PAF受體的化學(xué)結(jié)構(gòu)有多樣性，因而有許多不同的亞型，PAF受體拮抗藥對受體亞型有不同的選擇性。實驗表明，阿帕泛（apafant，WEB2086，CAS）能抑制由PAF誘導(dǎo)而增加的支氣管充氣壓力（inflation pressure）、肺動脈灌流壓及微循環(huán)通透性，但不能完全抑制肺動脈壓的增加；抑制PAF誘導(dǎo)增加灌洗液中的TXB2，LT（LTC4，LTD4，LTE4）和抗原誘導(dǎo)增加的TXB2，LT，PAF和組胺。阿帕泛抑制抗原誘導(dǎo)增加的TXB2和LT較抑制PAF誘導(dǎo)產(chǎn)生的TXB2和LT更強，它抑制各介質(zhì)的強度順序為TXB2，LT，PAF，組胺。它能抑制PAF誘導(dǎo)嗜酸性細胞的化學(xué)趨化作用，減少中性粒細胞黏附于內(nèi)皮細胞，抑制LPS誘導(dǎo)胎鼠小膠質(zhì)細胞產(chǎn)生IL-1，而不抑制TNFα及NO的產(chǎn)生。它還能阻斷PAF誘導(dǎo)大鼠空腸、回腸和大腸的收縮，較大劑量還可阻斷胃底的收縮。目前臨床根據(jù)阿帕泛可通過拮抗PAF受體而抑制肺支氣管反應(yīng)，將其用于過敏疾病的治療。另一種PAF受體拮抗藥來昔帕泛（lexipafant）對LPS和PAF所致的氣管、精囊的血管通透性增加有很強的抑制作用。在缺血再灌注有關(guān)的腸道功能不良，以及發(fā)生遠距離器官功能不良，是由于PAF引起內(nèi)皮表皮屏障功能不良和部分影響了蛋白酶抗蛋白酶系統(tǒng)的活化所致。目前用來昔帕泛治療與缺血再灌注有關(guān)的器官功能不良等疾病。YM264是PAF選擇性拮抗藥。在大鼠腹腔注射LPS引起多器官功能衰竭（MOF）模型，靜脈注射YM264［0．1mg／（kg·h）］作預(yù)防給藥，可減輕臟器功能衰竭程度，并降低動物的死亡率。

PAF合成酶抑制藥在合成過程中需要PLA2，首先使膜磷脂代謝產(chǎn)生花生四烯酸，花生四烯酸再代謝生成溶血PAF（LysoPAF），它通過溶血PAF乙酰輔酶A、乙酰轉(zhuǎn)移酶生成PAF。抑制PAF合成過程中的任何酶，均能減少PAF的產(chǎn)生。四甲基吡嗪（川芎嗪）能有效地抑制PLA2及乙酰輔酶A、乙酰轉(zhuǎn)移酶的活性，從而減少PAF的生成，實驗證明它對LPS所致小鼠的死亡效應(yīng)有明顯降低病死率的作用。此外，中草藥中還有許多對PAF有高度抑制作用，如海風(fēng)藤、山立句、辛夷等。