治療藥物監(jiān)測(cè)（therapeutic drug monitoring，TDM）作為20世紀(jì)70年代起形成的一門臨床醫(yī)學(xué)分支，是臨床藥物治療學(xué)研究的一項(xiàng)重要內(nèi)容。通過采用各種靈敏的測(cè)試技術(shù)測(cè)定體內(nèi)藥物濃度，結(jié)合藥代動(dòng)力學(xué)原理，探討藥物的體內(nèi)過程，研究人體體液、特別是血液的藥物濃度與療效、毒性的關(guān)系，從而獲得最佳治療劑量，使用藥方案?jìng)€(gè)體化，在達(dá)到滿意的療效同時(shí)，盡量減輕或避免藥物不良反應(yīng)的發(fā)生；對(duì)藥物過量中毒的診斷和處理也可提供有價(jià)值的實(shí)驗(yàn)室依據(jù)。

并非所有藥物都需要監(jiān)測(cè)血藥濃度。對(duì)能根據(jù)臨床表現(xiàn)和生物化學(xué)指標(biāo)判斷療效的藥物如降壓藥、降糖藥等，可通過明確的臨床終點(diǎn)信息如血壓、血糖給出判斷，有些藥可通過凝血酶原、尿量、肺通氣功能等指標(biāo)來觀察療效。臨床常見監(jiān)測(cè)品種有慶大霉素、妥布霉素、萬古霉素、環(huán)孢霉素A、他克莫司（FK506）、卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、戊巴比妥、丙戊酸、鋰鹽、地高辛、洋地黃毒苷、利多卡因、甲氨蝶呤、茶堿等。通常只有符合下列條件的藥物才需要進(jìn)行TDM：①藥物有效治療濃度范圍已經(jīng)確定的、血藥濃度與藥效關(guān)系密切的藥物。②治療指數(shù)低、安全范圍窄，毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物（地高辛、茶堿、抗心律失常藥、氨基苷類抗生素、抗癲癎藥、甲氨蝶呤、鋰鹽等）。③具有非線性動(dòng)力學(xué)特性的藥物。這些藥物在用到某一劑量，體內(nèi)藥物代謝酶或轉(zhuǎn)運(yùn)載體發(fā)生了飽和，出現(xiàn)了一級(jí)和零級(jí)動(dòng)力學(xué)的混合過程，此時(shí)劑量稍有增加，血藥濃度便急劇上升，t1／2明顯延長(zhǎng)，而產(chǎn)生中毒癥狀，此類藥物如苯妥英、普萘洛爾等。④治療濃度范圍與中毒濃度很接近，藥物的毒性反應(yīng)與疾病的癥狀難以區(qū)分是因?yàn)榻o藥劑量不足，還是因?yàn)檫^量中毒，如地高辛等。⑤用于防治一些慢性疾病發(fā)作的藥物，無明顯的、可觀察的治療終點(diǎn)或指標(biāo)，無及時(shí)的、易觀察的、可預(yù)知療效的臨床指標(biāo)去調(diào)整劑量，不容易很快判斷療效，通過測(cè)定穩(wěn)態(tài)血藥濃度可適當(dāng)調(diào)整劑量（如茶堿、抗癲癎藥、抗心律失常藥）。⑥藥物中毒與無效時(shí)均危險(xiǎn)，治療一旦失敗會(huì)帶來嚴(yán)重后果（環(huán)孢素）。⑦患有心、肝、腎和胃腸道等臟器疾患，可明顯影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄的體內(nèi)過程時(shí)，血藥濃度變動(dòng)大，需要進(jìn)行監(jiān)測(cè)。⑧劑量、藥物作用之間的關(guān)系不可知，同一劑量不同患者可出現(xiàn)有效、無效、中毒等不同反應(yīng)，如苯妥英。

目前的分析技術(shù)可以測(cè)定絕大多數(shù)藥物的血藥濃度。但是常規(guī)的紫外分光光度法、薄層層析受其靈敏度、專屬性所限，氣相色譜僅適用于一些特定品種；而HPLC在TDM中使用較廣，可測(cè)定品種多，干擾小，還可測(cè)定代謝物，放射免疫（RIA）分析法、酶多種免疫（EMIT）分析法也普遍應(yīng)用。20世紀(jì)80年代中期引進(jìn)、目前已經(jīng)廣泛使用的熒光偏振免疫分析法（FPIA），是一種基于蛋白競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合的免疫技術(shù)，特點(diǎn)是對(duì)樣品預(yù)處理簡(jiǎn)單，測(cè)定速度快，精確性高，專屬性強(qiáng)，因此，特別適用于臨床實(shí)際要求，協(xié)助醫(yī)師根據(jù)患者血藥濃度，及時(shí)、準(zhǔn)確、快速地制定或調(diào)整給藥方案。

通常藥物作用強(qiáng)度與受體部位藥物濃度相關(guān)，血藥濃度能反映作用部位的藥物濃度，因而可作為反映藥效的客觀指標(biāo)。但是影響血藥濃度測(cè)定的因素很多，給藥方案、藥物制劑、機(jī)體功能狀態(tài)、制劑和外來因素都可導(dǎo)致藥物體內(nèi)過程的變化。不同機(jī)體功能狀態(tài)，包括疾病的情況、生理因素、患者的年齡、性別、種族（民族）、體型、活動(dòng)狀態(tài)、精神緊張程度、環(huán)境、飲食、血漿蛋白、藥物代謝酶、合并用藥以及制劑質(zhì)量等，都直接影響到體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)過程，改變血藥濃度。所以血藥濃度測(cè)定是TDM過程中的一個(gè)重要組成部分，但卻不是惟一的部分。完整地TDM過程需要醫(yī)、藥、護(hù)協(xié)調(diào)一致，從不同程度、不同環(huán)節(jié)共同參與協(xié)作，實(shí)現(xiàn)給藥方案?jìng)€(gè)體化。