甲狀腺分泌的甲狀腺激素是維持人體正常代謝和生長發(fā)育所必需的激素，其基本作用是誘導(dǎo)新生蛋白質(zhì)包括特殊酶等的合成，調(diào)節(jié)蛋白質(zhì)、糖類和脂肪三大物質(zhì)及水、鹽和維生素的代謝，并誘導(dǎo)細胞Na＋-K＋泵（Na＋-K＋-ATP酶）的合成及增加其活力，使能量代謝和氧化磷酸化增強。甲狀腺激素主要為：甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3），其分泌受腺體垂體促甲狀腺激素所調(diào)節(jié)。T4在垂體經(jīng)5’-脫碘酶轉(zhuǎn)變?yōu)門3，從而抑制促甲狀腺激素的分泌，故促甲狀腺激素釋放激素（TRH）-促甲狀腺激素（TSH）-甲狀腺激素（TH，T4，T3）將下丘腦-垂體-甲狀腺三者構(gòu)成負反饋系統(tǒng)。

常用的甲狀腺激素制劑有左甲狀腺素鈉、三碘甲狀腺原氨酸鈉、甲狀腺片等，主要用于甲狀腺功能減退癥、單純性甲狀腺腫及甲狀腺手術(shù)后的替代或抑制治療等。

抗甲狀腺藥能阻止甲狀腺激素的合成和分泌，用于緩解甲狀腺功能亢進癥狀，也可用作搶救甲狀腺危象及術(shù)前準(zhǔn)備等?？辜谞钕偎幬锇螂孱惖募琢蜓踵奏ず捅蜓踵奏ひ约斑溥蝾惖募讕€咪唑（他巴唑）和卡比馬唑?？辜谞钕偎幬镆种萍谞钕偌に氐暮铣傻淖饔脵C制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，從而阻礙吸聚到甲狀腺內(nèi)的碘化物的氧化和有機化及酪氨酸的耦聯(lián)，阻礙甲狀腺素和三碘甲狀腺原氨酸的合成。

150．甲狀腺片Thyroid Tablets

（1）藥理作用：①動物甲狀腺制劑，口服可替代甲狀腺激素不足，治療各種原因的甲狀腺功能減退癥，促進新陳代謝；②維持軀體和大腦發(fā)育必須有甲狀腺激素，用于嬰幼兒甲狀腺功能減退，可使身材、智力發(fā)育正常，可治療呆小病。

（2）用途：①與抗甲狀腺藥物聯(lián)合應(yīng)用治療Graves病，可保證應(yīng)用足夠量抗甲狀腺藥物，以抑制甲狀腺自身抗體，治療突眼及甲狀腺腫大也有一定療效。本品具有直接抑制甲狀腺自身抗體形成的作用。②治療地方性甲狀腺腫。③治療黏液性水腫昏迷。

（3）用法及用量：足量替代，一般從每日20～30mg開始，最好將每日量分次服用，一般2～4周增加劑量1次，直至足量替代。根據(jù)病情需要量為每日40～180mg。老年人及心臟病者需從很小劑量開始，每日5～10mg，一旦出現(xiàn)心臟異?；蛐碾妶D缺血等現(xiàn)象，需減回原來劑量。

（4）不良反應(yīng)：①老年人、心臟病者可誘發(fā)心絞痛、心肌梗死、心律失常；②過量可引起甲狀腺功能亢進表現(xiàn)。

（5）注意事項：①本品含量不恒定，更換批號需注意觀察其作用和不良反應(yīng)；②本品中T3半衰期短，濃度不穩(wěn)定，宜分次服用；③與苯妥英鈉、丙咪嗪、阿司匹林、雙香豆素等有競爭性與血漿蛋白結(jié)合的作用，使血漿中游離藥物增加，作用加強，不良反應(yīng)增加；④繼發(fā)性甲狀腺功能減退時，應(yīng)先用或同時用糖皮質(zhì)激素；⑤老年人、心臟病者宜用心電圖監(jiān)測心臟情況。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：10mg，40mg，60mg。

151．甲巰咪唑（他巴唑）Thiamazole

（1）藥理作用：本品屬咪唑類抗甲狀腺藥，通過抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，阻止攝入到甲狀腺內(nèi)的碘化物氧化及酪氨酸耦聯(lián)而抑制甲狀腺激素的合成。

（2）用途：用于各種甲狀腺功能亢進癥者的治療。

（3）用法及用量：根據(jù)病情輕重，每日15～60mg，分3次口服。病情基本控制（體重增加、心率減慢、血中甲狀腺激素水平恢復(fù)正常）需4～8周，開始減量，每4周減少1／3～1／2。維持量每日5～15mg，總療程一般為12～24個月。

（4）不良反應(yīng)：多見皮疹，可見味覺減退、惡心、嘔吐、上腹不適、關(guān)節(jié)痛、頭暈、頭痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征。較少見嚴重的粒細胞缺乏、血小板減少、再生障礙性貧血、肝功能異常等。

（5）注意事項：出現(xiàn)發(fā)熱、咽痛、黃疸時及時檢查血常規(guī)、肝功能。一旦出現(xiàn)粒細胞缺乏或嚴重肝功能受損，須立即停藥，改用同位素治療。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：5mg。

152．丙硫氧嘧啶Propylthiouracil

（1）藥理作用：抗甲狀腺藥物。其作用機制是抑制甲狀腺內(nèi)過氧化物酶，從而阻止甲狀腺內(nèi)酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的縮合，從而抑制甲狀腺素的合成。同時，在外周組織中抑制T4變?yōu)門3，使血清中活性較強的T3含量較快降低。

（2）用途：用于各種類型的甲狀腺功能亢進癥患者的治療，尤其適用于：①病情較輕，甲狀腺輕至中度腫大；②青少年及兒童、老年人；③甲狀腺手術(shù)后復(fù)發(fā)，又不適于放射性131I治療；④手術(shù)前準(zhǔn)備；⑤作為131I放射治療的輔助治療。

（3）用法及用量：用于治療成年人甲狀腺功能亢進癥，開始劑量一般為每天300mg，視病情輕重為150～400mg，分次口服，每日最大量600mg。病情控制后逐漸減量，維持量每天50～150mg，視病情調(diào)整；小兒開始劑量每日4mg／kg，分次口服，維持量酌減。

（4）不良反應(yīng)：常見有頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)痛、唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng)；也有皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)，有的皮疹可發(fā)展為剝脫性皮炎。個別患者可致黃疸和中毒性肝炎。最嚴重的不良反應(yīng)為粒細胞缺乏。

（5）注意事項：①應(yīng)定期檢查肝功能及血常規(guī)，白細胞數(shù)低于4×109／L或中性粒細胞低于1．5×109／L時，應(yīng)按醫(yī)囑停用或調(diào)整用藥；②對診斷的干擾：可使凝血酶原時間延長，AST、ALT、ALP、BIL升高；③外周血白細胞偏低、肝功能異常者慎用；④本品與口服抗凝藥合用可致后者療效增加；⑤磺胺類、對氨基水楊酸、保泰松、巴比妥類、酚妥拉明、妥拉唑林、維生素B12、磺酰脲類等都有抑制甲狀腺功能和致甲狀腺腫大的作用，故合用本品需注意；⑥高碘食物或藥物的攝入可使甲狀腺功能亢進病情加重，使抗甲狀腺藥需要量增加或用藥時間延長，故在服用本品前應(yīng)避免服用碘劑。

（6）制劑及規(guī)格。片劑：50mg，100mg。