醇（即酒精）可增強胰島素引起的低血糖的作用，可引起嚴重、持續(xù)的低血糖，在空腹或肝糖原貯備較少的情況下更易發(fā)生。

（6）氯喹、奎尼丁、奎寧等可延緩胰島素的降解，在血中胰島素濃度升高從而加強其降血糖作用。

（7）升血糖藥物如某些鈣通道阻滯藥、可樂定、達那唑、二氮嗪、生長激素、肝素、H2受體拮抗藥、大麻、嗎啡、尼古丁、磺吡酮等可改變糖代謝，使血糖升高，因此胰島素同上述藥物合用時應適當加量。

（8）血管緊張素酶抑制藥、溴隱亭、氯貝特、酮康唑、鋰、甲苯咪唑、吡多辛、茶堿等可通過不同方式直接或間接致血糖降低，胰島素與上述藥物合用時應適當減量。

（9）奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素及胰島素的分泌，并使胃排空延遲及胃腸道蠕動減緩，引起食物吸收延遲，從而降低餐后高血糖，在開始用奧曲肽時，胰島素應適當減量，以后再根據(jù)血糖調整。

（10）吸煙可通過釋放兒茶酚胺而拮抗胰島素的降血糖作用，吸煙還能減少皮膚對胰島素的吸收，所以正在使用胰島素治療的吸煙患者突然戒煙時，應觀察血糖變化，考慮是否需適當減少胰島素用量。

●注意事項

（1）低血糖反應，嚴重者低血糖昏迷，在有嚴重肝、腎病變等患者應密切觀察血糖。

（2）病人伴有下列情況，胰島素需要量減少：肝功能不正常，甲狀腺功能減退，惡心、嘔吐，腎功能不正常，腎小球濾過率每分鐘10～50ml，胰島素的劑量減少到95%～75%；腎小球濾過率減少到每分鐘10ml以下，胰島素劑量減少到50%。

（3）病人伴有下列情況，胰島素需要量增加：高熱、甲狀腺功能亢進癥、肢端肥大癥、糖尿病酮癥酸中毒、嚴重感染或外傷、重大手術等。

（4）用藥期間應定期檢查血糖、尿常規(guī)、肝腎功能、視力、眼底視網(wǎng)膜血管、血壓及心電圖等，以了解病情及糖尿病并發(fā)癥情況。

（5）對胰島素過敏患者禁用。

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