青霉素過敏哪些藥應(yīng)慎用
【疾病簡(jiǎn)述】
急性感染性喉炎(acute infectious laryngitis)是病毒或細(xì)菌感染引起的喉部黏膜彌漫性炎癥,好發(fā)于聲門下部,又稱“急性聲門下喉炎”。冬、春兩季發(fā)病較多,常見于1~3歲嬰幼兒。由于小兒喉腔狹小,一旦發(fā)生感染性喉炎,可快速進(jìn)展,引起喉梗阻,是小兒上呼吸道梗阻重要原因之一,也是兒科常見急診之一。臨床應(yīng)注意早期診斷,早期治療,小兒急性感染性喉炎如不及時(shí)治療,易發(fā)展為急性喉梗阻。
急性喉梗阻分型判斷標(biāo)準(zhǔn)如下:急性喉炎起病急,有其特殊臨床癥狀,聲嘶、喉鳴、犬吠樣咳、吸氣性呼吸困難等,出現(xiàn)明顯喉梗阻時(shí)應(yīng)及時(shí)搶救。
一度喉梗阻:安靜時(shí)無呼吸困難,活動(dòng)后出現(xiàn)呼吸困難。
二度喉梗阻:安靜時(shí)出現(xiàn)喉鳴及吸氣性呼吸困難,缺氧表現(xiàn)如煩躁不安等。
三度喉梗阻:除二度喉梗阻的表現(xiàn)外,伴有吸氣性喉鳴和呼吸困難。
四度喉梗阻:患兒出現(xiàn)衰竭表現(xiàn),如昏睡、面色蒼白發(fā)青、呼吸無力甚至呼吸停止。
【用藥原則】
1.對(duì)急性喉炎的治療,早期給予足量的抗生素控制感染,主要是用大劑量抗生素靜脈滴注,這樣見效比較快。一般患兒,用一種抗生素即可,病情嚴(yán)重者可用廣譜抗生素,如頭孢哌酮、頭孢噻肟鈉等。并取咽拭子做細(xì)菌培養(yǎng)及敏感試驗(yàn),以便參考選用適當(dāng)抗生素。
2.痰阻塞喉腔也是本病的一大特征,口服化痰止咳藥,有助于痰的稀釋排出。
3.腎上腺皮質(zhì)激素療法,激素可使炎癥及喉頭水腫較快消散,治療喉炎效果良好。
4.喉炎患兒因呼吸困難,多煩躁不安,宜用鎮(zhèn)靜藥。
5.對(duì)急性喉梗阻的應(yīng)急治療,二度及其以上呼吸困難或喉梗阻,可選用激素應(yīng)急緩解癥狀,常用糖皮質(zhì)激素,靜脈途徑給藥,首選甲潑尼龍、氫化可的松、地塞米松,大劑量、短療程治療。二度以下呼吸困難或喉梗阻者可選用口服激素治療,如潑尼松,短療程應(yīng)用。
6.對(duì)于突發(fā)的呼吸困難,為了搶救生命,需要采用氣管切開術(shù)。
【藥物選擇】
1.抗生素治療 早期給予足量的抗生素控制感染,主要是用大劑量抗生素靜脈滴注,這樣見效比較快。
(1)青霉素類抗生素
①青霉素鈉:適應(yīng)證同新生兒肺炎,用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射,3萬~5萬U/(kg·d),分2或3次給藥;靜脈滴注,5萬~20萬U/(kg·d),分2、3或4次給藥。
②苯唑西林鈉:抗感染譜及作用方式同青霉素,特點(diǎn)是耐青霉素酶,對(duì)耐青霉素的葡萄球菌有效,適應(yīng)證同青霉素。用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射或靜脈滴注,50~100mg/(kg·d),4~6h 1次;口服,50~100mg/(kg·d),4~6h 1次。
③鄰氯西林:抗感染作用方式與青霉素相似,特點(diǎn)是耐青霉素酶又耐酸,對(duì)耐青霉素的葡萄球菌及大多數(shù)革蘭陽性菌有效。用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射或靜脈滴注,25~50mg/(kg·d),分3或4次給藥;50~100mg/(kg·d),分3或4次口服。
④氨芐西林:為部分合成青霉素,具有廣譜抗感染作用,對(duì)部分革蘭陰性桿菌(如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌)亦具抗感染活性,對(duì)革蘭陽性球菌作用與青霉素相仿。適用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、皮膚軟組織感染、腦膜炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎等,為腸球菌感染的首選用藥。用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射,50~100mg/(kg·d),4/d;100~200mg/(kg·d),分2、3或4次靜脈滴注,最高劑量為300mg/(kg·d);口服,50~100mg/(kg·d),4/d。
⑤阿莫西林:對(duì)于溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎球菌、青霉素鈉敏感金黃色葡萄菌、淋球菌、流感嗜血桿菌、腸球菌、沙門菌屬(傷寒桿菌及變形桿菌等)均有抗感染作用,用于上述敏感菌引起的上呼吸道感染、咽炎、扁桃體炎、急慢性支氣管炎、肺炎、支氣管擴(kuò)張癥、尿路感染、皮膚及軟組織感染等。用于治療小兒急性感染性喉炎,口服,25~100mg/(kg·d),3/d。
⑥哌拉西林:對(duì)銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸埃希菌和肺炎桿菌等的作用顯著強(qiáng)于阿莫西林、替卡西林和阿洛西林。用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注,0.1~0.3g/(kg·d),6~8h 1次。
(2)頭孢菌素類
①第1代頭孢菌素:用于革蘭陽性需氧球菌,僅對(duì)少數(shù)革蘭陰性桿菌有一定抗感染活性;主要適用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌所致的上、下呼吸道感染、皮膚軟組織感染、尿路感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等;亦可用于流感嗜血桿菌、奇異變形桿菌、大腸埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。
頭孢噻吩鈉:主要用于耐青霉素的葡萄球菌和其他敏感菌引起的感染,如呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、骨髓炎、急性心內(nèi)膜炎、腦膜炎、梅毒等。用于小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射或靜脈滴注,50~100mg/(kg·d),分2、3或4次給藥。
頭孢氨芐:本藥對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株敏感;本藥對(duì)奈瑟菌屬有較好抗感染作用,但流感嗜血桿菌對(duì)本藥的敏感性較差;本藥對(duì)部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬和志賀菌屬有一定抗感染作用;其余腸桿菌科細(xì)菌、不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對(duì)本藥呈現(xiàn)耐藥;梭桿菌屬和韋容球菌一般對(duì)本藥敏感,革蘭陽性厭氧球菌對(duì)本藥中度敏感。用于上述敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮膚軟組織感染等的輕、中度感染。用于小兒急性感染性喉炎,口服,25~50mg/(kg·d),4/d。
頭孢唑啉:對(duì)革蘭陽性菌如金葡菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、梭狀芽胞桿菌等有較好的作用。用于敏感細(xì)菌所致的下呼吸道感染(肺炎等)、尿路感染、膽囊炎、肝膿腫、心內(nèi)膜炎、菌血癥、皮膚及軟組織感染等的治療。用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注,50~100mg/(kg·d),2/d。
頭孢硫脒:對(duì)各種革蘭陽性及陰性菌均有作用,但對(duì)陽性菌作用優(yōu)于對(duì)陰性菌的作用;用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注,50~150mg/(kg·d),分2、3或4次給藥。
②第2代頭孢菌素:主要用于治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌,以及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、敗血癥、骨關(guān)節(jié)感染和腹腔、盆腔感染;用于腹腔感染和盆腔感染時(shí)需與抗厭氧菌藥合用。
頭孢孟多:第2代頭孢菌素,主要用于治療革蘭陽性球菌以及流感嗜血桿菌等革蘭陰性菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染,對(duì)銅綠假單胞菌無效。用于小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注,50~100mg/(kg·d),分2、3或4次給藥;嚴(yán)重感染,100~200mg/(kg·d),4/d。
頭孢呋辛鈉:對(duì)革蘭陽性菌的抗感染作用低于或接近于第1代頭孢菌素;革蘭陰性的流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、大腸埃希菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、枸櫞酸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬以及某些吲哚陽性變形桿菌對(duì)本藥敏感;適用于治療耳鼻喉部感染、下呼吸道感染、尿路感染、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)、女性生殖器等部位的感染及淋病;對(duì)敗血癥、腦膜炎也有效。用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射或靜脈滴注,50~100mg/(kg·d),分3或4次給藥。
頭孢克洛:用于產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、克雷伯菌屬、梭狀芽胞桿菌、流感嗜血桿菌和腦膜炎球菌等所致的感染。用于治療小兒急性感染性喉炎,20~40mg/(kg·d),分2或3次口服;重癥,60mg/(kg·d),分次給予。
③第3代頭孢菌素:本類藥物對(duì)化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各種感染有效,但并非首選用藥。頭孢他定、頭孢哌酮尚可用于銅綠假單胞菌所致的各種感染。第3代口服頭孢菌素主要用于治療敏感菌所致輕、中度感染,也可用于經(jīng)第3代頭孢菌素注射劑治療病情已基本好轉(zhuǎn)后的病例;但第3代口服頭孢菌素均不宜用于銅綠假單胞菌和其他非發(fā)酵菌的感染,適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性桿菌所致嚴(yán)重感染。
頭孢噻肟鈉:用于小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射或靜脈滴注,100~150mg/(kg·d),4~8h 1次;新生兒,50mg/(kg·d),分2或3次給藥。
頭孢哌酮鈉:主要用于各種敏感桿菌特別是銅綠假單胞菌引起的感染。用于小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射或靜脈滴注,50~200mg/(kg·d),分2或3次給藥;嚴(yán)重感染,0.3g/(kg·d),最大劑量≤12g/d。
頭孢他定:用于多數(shù)革蘭陽性和陰性敏感菌所致感染,而且具有殺菌作用,對(duì)銅綠假單胞菌的活性特別強(qiáng),優(yōu)于目前的所有頭孢菌素類和廣譜青霉素類抗生素。用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射或靜脈滴注,30~100mg/(kg·d),分2或3次給藥;嚴(yán)重感染,0.15g/(kg·d),3/d。
頭孢曲松鈉:對(duì)革蘭陽性菌有中度的抗感染作用,對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng),主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸埃希菌、肺炎克雷伯桿菌、沙雷桿菌、各型變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、梭狀芽胞桿菌等。銅綠假單胞菌、腸桿菌屬對(duì)本藥也敏感。產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、耐氨芐西林的流感嗜血桿菌、耐第1代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌常可對(duì)本藥敏感。用于上述敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、腹膜炎、胸膜炎,以及皮膚和軟組織、尿路、膽道、骨及關(guān)節(jié)、五官、創(chuàng)面等部位的感染,還用于敗血癥和腦膜炎。用于治療小兒急性感染性喉炎,靜脈滴注,新生兒(出生體重>2kg)日齡≤7d,50mg/(kg·d);日齡>7d,75mg/(kg·d),最高劑量≤2g/d;1個(gè)月以上兒童,50~75mg/(kg·d);>12歲,1~2g/d。
頭孢唑肟鈉:用于鏈球菌、肺炎球菌、大腸埃希菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌和奈瑟菌屬等所致的感染。用于治療小兒急性感染性喉炎,深部肌內(nèi)注射或靜脈滴注,50~100mg/(kg·d),分2或3次給藥;嚴(yán)重感染,0.1~0.15g/(kg·d),2/d。
④第4代頭孢菌素:本藥的抗感染譜和適應(yīng)證與第3代頭孢菌素相同,尚可用于對(duì)第3代頭孢菌素耐藥而對(duì)其敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等細(xì)菌感染,亦可用于中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。目前國內(nèi)應(yīng)用的是頭孢吡肟,用于治療小兒急性感染性喉炎,肌內(nèi)注射,20~40mg/(kg·d),2/d;靜脈滴注,40~80mg/(kg·d),2/d;嚴(yán)重感染,0.1g/(kg·d),分2或3次給藥。
(3)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:用于流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體,β溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及疏松結(jié)締組織炎;衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。
①紅霉素:為青霉素過敏的替代藥物,用于β溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;敏感β溶血性鏈球菌引起的猩紅熱及疏松結(jié)締組織炎;白喉及白喉帶菌者;軍團(tuán)菌病;衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染;口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。用于治療小兒急性感染性喉炎,30~50mg/(kg·d),分3或4次口服;靜脈滴注,每次20~40mg/kg體重,持續(xù)靜脈滴注或1/6h,最大劑量為每次50mg/kg體重,最多不超過4g/d。
②羅紅霉素:用于治療小兒急性感染性喉炎,空腹口服,5~8mg/(kg·d),2/d。
③麥迪霉素:用于治療革蘭陽性菌和奈瑟菌屬、大部分厭氧菌所致的感染,其余同紅霉素。用于治療小兒急性感染性喉炎,20~30mg/(kg·d),分3或4次空腹口服。
④醋酸麥迪霉素:為麥迪霉素的二醋酸酯,較麥迪霉素吸收好,血藥濃度高,作用時(shí)間長(zhǎng),且味不苦,適合于兒童用藥,其余同麥迪霉素。用于治療小兒急性感染性喉炎,15~ 30mg/(kg·d),分2或3次空腹口服。
⑤交沙霉素:用于治療小兒急性感染性喉炎,30mg/(kg·d),分3或4次口服。
⑥阿奇霉素:對(duì)酸穩(wěn)定,對(duì)肺炎支原體的抗感染作用是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中最強(qiáng)者,對(duì)革蘭陰性菌的作用較紅霉素明顯增強(qiáng),尚可用于軍團(tuán)菌病、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染,與其他抗感染藥聯(lián)合用于鳥分枝桿菌復(fù)合群感染的治療及預(yù)防;其余同紅霉素。用于治療小兒急性感染性喉炎,口服、靜脈滴注,10mg/(kg·d),1/d。
⑦克拉霉素:對(duì)革蘭陽性菌的作用較強(qiáng),用于流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌所致的社區(qū)獲得性呼吸道感染,與其他抗感染藥聯(lián)合用于幽門螺桿菌感染;其余同紅霉素。用于治療小兒急性感染性喉炎,口服、靜脈滴注,15mg/(kg·d),2/d。
(4)林可酰胺類
①林可霉素:抗感染譜較紅霉素窄,適用于敏感肺炎鏈球菌、其他鏈球菌(腸球菌屬除外)及甲氧西林敏感金葡菌所致的各種感染。用于治療小兒急性感染性喉炎,口服,30~60mg/(kg·d),3~4/d;肌內(nèi)注射或靜脈滴注,10~20mg/(kg·d),分2或3次給藥,靜脈給藥用于上述感染中的較重患者。
②克林霉素:克林霉素的體外抗感染活性優(yōu)于林可霉素;適用于厭氧菌、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬(腸球菌屬除外)及敏感金葡菌所致的下呼吸道感染和皮膚軟組織感染;并常與其他抗感染藥聯(lián)合用于腹腔感染及盆腔感染。用于治療小兒急性感染性喉炎,10~20mg/(kg·d),分3或4次口服;肌內(nèi)注射或靜脈滴注,15~25mg/(kg·d),分3或4次給藥,靜脈給藥用于上述感染中的較重患者。
2.腎上腺皮質(zhì)激素治療 糖皮質(zhì)激素具有抗炎、抗過敏、抗毒素、免疫抑制等作用??寡鬃饔脵C(jī)制是減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn),抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。用于二度及其以上呼吸困難或喉梗阻者。
(1)氫化可的松:用于治療小兒急性感染性喉炎,口服,4~8mg/(kg·d),3~4/d,連續(xù)2~3d;靜脈滴注,4~8mg/(kg·d),于8h內(nèi)滴入或分3或4次滴入,連續(xù)2~3d。
(2)甲潑尼龍:用于治療小兒急性感染性喉炎,口服,1~2mg/(kg·d),3/d,連續(xù)2~3d;靜脈滴注,每次1~2mg/kg體重,2/d,連續(xù)2~3d。
(3)地塞米松:用于治療小兒急性感染性喉炎,口服,0.1~0.25mg/(kg·d),3/d,連續(xù)2~3d;靜脈、肌內(nèi)注射,每次0.5~1mg/kg體重,2/d,連續(xù)2~3d。
(4)潑尼松:用于治療小兒急性感染性喉炎,口服,1~2mg/(kg·d),3/d,連續(xù)2~3d。
3.鎮(zhèn)靜藥 適用于小兒急性喉炎伴呼吸困難缺氧而煩躁不安的患兒。
(1)異丙嗪:系組胺H1受體拮抗藥,競(jìng)爭(zhēng)性阻斷組胺H1受體而產(chǎn)生抗組胺作用,易進(jìn)入腦組織,有明顯的鎮(zhèn)靜作用??诜?,每次0.5~1mg/kg體重,每日不超過3次;肌內(nèi)注射,每次0.5~1mg/kg體重,每日不超過3次。
(2)氯丙嗪:吩噻嗪鎮(zhèn)靜藥,口服,每次0.5~1mg/kg體重,每日不超過3次;肌內(nèi)注射,每次0.5~1mg/kg體重,每日1或2次。
4.祛痰鎮(zhèn)咳藥物 參見本章“急性支氣管炎”。
【用藥提示】
1.青霉素鈉(盤尼西林鈉、青霉素鈉、芐青霉素鈉,Penicillin G Sodium、Penicillin G) 參見第6章“化膿性腦膜炎”。
2.氨芐西林(氨芐青霉素、氨芐青、安比西林、胺芐青霉素、芐那消、賽未西林、沙維西林、潘別丁、安比先、安必仙、安必林,Ampicillin)
(1)不良反應(yīng):以皮疹為最常見的變態(tài)反應(yīng);口服可引起輕度惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng);大劑量使用[200mg/(kg·d)]時(shí)可出現(xiàn)腎臟毒性等。大劑量氨芐西林靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)毒性癥狀。嬰兒應(yīng)用氨芐西林后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高,表現(xiàn)為前囟隆起。
(2)藥物相互作用:①與丙磺舒合用會(huì)延長(zhǎng)本藥的半衰期;②氨芐西林與卡那霉素對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗感染作用;③本藥宜單獨(dú)滴注,不可與下列藥物同瓶滴注:氨基糖苷類藥、磷酸克林霉素、鹽酸林可霉素、多黏菌素B、琥珀氯霉素、紅霉素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、B族維生素、維生素C、含有氨基酸的營(yíng)養(yǎng)注射藥和琥珀酸氫化可的松等;④別嘌醇可使氨芐西林皮疹反應(yīng)發(fā)生率增加,尤其多見于高尿酸血癥;⑤氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán),因而可降低口服避孕藥的效果。
(3)禁用、慎用:有青霉素過敏史或青霉素皮試陽性患者禁用;傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本藥時(shí)易發(fā)生皮疹,宜避免使用。
(4)其他:應(yīng)用本藥前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn);本藥須新鮮配制。
(1)不良反應(yīng):蕁麻疹等各類皮疹較常見,白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)少見;過敏性休克偶見,一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵龋枰员3謿獾罆惩?、吸氧及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施;靜脈使用本藥偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高;大劑量靜脈滴注本藥可引起抽搐等中樞神經(jīng)毒性反應(yīng);有報(bào)道嬰兒使用大劑量本藥后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和尿毒癥。
(2)藥物相互作用:本藥與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴比妥、B族維生素、維生素C等藥物存在配伍禁忌,不宜同瓶滴注;丙磺舒可減少苯唑西林的腎小管分泌,延長(zhǎng)本藥的血清半衰期;阿司匹林、磺胺藥可抑制本藥對(duì)血清蛋白質(zhì)的結(jié)合,提高本藥的自由血藥濃度。
(3)禁用、慎用:有青霉素類藥過敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用;新生兒、肝腎功能嚴(yán)重?fù)p害及存在哮喘等過敏性疾病史者慎用。
(4)其他:應(yīng)用本藥前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn),皮試液青霉素濃度為500U/ml,皮內(nèi)注射0.05~0.1ml,經(jīng)20min后,皮試結(jié)果呈陽性反應(yīng)者禁用,必須使用者脫敏后應(yīng)用,應(yīng)隨時(shí)做好變態(tài)反應(yīng)的急救準(zhǔn)備;青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定,20U/ml青霉素溶液30℃放置24h效價(jià)下降56%,青霉烯酸含量增加200倍,因此應(yīng)用本藥須新鮮配制;大劑量使用本藥時(shí)應(yīng)定期檢測(cè)電解質(zhì);應(yīng)用青霉素期間,以硫酸銅法測(cè)定尿糖時(shí)可能出現(xiàn)假陽性,而用葡萄糖酶法則不受影響;靜脈滴注本藥可出現(xiàn)血鈉觀測(cè)值增高;本藥可使血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶或谷草轉(zhuǎn)氨酶升高。
(1)不良反應(yīng):常見腸胃反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng),口服液有苦辛味、幼兒可能不易接受。
(2)藥物相互作用:不可與磺胺嘧啶、碳酸氫鈉混合靜脈滴注。
(3)禁用、慎用:青霉素過敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽性患者禁用。
5.阿莫西林(阿莫仙、羥氨芐青霉素、強(qiáng)必林,Amoxicillin、Amoxil)
(1)不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)較常見(惡心、嘔吐、腹瀉);少數(shù)出現(xiàn)變態(tài)反應(yīng),皮疹、藥物熱、哮喘;少數(shù)患者出現(xiàn)貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等;偶有血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度增高;長(zhǎng)期大量應(yīng)用可見由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染;偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等。
(2)藥物相互作用:丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性減少本藥的腎小管分泌,兩者同時(shí)應(yīng)用可引起阿莫西林血藥濃度升高、半衰期延長(zhǎng);氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥在體外干擾阿莫西林的抗感染作用;靜脈滴注不能和含有蛋白質(zhì)的靜脈注射液配伍。
(3)禁用、慎用:青霉素過敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽性禁用;巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤、傳染性單核細(xì)胞增多癥慎用;有哮喘、花粉癥等過敏性疾病史者慎用。
(4)其他:腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)須調(diào)整劑量。
6.哌拉西林(氧哌嗪青霉素、氧哌嗪青霉素鈉、哌氨芐青霉素、哌拉西林鈉、嗶哌西林、康得力,piperacillin)
(1)不良反應(yīng):較常見變態(tài)反應(yīng),包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng),嚴(yán)重者如過敏性休克偶見;過敏性休克一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通、吸氧及給予腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施;注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等;消化道癥狀常見腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等;假膜性腸炎罕見;個(gè)別可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸;中樞神經(jīng)系統(tǒng)常見頭痛、頭暈和疲倦等;腎功能減退者應(yīng)用大劑量時(shí),因腦脊液濃度增高,出現(xiàn)青霉素腦病,故此時(shí)應(yīng)按腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整;長(zhǎng)期大劑量可致念珠菌二重感染、出血等。
(2)藥物相互作用:體外本藥與氨基糖苷類藥(阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素)合用對(duì)銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)同抗感染作用;本藥與頭孢西丁合用,因后者可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶而對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌屬出現(xiàn)拮抗作用;與肝素、香豆素等抗凝血藥及非甾體抗炎止痛藥合用時(shí)可增加出血危險(xiǎn),與溶栓藥合用可發(fā)生嚴(yán)重出血;本藥與氨基糖苷類抗生素不能同瓶滴注,否則兩者的抗感染活性均減弱。
(3)禁用、慎用:有青霉素類藥過敏史或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性禁用;有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克羅恩病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。
(4)其他:使用本藥前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn),呈陽性反應(yīng)者禁用;對(duì)一種青霉素過敏者可能對(duì)其他青霉素類藥過敏;對(duì)頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者,對(duì)本藥也可能過敏;本藥在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血,發(fā)生后應(yīng)及時(shí)停藥并予適當(dāng)治療;腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量;應(yīng)用本藥可引起直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coomb試驗(yàn))呈陽性,也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多等干擾診斷;本藥不可加入碳酸氫鈉溶液中靜脈滴注。
7.頭孢噻吩鈉(先鋒霉素Ⅰ、頭孢金素、頭孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、頭孢霉素鈉,Cefalothin Sodium、Cephalothin、Cefalotin)
(1)不良反應(yīng):常見變態(tài)反應(yīng),如皮疹及過敏性休克;肌內(nèi)注射部位疼痛;偶有胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐等;肝、腎功能輕度減退,谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高。
(2)藥物相互作用:與丙磺舒合用,可抑制腎小管的排泄,以提高血中藥物濃度;與青霉素類或氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用,可產(chǎn)生協(xié)同作用;但與氨基糖苷類聯(lián)用時(shí)要注意腎功能的不良反應(yīng);不應(yīng)與紅霉素、卡那霉素、多黏菌素B及鹽酸四環(huán)素、維生素C、氨茶堿及抗組胺藥等同時(shí)靜脈滴注,以免效價(jià)降低或發(fā)生渾濁沉淀。
(3)禁用、慎用:青霉素皮試陽性或青霉素過敏者禁用。
8.頭孢氨芐(頭孢菌素Ⅳ、先鋒霉素Ⅳ、頭孢力新、苯甘孢霉素、西保力、頭孢立新,Cefalexin、Ambal、Brisoral、Cephalexin、Ceporex、Keflex、Madlexin)
(1)不良反應(yīng):常見變態(tài)反應(yīng),主要為皮疹、蕁麻疹;消化道反應(yīng),如惡心、腹部不適;偶見轉(zhuǎn)氨酶輕度升高,嗜伊紅細(xì)胞增多,中性白細(xì)胞減少;偶可出現(xiàn)Coomb試驗(yàn)陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)(硫酸銅法);少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶皆可升高。
(2)藥物相互作用:與考來烯胺(消膽胺)合用時(shí),可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低;丙磺舒可延遲本藥的腎排泄,也有報(bào)告認(rèn)為丙磺舒可增加本藥在膽汁中的排泄;飯后服藥影響吸收,使療效減低50%,宜空腹服用。
(3)禁用、慎用:對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用;胃腸道疾病患者尤其是有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗感染藥相關(guān)性腸炎者慎用。
(4)其他:①在應(yīng)用本藥前須詳細(xì)詢問患者對(duì)頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史,有青霉素類藥過敏性休克史者不可應(yīng)用本藥,其他患者應(yīng)用本藥時(shí)必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉變態(tài)反應(yīng)的機(jī)會(huì)有5%~7%,需在嚴(yán)密觀察下慎用。一旦發(fā)生變態(tài)反應(yīng),立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克,須立即就地?fù)尵龋ū3謿獾劳〞?、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。②有胃腸道疾病史的患者,尤其有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗感染藥相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素很少產(chǎn)生假膜性腸炎)者以及腎功能減退者應(yīng)慎用本藥。③對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本藥時(shí)可出現(xiàn)Coomb試驗(yàn)陽性反應(yīng)和尿糖假陽性反應(yīng)(硫酸銅法);少數(shù)患者的堿性磷酸酶、血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶皆可升高。④當(dāng)口服劑量>4g/d(無水頭孢氨芐)時(shí),應(yīng)考慮改注射用頭孢菌素類藥。
(1)不良反應(yīng):常見皮疹、紅斑、藥物熱、支氣管痙攣等變態(tài)反應(yīng),偶見過敏性休克;惡心、嘔吐、食欲減退、腹痛、腹瀉、脹氣、味覺障礙等胃腸道反應(yīng);血紅蛋白降低、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等血液系統(tǒng)反應(yīng);出現(xiàn)尿素氮、肌酸、肌酐值升高等腎功能損害;少數(shù)可出現(xiàn)暫時(shí)性肝功能異常;長(zhǎng)期用藥可引起菌群失調(diào),發(fā)生二重感染;注射部位可出現(xiàn)硬結(jié)、疼痛,劑量過大或速度過快可產(chǎn)生灼熱感、血管疼痛,嚴(yán)重者可引起血栓性靜脈炎;腎功能減退者大劑量用藥時(shí)可出現(xiàn)腦病反應(yīng)。
(2)藥物相互作用:與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)用時(shí)對(duì)某些敏感菌株有協(xié)同抗感染作用;與棒酸同用可增強(qiáng)對(duì)某些因產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶而對(duì)之耐藥的革蘭陰性桿菌的抗感染活性;與丙磺舒同用可抑制本藥在腎臟的排泄,使血藥濃度升高約30%;與呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥同用可增加腎毒性;與卡莫司汀、鏈佐星等抗腫瘤藥同用可增加腎毒性;與氨基糖苷類藥同用可增加腎毒性;與華法林同用可增加出血的危險(xiǎn)性;與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)。
(3)禁用、慎用:①對(duì)本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者及對(duì)青霉素類藥有過敏性休克者禁用。②下列情況應(yīng)慎用本藥。對(duì)青霉素類藥過敏者;有胃腸道疾病病史,尤其是潰瘍性結(jié)腸炎或假膜性腸炎者;嚴(yán)重肝腎功能不全者;高度過敏性體質(zhì)者;高齡、體弱者。
(4)其他:①交叉過敏。對(duì)一種頭孢菌素類藥過敏者對(duì)其他頭孢菌素類藥也可能過敏;對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉素胺類藥過敏者也可能對(duì)頭孢菌素類藥過敏。②不推薦用于早產(chǎn)兒及新生兒。③對(duì)診斷的干擾:本藥可使直接抗球蛋白試驗(yàn)呈陽性;以硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽性;以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測(cè)定可呈假陽性;用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐值測(cè)定時(shí)可有假性升高。
10.頭孢硫瞇(仙力素、天根,Cefathiamidine)
(1)不良反應(yīng):常見變態(tài)反應(yīng),如皮疹;偶見血清轉(zhuǎn)氨酶升高,中性粒細(xì)胞數(shù)減少;腸道菌群失調(diào),二重感染等。
(2)禁用、慎用:對(duì)頭孢菌素過敏者禁用;對(duì)青霉素過敏者慎用;腎功能嚴(yán)重?fù)p害者應(yīng)酌減用量。
11.頭孢孟多(甲酸芐四唑頭孢菌素鈉、羥芐四唑頭孢菌素、羥芐唑頭孢菌素、頭孢孟多酯鈉、頭孢羥唑、頭孢孟多、先鋒羥芐唑、頭孢羥酮、甲酰芐四唑頭孢菌素鈉、先鋒羥芐唑、注射用猛多力、猛多力,Cefamandole)
(1)不良反應(yīng):偶見變態(tài)反應(yīng),有蕁麻疹及藥物熱等;可干擾凝血功能,大劑量時(shí)可致出血傾向;肌內(nèi)注射可致局部疼痛,偶可產(chǎn)生血栓性靜脈炎;用藥期間飲酒時(shí)可發(fā)生惡心、嘔吐、頭痛、面紅、低血壓及呼吸困難等反應(yīng)。
(2)藥物相互作用:禁與含乙醇的藥物(如氫化可的松注射液)同用,以免引起醉酒樣反應(yīng)。
(3)禁用、慎用:對(duì)頭孢菌素過敏者禁用;對(duì)青霉素過敏者慎用;腎功能不全者,應(yīng)減量使用;孕婦及3個(gè)月以下嬰兒慎用。
12.頭孢呋辛鈉(頭孢呋肟、安可欣、呋肟頭孢菌素、西力達(dá)、西力欣、先鋒呋肟霉素鈉、特力欣、明可欣、頭孢呋辛鈉、優(yōu)樂新,Cefuroxime、Cefuroxime Sodium、Bioxima、Furex、Kesint、ZINACEF、Anetine)
(1)不良反應(yīng):偶見皮疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,停藥后癥狀消失;與青霉素有交叉變態(tài)反應(yīng);罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低,嗜酸性粒細(xì)胞增多,白細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞減少,停藥后癥狀消失;長(zhǎng)期使用本藥可導(dǎo)致非敏感菌的增殖,胃腸失調(diào),包括治療中、后期極少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎;肌內(nèi)注射時(shí),注射部位會(huì)有暫時(shí)的疼痛,劑量較大時(shí)尤其如此。
(3)禁用、慎用:對(duì)本藥及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用,有青霉素過敏性休克者禁用;有胃腸道疾病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者及腎功能減退者應(yīng)慎用。
(4)其他:①交叉變態(tài)反應(yīng)。對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。②如溶液發(fā)生渾濁或有沉淀不能使用。③同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色,本藥粉末、懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深,但不影響其效價(jià)。④對(duì)診斷的干擾。直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coomb試驗(yàn))可出現(xiàn)陽性;可致高鐵氰化物血糖試驗(yàn)呈假陰性,故應(yīng)用本藥期間,應(yīng)以葡萄糖氧化酶測(cè)定法或維生素C氧化酶試驗(yàn)測(cè)定血糖濃度;可使硫酸銅尿糖試驗(yàn)呈假陽性,但葡萄糖氧化酶測(cè)定法則不受影響。
13.頭孢克洛(頭孢氯氨芐、新達(dá)羅、欣可諾、??虅凇嗡^孢氯氨芐,Cefaclor、Alfatil、Ceclor、Distaclor、Ketlor、Panacef、Panoral)
(1)不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)如胃部不適感、食欲缺乏、軟便、腹瀉等;常見變態(tài)反應(yīng)如皮疹、瘙癢、蕁麻疹;偶見胃腸道綜合征,包括腹瀉、惡心、嘔吐、假膜性結(jié)腸炎綜合征;罕見血清病樣反應(yīng),表現(xiàn)為出現(xiàn)多形性紅斑、皮疹及其他伴有關(guān)節(jié)炎或關(guān)節(jié)痛的皮膚表現(xiàn),發(fā)熱或無發(fā)熱;罕見暫時(shí)性肝炎、膽汁淤滯性黃疸等;其他有關(guān)的包括嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少或可逆性間質(zhì)性腎炎有報(bào)道;可致一過性血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)升高及可逆性間質(zhì)性腎炎。
(2)藥物相互作用:呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥,卡莫司汀、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類抗生素等腎毒性藥物與本藥合用有增加腎毒性的可能;克拉維酸可增強(qiáng)本藥對(duì)某些因產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶而對(duì)本藥耐藥的革蘭陰性桿菌的抗感染活性;口服丙磺舒可延遲本藥的排泄。
(3)禁用、慎用:對(duì)頭孢菌素過敏者禁用;青霉素過敏者慎用;嚴(yán)重腎功能損害者慎用;有結(jié)腸炎者慎用。
14.頭孢噻肟鈉(塞福隆、凱福隆、凱帝隆、氨噻肟、頭孢菌素鈉、泰可欣、頭孢氨噻肟、先鋒噻肟,Cefotaxime、Cefotaxime Sodium)
(1)不良反應(yīng):有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲缺乏等;堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血尿素氮和肌酐升高等;白細(xì)胞減少、酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見;偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅;長(zhǎng)期用藥可致二重感染,如念珠菌病、假膜性腸炎等。
(2)藥物相互作用:與慶大霉素或妥布霉素合用對(duì)銅綠假單胞菌有協(xié)同作用;與阿米卡星合用對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同作用;與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí),用藥期間應(yīng)隨訪腎功能;大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí),應(yīng)注意腎功能變化;頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋,但不能與碳酸氫鈉液混合;與阿洛西林或美洛西林等合用,可使本藥的總清除率降低,如兩者合用需適當(dāng)減低劑量。
(3)禁用、慎用:對(duì)頭孢菌素過敏者禁用;青毒素過敏者慎用;嚴(yán)重腎功能損害者慎用;有結(jié)腸炎者慎用;嬰幼兒不宜做肌內(nèi)注射。
(4)其他:與氨基糖苷類抗生素聯(lián)用時(shí),應(yīng)分別注射,不可在同一輸液瓶中溶解注射;本藥不可與碳酸氫鈉混合。
15.頭孢哌酮鈉(先鋒必素、頭孢氧哌唑、先鋒必、先鋒哌酮鈉、氧哌羥苯唑、先鋒哌唑酮、先鋒松、頭孢氧哌羥苯唑、氧哌嗪頭孢、賽福必、麥道必、頭孢必,Cefoperazone Sodium、Cefoperazone、Cefobis、Cefozone、CPZ、Kephazon)
(1)不良反應(yīng):常見為皮疹,少數(shù)有胃腸道癥狀,嗜酸性粒細(xì)胞增多、中性粒細(xì)胞減少,一過性轉(zhuǎn)氨酶、尿素氮或肌酐升高;偶可致血小板減少、維生素K缺乏,出血傾向或出血時(shí)間延長(zhǎng)。
(2)藥物相互作用:①本藥與氨基糖苷類抗生素(慶大霉素和妥布霉素)聯(lián)合應(yīng)用時(shí)對(duì)腸桿菌科細(xì)菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株有協(xié)同作用。②本藥與下列藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)可能引起出血:抗凝藥肝素、香豆素或茚滿二酮衍生物、溶栓藥、非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥(尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑)及磺吡酮等。③本藥與下列藥物注射劑混合溶解會(huì)立即產(chǎn)生沉淀,有配伍禁忌:阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素B、苯海拉明、門冬酸鉀鎂、普魯卡因胺、氨茶堿、細(xì)胞色素C、抑肽酶等。④與氨茶堿、細(xì)胞色素C等混合,6h內(nèi)外觀發(fā)生變化。⑤不可與碳酸氫鈉等堿性藥物配伍應(yīng)用。
(3)禁用、慎用:對(duì)頭孢菌素過敏者禁用;肝腎功能不全或膽道阻塞者禁用;對(duì)青霉素有過敏者慎用;腎功能嚴(yán)重減退者慎用。
(4)其他:用藥期間不宜飲酒及服用含酒精的藥物。
16.頭孢他定(頭孢噻甲羧肟、頭孢塔齊定、噻甲酸肟頭孢菌素、凱復(fù)定、復(fù)達(dá)欣、頭孢他啶、安塞定,Ceftazidime、Ceftazidime Pentahydrate、Fortum、CAZ、CTZ、Eposeyin、Fortaz、Modocin)
(1)不良反應(yīng):常見變態(tài)反應(yīng),主要是紅斑及蕁麻疹、瘙癢、藥物熱和惡心、嘔吐及腹瀉等胃腸道反應(yīng)。偶有血管性水腫、氣喘和低血壓,血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶可輕度升高,偶見血肌酐或血尿素氮升高。少見一過性白細(xì)胞降低、中性粒細(xì)胞下降、血小板下降、Coomb試驗(yàn)陽性。局部肌內(nèi)注射部位可引起疼痛,靜脈注射可引起靜脈炎或血栓性靜脈炎等。長(zhǎng)療程用藥可能發(fā)生二重感染。
(3)禁用、慎用:對(duì)頭孢菌素類抗生素過敏者禁用;有胃腸道疾病史,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(頭孢菌素類很少產(chǎn)生假膜性結(jié)腸炎)者應(yīng)慎用。
(4)其他:①交叉變態(tài)反應(yīng):對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對(duì)其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏;對(duì)青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對(duì)頭孢菌素或頭霉素過敏,對(duì)青霉素過敏患者應(yīng)用本藥時(shí)應(yīng)根據(jù)患者情況充分權(quán)衡利弊后決定;有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者,不宜再選用頭孢菌素類藥物。②腎功能明顯減退者應(yīng)根據(jù)腎功能損害程度減量。③對(duì)重癥革蘭陽性球菌感染,本藥為非首選品種。④在不同存放條件下,本藥粉末的顏色可變暗,但不影響其活性。⑤對(duì)診斷的干擾:應(yīng)用本藥的患者直接抗球蛋白試驗(yàn)(Coomb試驗(yàn))可出現(xiàn)陽性,可使硫酸銅尿糖試驗(yàn)呈假陽性,血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。⑥以生理鹽水、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉稀釋成的靜脈注射液(20mg/ml)在室溫存放不宜>24h。
17.頭孢曲松鈉(菌得治、羅氏芬、麗珠芬、果復(fù)每、頭孢三嗪、菌必治,Ceftriaxone)
(1)不良反應(yīng):常見輕度變態(tài)反應(yīng),如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、水腫、多形紅斑;消化道反應(yīng),如軟便、腹瀉、惡心、嘔吐、舌炎、胃炎等;偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血等血液學(xué)改變及一過性血清轉(zhuǎn)氨酶升高和血肌酐增加等;罕見假膜性腸炎及凝血障礙是極其罕見的不良反應(yīng);局部極少見靜脈炎,可通過減慢靜脈注射速度(2~4min)以減少這些現(xiàn)象的發(fā)生,肌內(nèi)注射時(shí)有疼痛等。
(2)藥物相互作用:頭孢菌素類靜脈輸液中加入紅霉素、四環(huán)素、兩性霉素B、血管活性藥(間羥胺、去甲腎上腺素等)、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙醇、B族維生素、維生素C等時(shí)將出現(xiàn)混濁;由于本藥的配伍禁忌藥物甚多,所以應(yīng)單獨(dú)給藥。
(3)禁用、慎用:對(duì)本藥過敏者禁用;對(duì)青霉素過敏者慎用;有黃疸的新生兒慎用。
(4)其他:應(yīng)用本藥期間飲酒或服含酒精藥物時(shí)在個(gè)別患者可出現(xiàn)雙硫侖樣反應(yīng),故在應(yīng)用本藥期間和以后數(shù)天內(nèi),應(yīng)避免飲酒和服含酒精的藥物。
18.頭孢唑肟鈉(頭孢去甲噻肟、益保世靈、去甲氨噻肟頭孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素、安保速靈、施福澤、去甲噻肟頭孢菌素鈉,Epocelin、CTZ、CZX、CFX、FK-749、Ceftizoxime Sodium)
(1)不良反應(yīng):常見皮疹、瘙癢和藥物熱等變態(tài)反應(yīng)、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲缺乏等。偶見堿性磷酸酶、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血膽紅素、血尿素氮和肌酐升高等。也偶見頭痛、麻木、眩暈、維生素K和維生素B缺乏癥、過敏性休克。極少見黏膜念珠菌病貧血(包括溶血性貧血)、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少。其他有注射部位燒灼感、疏松結(jié)締組織炎、靜脈炎(靜脈注射者)、疼痛、硬化和感覺異常等。
(2)藥物相互作用:與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)出現(xiàn)腎毒性的可能。
(3)禁用、慎用:對(duì)本藥過敏者禁用,過敏體質(zhì)及腎功能障礙者慎用。
19.頭孢吡肟(馬斯平、來比信、頭孢匹拇、頭孢匹美、信力威,Maxipime、Cefepime)
(1)不良反應(yīng):腹瀉,皮疹和注射局部反應(yīng)如靜脈炎,注射部位疼痛和炎癥。惡心、嘔吐、過敏、瘙癢、發(fā)熱、感覺異常和頭痛。
(2)與氨基糖苷類抗生素有協(xié)同作用。
(3)禁用、慎用:對(duì)本藥過敏者禁用,對(duì)青霉素過敏者慎用,過敏體質(zhì)及腎功能障礙者慎用。
20.紅霉素(紅霉素堿、紅霉素碳酸乙酯、紅霉素硬脂酸酯、司丙紅霉素,Erythromycin Base、Eritromicina)
(1)不良反應(yīng):胃腸不適(如惡心、胃灼熱、腹痛或腹瀉)、頭痛和皮疹等。
(2)藥物相互作用:與地高辛、茶堿、抗凝藥(口服)、雙氫麥角堿、三唑侖等合用使血藥濃度上升,作用加強(qiáng);對(duì)卡馬西平、環(huán)孢霉素、苯妥英鈉也可因類似阻滯代謝,作用加強(qiáng),應(yīng)予注意調(diào)整劑量。不宜與去甲腎上腺素、間羥胺、苯妥英鈉、維生素C等同時(shí)混合使用。
(3)禁用、慎用:本藥禁止與特非那丁合用,以免引起心臟不良反應(yīng);本藥對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者,妊娠、哺乳或嚴(yán)重肝功能低下者禁忌;某些心臟病(心律失常、心動(dòng)過緩、Q-T間期延長(zhǎng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)及水電解質(zhì)紊亂患者,也應(yīng)列為禁忌;肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害者應(yīng)慎用。
21.羅紅霉素(羅力得,Roxithromycin、Rulid、RM、RV-28965)
(1)不良反應(yīng):常見惡心、腹痛、腹瀉、頭痛、頭暈等;少見肝功能異常。
(2)藥物相互作用:與林可霉素、克林霉素、紅霉素之間有一定交叉耐藥性;禁與麥角胺及雙氫麥角堿配伍。
(3)禁用、慎用:對(duì)本藥過敏者禁用;有過敏體質(zhì)、肝、腎功能不全及妊娠、乳母慎用。
22.麥迪霉素(Midecamycin)
(1)不良反應(yīng):①變態(tài)反應(yīng)。主要表現(xiàn)為藥物熱、藥疹和蕁麻疹等;偶見惡心、嘔吐、上腹不適、食欲缺乏等胃腸道反應(yīng)。②肝毒性,在正常劑量下本藥的肝毒性較小,主要表現(xiàn)為膽汁淤積和暫時(shí)性血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高等,一般停藥后可恢復(fù)。
(2)藥物相互作用:本藥可抑制茶堿的正常代謝,與茶堿合用時(shí)可使茶堿的血藥濃度異常升高而致中毒,甚至死亡,故兩藥合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。
(3)禁用、慎用:對(duì)本藥及大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用;肝腎功能不全者慎用。
(4)其他:本藥與其他大環(huán)內(nèi)酯類藥有交叉耐藥性。
23.醋酸麥迪霉素(麥加霉素、美地霉素、美歐卡霉素、米卡霉素、乙酰麥迪霉素,Midecamycin) 參見本節(jié)“麥迪霉素”。
24.交沙霉素(丙酸交沙霉素、交沙咪,Josamycin)
(1)不良反應(yīng):常見胃腸道反應(yīng)如腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,發(fā)生率與劑量有關(guān),本藥的胃腸道反應(yīng)發(fā)生率明顯低于紅霉素;少見乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發(fā)熱及肝功能異常等肝毒性癥狀,偶見黃疸等;大劑量服用本藥,可能引起聽力減退,停藥后大多可恢復(fù);偶見變態(tài)反應(yīng),表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多等;偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染等。
(2)藥物相互作用:在兒童患者中,本藥與茶堿同用可導(dǎo)致茶堿血藥濃度顯著升高;本藥與青霉素類合用時(shí)可能干擾后者的殺菌活性。
(3)禁用、慎用:對(duì)本藥、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。
25.克拉霉素(克拉紅霉素、甲基紅霉素、克拉仙、6-氧甲基紅霉素、克紅霉素,Clarithromycin、Clarith、CM、Klacid、TE-031)
(1)不良反應(yīng):常見胃腸道反應(yīng),如惡心、嘔吐、腹瀉;有發(fā)生舌炎、胃炎、口腔念珠菌病的可能;少數(shù)出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高、膽紅素水平升高;可有血尿素氮、血清肌酐值升高;偶有白細(xì)胞減少、凝血因子Ⅱ時(shí)間延長(zhǎng)等。
(2)藥物相互作用:①禁止與特非那丁合用,以免引起心臟不良反應(yīng)。②可使下列聯(lián)合應(yīng)用的藥物血藥濃度發(fā)生變化。地高辛(上升)、茶堿(上升)、口服抗凝血藥(上升),從而使后者顯示更強(qiáng)的作用;對(duì)于卡馬西平、環(huán)孢素、苯妥英鈉等也有類似的阻滯代謝而使作用加強(qiáng)。
(3)禁用、慎用:對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者,妊娠、哺乳或嚴(yán)重肝功能低下者禁用;某些心臟?。ㄐ穆墒С!⑿膭?dòng)過緩、Q-T間期延長(zhǎng)、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)及水電解質(zhì)紊亂者禁忌;肝、腎功能嚴(yán)重?fù)p害者應(yīng)慎用。
(4)其他:本藥可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
26.阿奇霉素(希舒美 、其仙、君潔、派奇、因培康、愛米琦、瑞奇、博抗、泰力特、明齊欣、洛奇、抒羅康、舒美特、賽樂欣、浦樂齊、麗珠齊樂、順風(fēng)康奇、英琦星、阿齊紅素、阿紅霉素、阿澤紅霉素,Azithromycin)
(1)不良反應(yīng):常見消化系統(tǒng)反應(yīng)如消化不良、胃腸脹氣、口腔念珠菌病、胃炎、腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等;皮膚反應(yīng)如皮疹、支氣管痙攣、瘙癢等;神經(jīng)系統(tǒng)如頭痛、嗜睡等;其他如味覺異常、厭食、頭暈或呼吸困難等。
(2)藥物相互作用:與茶堿合用時(shí)能提高后者在血漿中的濃度,應(yīng)注意檢測(cè)血漿茶堿水平;與華法林合用時(shí)應(yīng)注意檢查凝血因子Ⅱ時(shí)間;與地高辛合用使地高辛血漿濃度升高;與麥角胺或雙氫麥角堿合用可引起急性麥角毒性,表現(xiàn)為嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感痛);與三唑侖合用減少三唑侖的降解,而使三唑侖的藥理作用增強(qiáng);與卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己巴比妥、苯妥英鈉等合用可使后者的血漿濃度升高;與利福布汀合用會(huì)增加后者的毒性。
(3)禁用、慎用:對(duì)阿奇霉素,紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
27.林可霉素(林肯霉素、鹽酸潔霉素、潔霉素、鹽酸林可霉素、麗可勝,Lincomycin)
(1)不良反應(yīng):①可引起消化道反應(yīng),如惡心、嘔吐、舌炎、肛門瘙癢等;長(zhǎng)期使用可致假膜性腸炎,此由于難辨梭狀芽胞桿菌滋生引起,其先驅(qū)癥狀為腹瀉,遇此癥狀應(yīng)立即停藥,必要時(shí)可用萬古霉素治療。②可導(dǎo)致變態(tài)反應(yīng),如皮疹、蕁麻疹、多形性紅斑以及白細(xì)胞減少、血小板減少等。③可致轉(zhuǎn)氨酶升高、黃疸等。④尚有耳鳴、眩暈等。
(2)藥物相互作用:①可增強(qiáng)吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象,導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術(shù)中或術(shù)后合用時(shí)應(yīng)注意,以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。②與抗蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用,本藥在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出,從而導(dǎo)致腹瀉延長(zhǎng)和加劇,故抗蠕動(dòng)止瀉藥不宜合用。③本藥具神經(jīng)肌肉阻斷作用,與抗肌無力藥合用時(shí)將導(dǎo)致后者對(duì)骨骼肌的效果減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,在合用時(shí)抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。④本藥不宜與氯霉素或紅霉素合用。⑤與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用,本藥的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因累加現(xiàn)象而有導(dǎo)致呼吸抑制延長(zhǎng)或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能。⑥本藥可增強(qiáng)神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,兩者應(yīng)避免合用。
(3)禁用、慎用:對(duì)林可霉素和克林霉素有過敏史的患者、嚴(yán)重肝功能不全者、孕婦、哺乳期婦女及1個(gè)月齡以下的新生嬰兒禁用;腸道疾病或有既往史者(特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素雙關(guān)腸炎)、既往有哮喘或其他過敏史者及肝腎功能減退者慎用。
(4)其他:不可直接靜脈推注,進(jìn)藥速度過快可致心搏暫停和低血壓;靜脈給藥時(shí),每0.6~1g本藥需用100ml以上輸液稀釋,滴注時(shí)間≥1h;使用前需詳細(xì)詢問有無對(duì)林可霉素及克林霉素類藥物的過敏史;對(duì)診斷的干擾表現(xiàn)為服藥后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶可有增高;用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并做適當(dāng)處理;為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用本類藥物治療溶血性鏈球菌感染時(shí)的療程,至少為10d;處理本藥所致的假膜性腸炎,輕癥患者停藥后可能恢復(fù),中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。
28.克林霉素(氯潔霉素、氯林霉素、林大霉素、氯林可霉素、正安達(dá)琳、萊美特林,Clindamycin)
(1)不良反應(yīng):①常見胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等;可見嚴(yán)重腹脹;嚴(yán)重者可出現(xiàn)假膜性腸炎,表現(xiàn)為腹絞痛、腹部壓痛,伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏,腹瀉、腸炎及假膜性腸炎可發(fā)生于在用藥初期,也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。②對(duì)肝臟的影響。少見一過性堿性膦酸酯、血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高及黃疸。③可見腎功能異常。④偶見白細(xì)胞或中性粒細(xì)胞減少、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少等,一般輕微為一過性。罕見再生障礙性貧血。⑤可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應(yīng)等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多行性紅斑和史-約綜合征。⑥局部反應(yīng)偶見肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)及無菌性膿腫,長(zhǎng)期靜脈滴注可引起靜脈炎。⑦其他尚有呼吸困難、過敏性休克等。⑧大劑量靜脈注射可引起血壓下降、心電圖改變等,偶可引起心跳、呼吸停止。⑨也有出現(xiàn)耳鳴、眩暈、念珠菌感染的報(bào)道。
(2)藥物相互作用:本藥與神經(jīng)肌肉阻斷藥、中樞性麻醉藥、阿片類具呼吸抑制作用的鎮(zhèn)痛藥合用,可使神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象和呼吸抑制現(xiàn)象加強(qiáng);而與抗肌肉松弛藥合用可使抗肌肉松弛作用減弱;氯霉素和紅霉素均可置換或阻止克林霉素與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合,故不宜與本藥合用;本藥與慶大霉素、多黏菌素E合用,可能使抗感染作用增強(qiáng);與慶大霉素合用,對(duì)鏈球菌有協(xié)同抗感染作用;與抗腸蠕動(dòng)止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用,可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排泄,從而導(dǎo)致腹瀉病程延長(zhǎng)和病情加劇。
(3)禁用、慎用:①對(duì)克林霉素或林可霉素有過敏史者禁用。②下列情況應(yīng)慎用本藥。胃腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎(本藥可引起假膜性腸炎);肝、腎功能減退;有哮喘或其他過敏者。
(4)其他:①應(yīng)用本藥前需詳細(xì)詢問藥物過敏史,患者對(duì)林可霉素過敏時(shí)有可能對(duì)克林霉素也過敏。②對(duì)診斷的干擾。服藥后血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶可有增高。③用藥期間需密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,需及時(shí)停藥并做適當(dāng)處理;處理克林霉素所致的假膜性腸炎,輕癥單獨(dú)停藥可望有效,中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。
29.潑尼松(去氫可的松、強(qiáng)的松,Prednisone)
(1)不良反應(yīng):大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用可引起肥胖、多毛、痤瘡、血糖升高、眼壓增高、水鈉潴留、水腫、血鉀降低、神經(jīng)興奮、胃與十二指腸潰瘍甚至出血穿孔、骨質(zhì)疏松、脫鈣、病理性骨折、傷口愈合不良、兒童生長(zhǎng)阻抑等;降低機(jī)體防御功能,可使?jié)撛诘母腥驹顢U(kuò)散和活動(dòng)。
(2)藥物相互作用: 非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用;可增強(qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性;與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度;與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制藥合用,可加重低鉀血癥,長(zhǎng)期與碳酸酐酶抑制藥合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松;與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重;與抗膽堿能藥(如阿托品)長(zhǎng)期合用,可致眼壓增高;三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重;與降糖藥如胰島素合用時(shí),因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量;與強(qiáng)心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律失常的發(fā)生,可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度;與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng);與麻黃堿合用,可增強(qiáng)其代謝清除;與免疫抑制藥合用,可增加感染的危險(xiǎn)性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾?。豢稍黾赢悷熾略诟闻K代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效;與生長(zhǎng)激素合用,可抑制后者的促生長(zhǎng)作用。
(3)禁用、慎用:高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼、糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下等禁用;對(duì)本藥及腎上腺皮質(zhì)激素類藥有過敏史、真菌和病毒感染者禁用;眶周血管瘤內(nèi)注射激素后可能發(fā)生視網(wǎng)膜動(dòng)脈阻塞、眼瞼壞死和萎縮瘢痕等并發(fā)癥,應(yīng)慎用。
(4)其他:長(zhǎng)期應(yīng)用應(yīng)加鈣劑,經(jīng)常檢測(cè)血壓;一般應(yīng)用7~10d以上,停藥時(shí)要減量停藥。
30.氫化可的松(可的索、皮質(zhì)醇、氫化皮質(zhì)酮、氫可的松,Hydrocortisone)
(1)不良反應(yīng):長(zhǎng)期大量服用引起庫欣綜合征、水鈉潴留、精神癥狀、消化系統(tǒng)潰瘍、骨質(zhì)疏松、生長(zhǎng)發(fā)育受抑制等。
(2)藥物相互作用:參見本節(jié)“潑尼松”。
(3)禁用、慎用:參見本節(jié)“潑尼松”。
31.地塞米松(德沙美松、氟甲強(qiáng)的松龍、氟甲去氫氫化可的松、氟美松、甲氟烯索,Dexamethasone)
(1)不良反應(yīng):較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染是主要的不良反應(yīng)。
(2)藥物相互作用:與巴比妥類、苯妥英鈉、利福平同服,本藥代謝促進(jìn)作用減弱;與水楊酸類藥合用,增加其毒性;可減弱抗凝血藥、口服降糖藥作用,應(yīng)調(diào)整劑量;與利尿藥(保鉀利尿藥除外)合用可引起鉀癥低血,應(yīng)注意用量。
(3)禁用、慎用:活動(dòng)性結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染禁用;糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下禁用;其余參見“潑尼松”。
(1)不良反應(yīng):本藥較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類庫欣綜合征癥狀,對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng),并發(fā)感染是主要的不良反應(yīng)。
(2)藥物相互作用:非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用??稍鰪?qiáng)對(duì)乙酰氨基酚的肝毒性。與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制藥合用,可加重低鉀血癥,長(zhǎng)期與碳酸酐酶抑制藥合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。與抗膽堿能藥(如阿托品)長(zhǎng)期合用,可致眼壓增高。三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。與降糖藥如胰島素合用時(shí),因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后者的劑量。與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。與強(qiáng)心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律失常的發(fā)生。與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低鉀血癥,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應(yīng)。與麻黃堿合用,可增強(qiáng)其代謝清除。與免疫抑制藥合用,可增加感染的危險(xiǎn)性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生性疾病??稍黾赢悷熾略诟闻K代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效??纱龠M(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。與生長(zhǎng)激素合用,可抑制后者的促生長(zhǎng)作用。
(3)禁用、慎用:禁用于嚴(yán)重的精神病史,活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍,新近胃腸吻合術(shù)后,較重的骨質(zhì)疏松,明顯的糖尿病,嚴(yán)重的高血壓,未能用抗感染藥物控制的病毒、細(xì)菌、真菌感染。也禁用于心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲狀腺功能減退癥(此時(shí)糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。其余參見本節(jié)“潑尼松”。
(4)其他:甲潑尼龍靜脈注射有發(fā)生心搏驟停和心律失常而死亡的報(bào)道,宜每次滴注時(shí)間>30min,用藥期間宜心電監(jiān)護(hù)。
33.異丙嗪(非那根、非那剛、茶氯酸異丙嗪、普魯米近、鹽酸異丙嗪、普魯米近,Promethazine)
(1)不良反應(yīng):小劑量時(shí)無明顯不良反應(yīng),但大量、長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用時(shí)可出現(xiàn)嗜睡;頭暈?zāi)垦?、口鼻咽干燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不適感、反應(yīng)遲鈍(兒童多見)、暈倒感、惡心或嘔吐,甚至出現(xiàn)黃疸等;較少見的有視物模糊或輕度色盲;增加皮膚對(duì)光的敏感性,多噩夢(mèng)、易興奮、易激動(dòng)、幻覺、中毒性譫妄,兒童易發(fā)生錐體外系反應(yīng),但上述反應(yīng)發(fā)生率不高;心血管少見血壓增高,偶見血壓輕度降低、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少癥及罕見再生不良性貧血。
(2)藥物相互作用:與乙醇或其他中樞神經(jīng)抑制藥同用時(shí),如麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制藥或三環(huán)類抗抑郁藥等,可增加異丙嗪和(或)這些藥的效應(yīng),用量需另行調(diào)整。與抗膽堿類藥物同用,尤其是與阿托品類,藥物的抗毒蕈堿樣效應(yīng)增加,避免合用;與溴芐銨、胍乙啶等降壓藥同用時(shí),藥物的降壓效應(yīng)增強(qiáng)。與腎上腺素同用時(shí)腎上腺素的α作用可被阻斷,使β作用占優(yōu)勢(shì)。與順鉑、巴龍霉素、氨基糖苷類抗生素、水楊酸制劑及萬古霉素等耳毒性藥同用時(shí),其耳毒性癥狀可被掩蓋。不宜與氨茶堿混合注射。避免與哌替啶、阿托品多次合用。
(4)其他:應(yīng)用異丙嗪時(shí),應(yīng)特別注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其癥狀體征可被異丙嗪的鎮(zhèn)吐作用所掩蓋;對(duì)診斷的干擾有葡萄糖耐量試驗(yàn)中可顯示葡萄糖耐量增加,可干擾尿妊娠免疫試驗(yàn),結(jié)果呈假陽性或假陰性。
34.氯丙嗪(冬眠靈、氯普馬嗪、可樂靜,Chlorpromazine)
(1)不良反應(yīng):常見可有口干、食欲增加、頑固性便秘、乏力、困倦、嗜睡、抑郁、注意力不集中等;皮疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、光敏反應(yīng)等變態(tài)反應(yīng);大劑量注射或口服可引起直立性低血壓,血壓過低時(shí)不可用腎上腺素(可用去甲腎上腺素或麻黃堿升壓);長(zhǎng)期應(yīng)用可引起錐體外系癥狀,遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等。罕見尿潴留、尿失禁、肝臟病變、粒細(xì)胞血小板減少、內(nèi)分泌紊亂等。
(2)藥物相互作用:不宜與三環(huán)類抗抑郁藥、顛茄合劑、卡托普利、β-受體阻滯藥、苯妥英鈉、腎上腺素等藥物合用;能增強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥以及乙醇的中樞抑制作用,合用時(shí)應(yīng)酌情減少這些藥物的用量;可逆轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用,并逆轉(zhuǎn)胍乙啶的降壓作用。
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