葛根總黃酮及葛根素、大豆苷元、大豆苷、葛雌素等成分對肺癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、子宮膜癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、前列腺癌細(xì)胞增殖顯示出明顯抑制作用。葛根內(nèi)含的大豆苷元可抑制早幼粒白血病細(xì)胞株分化,在一定濃度內(nèi)有明顯抑制黑色素B16細(xì)胞的增殖。研究發(fā)現(xiàn),葛根總黃酮可明顯誘導(dǎo)細(xì)胞色素,這一發(fā)現(xiàn)為葛根抗突變、抗致畸、抗致癌作用的部分機(jī)制提供了可能的依據(jù)。另外,日本清野直子在野葛全草提取出具有抗腫瘤活性的3-十六碳三烯兒茶酚二醋酸鹽和四烯類化合物。葛根提取物也被證明對ESC瘤、S180肉瘤及Lewis的肺瘤有一定的抑制作用。

葛根中有效成分大豆苷元、大豆苷、葛雌素、染料木素和染料木苷等物質(zhì)具有雌激素樣活性,可使拓?fù)洚悩?gòu)酶發(fā)生變化,對激素依賴性腫瘤(如乳腺癌、子宮膜癌、卵巢癌、結(jié)腸癌、前列腺癌)細(xì)胞增殖具有抑制作用;研究還發(fā)現(xiàn),染料木素具有較強(qiáng)的促雌激素作用和抑制腫瘤細(xì)胞作用。

實驗表明,葛根素在動物體內(nèi)能激活腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能,可啟動溶鏈菌(OK432)或脂多糖(LPS)在動物血清中產(chǎn)生TNF,對食管鱗狀細(xì)胞癌(Esc)、S180肉瘤及Lewis肺癌有一定抑制作用。葛根提取物與環(huán)磷酰胺或OK432合用,對腫瘤生長的抑制有相加作用。

研究葛根素對人小細(xì)胞肺癌H446細(xì)胞增殖與凋亡的調(diào)節(jié)作用及其機(jī)制,結(jié)果發(fā)現(xiàn)435μg/ml的葛根素可以誘導(dǎo)H446細(xì)胞凋亡,并能顯著上調(diào)Bax蛋白表達(dá)水平,顯著下調(diào)Bcl-2蛋白表達(dá)水平,顯著降低Bcl-2/Bax的比值,提示這可能是葛根素誘導(dǎo)H446細(xì)胞凋亡的重要機(jī)制。

分別采用MTI法、TUNEL法及免疫細(xì)胞化學(xué)方法,觀察葛根素對結(jié)腸癌HT-29細(xì)胞增殖的量效和時效關(guān)系、細(xì)胞凋亡及細(xì)胞核因子-κB(NF-κB)p65蛋白表達(dá)的影響。結(jié)果顯示,隨著葛根素作用時間和劑量的增加,藥物對HT-29細(xì)胞的抑制率逐漸增高。不同劑量組葛根素可使HT-29細(xì)胞凋亡明顯增加,PCNA表達(dá)顯著降低,同時細(xì)胞內(nèi)NF-κB p65蛋白表達(dá)顯著降低(P＜0.05)。提示葛根素抗HT-29細(xì)胞增殖作用可能與阻斷NF-κB p65蛋白通路,抑制氧化損傷有關(guān)。

葛根素能抑制凝血酶誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞(VSMC)增殖。對原癌基因c-fos和Bcl-2蛋白質(zhì)及凝血酶受體(TR)m RNA表達(dá)的作用,這可能與其抑制c-fos和Bcl-2蛋白有關(guān),并部分與其抑制TR mRNA表達(dá)有關(guān)。