臨床上常用抗菌藥物的作用機制，總的來說都是干擾病原微生物的代謝。具體地講，有以下幾種作用方式。

（1）干擾細(xì)胞壁的合成。細(xì)菌和哺乳動物的最大區(qū)別是細(xì)菌細(xì)胞有一堅固的外殼——細(xì)胞壁，其作用是維持細(xì)胞質(zhì)的滲透壓和使其免受機械性損傷。破壞細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)、影響細(xì)胞壁合成，從而使細(xì)胞溶解死亡的抗西藥物有：β內(nèi)酰胺類抗生素（如青霉素類、頭孢菌素類）、磷霉素、萬古霉素等。這些抗菌藥物分別作用于細(xì)胞壁合成的不同階段和影響不同的酶。

（2）影響細(xì)胞膜的功能。細(xì)菌的細(xì)胞膜是一種半透膜，具有滲透屏障作用。它可控制細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)外環(huán)境物質(zhì)的擴散、排出菌群的代謝物及輸入養(yǎng)料，哺乳動物的細(xì)胞膜也有類似作用。影響細(xì)胞膜功能的抗菌藥物有兩性霉素B、制霉菌素、咪康唑、酮康唑、氟康唑、多粘菌素E和多粘菌素B等。

（3）抑制蛋白質(zhì)合成。能抑制人體蛋白質(zhì)合成的抗菌藥物有氨基糖苷類、四環(huán)素類、氯霉素類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素等。

（4）干擾核酸代謝。核酸包括脫氧核糖核酸及核糖核酸。細(xì)胞分裂時，以原有的脫氧核糖核酸作模板。在核糖核酸聚合酶的參與下合成新的脫氧核糖核酸。利福平可與脫氧核糖核酸依賴的核糖核酸聚合酶的β亞單位結(jié)合，從而抑制信使脫氧核糖核酸的轉(zhuǎn)錄。喹諾酮類抗菌藥物主要作用于細(xì)菌脫氧核糖核酸復(fù)制過程中的脫氧核糖核酸旋轉(zhuǎn)酶，從而達到殺菌作用。

（5）其他。抑制葉酸合成的磺胺類、甲氧芐啶均可通過與細(xì)菌競爭二氫葉酸合成酶而使細(xì)菌核酸代謝受阻，但兩者作用的環(huán)節(jié)不同，聯(lián)合應(yīng)用可有協(xié)同作用。