【別名】　奧施康定。

【性狀】　為不同顏色的薄膜衣圓片。除去薄膜衣后均顯白色。

【適應(yīng)證】　主要用于中、重度疼痛。

【藥理】

1．藥效學(xué)　本品為半合成強(qiáng)阿片類(lèi)藥，屬阿片受體激動(dòng)藥。主要作用于大腦和脊髓中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體，為中樞性鎮(zhèn)痛藥。還具有抗焦慮作用。

2．藥動(dòng)學(xué)　本品的鎮(zhèn)痛作用是嗎啡的2倍，血藥濃度與藥效作用之間相關(guān)性好?？诜锢枚葹?0%～87%，是嗎啡口服生物利用度的2～3倍。代謝產(chǎn)物中的活性代謝物量極低，無(wú)實(shí)際臨床意義。清除半衰期約4．5h。臨床重復(fù)給藥在第8周、第40周、第48周測(cè)定血藥濃度，未發(fā)現(xiàn)羥考酮及其代謝產(chǎn)物積蓄現(xiàn)象。代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄。

本品采用控釋技術(shù)，38%的羥考酮快速釋放，62%的羥考酮持續(xù)緩慢釋放。服藥后出現(xiàn)雙吸收時(shí)相：快吸收相t1／2為37min，慢吸收相t1／2為6．7h。藥物釋放和吸收不受pH值影響。服藥后1h內(nèi)起效，持續(xù)穩(wěn)定止痛時(shí)間為12h。

【不良反應(yīng)】　最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（＞5%）包括：便秘、惡心、嗜睡、眩暈、嘔吐、瘙癢、頭痛、口干、出汗及虛弱。

【禁忌證】　羥考酮過(guò)敏、呼吸抑制（無(wú)監(jiān)測(cè)儀器或急救設(shè)備的情況下）、支氣管哮喘、高碳酸血癥、麻醉性腸梗阻的患者禁用。

【注意事項(xiàng)】　急性乙醇中毒、腎上腺皮質(zhì)功能不全、昏迷、妄想、體質(zhì)虛弱、黏液性水腫或甲狀腺功能低下、前列腺肥大或尿道狹窄，嚴(yán)重肝、肺、腎功能不全，中毒性精神錯(cuò)亂等患者慎用。

【給藥說(shuō)明】

（1）必須整片吞服，不得截開(kāi)或嚼碎。

（2）對(duì)肝、腎功能不全的患者使用應(yīng)加強(qiáng)血藥濃度監(jiān)測(cè)。

（3）瘙癢、譫妄、惡心等反應(yīng)明顯低于嗎啡。隨著用藥時(shí)間的延續(xù)，與藥物相關(guān)的不良反應(yīng)明顯減少。

（4）晚期癌癥患者長(zhǎng)期使用本品，無(wú)極量限制，即應(yīng)根據(jù)個(gè)體對(duì)本品的耐受程度決定用藥劑量，但應(yīng)嚴(yán)密注意監(jiān)控不良反應(yīng)。

【用法與用量】　整片吞服，每間隔12h服一次，初始用量一次10mg。調(diào)整劑量的原則：①1或2d調(diào)整1次；②按30%～50%劑量遞增，不能頻繁增加；③突發(fā)性疼痛用即釋片補(bǔ)充，補(bǔ)充量每12h為本品的1／4～1／3；④當(dāng)每天需要補(bǔ)充給藥2次以上，則應(yīng)增加本品的劑量。每張?zhí)幏阶畲罅浚簩?duì)門(mén)（急）診患者，開(kāi)7d常用量；不得超過(guò)7d常用量。對(duì)門(mén)（急）診癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，開(kāi)15d常用量；不得超過(guò)15d常用量。必要時(shí)，醫(yī)師可以根據(jù)癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情確定每日常用量。對(duì)住院患者，不得超過(guò)1d常用量（逐日開(kāi)方）；必要時(shí)，醫(yī)師可以根據(jù)患者病情確定每日常用量。

【規(guī)格】　5mg（藍(lán)色）；10mg（白色）；20mg（粉色）；40mg（黃色）。

【貯藏】　遮光，密封在干燥處保存。

【生產(chǎn)】　英國(guó)。

【進(jìn)口單位】　北京萌蒂制藥有限公司。