硝酸甘油是治療心絞痛的特效藥、常用藥，但使用不當(dāng)非但不能制止心絞痛發(fā)作，還會(huì)引發(fā)心絞痛。硝酸甘油能有效制止心絞痛發(fā)作，起效快，療效確實(shí)。舌下含化易被口腔黏膜吸收，可避免肝首過(guò)效應(yīng)的影響。舌下含服的生物利用度為80%，而口服僅為8%，因此，只能含服不能口服（吞下）。含服1～2分鐘起效，可維持20～30分鐘。硝酸甘油主要是通過(guò)擴(kuò)張全身小動(dòng)脈、小靜脈，使外周阻力和血壓下降，從而減輕心臟前后負(fù)荷、降低心肌耗氧量而發(fā)揮抗心絞痛效應(yīng)的。

但是，硝酸甘油如果使用不當(dāng)，就會(huì)引起相反的效果，對(duì)此我們應(yīng)有足夠的警惕。首先，用量過(guò)大時(shí)可使血壓及冠狀動(dòng)脈灌注壓過(guò)度降低，引發(fā)交感神經(jīng)興奮、心率加快、心肌收縮力增強(qiáng)，反而增加了心肌的耗氧量，就會(huì)誘發(fā)或加劇心絞痛發(fā)作。因此宜從小劑量（0．3毫克）開(kāi)始，盡量采取坐臥位含藥。

為了增強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)，主張硝酸甘油與普萘洛爾（心得安）合用。由于兩藥通過(guò)不同作用方式降低心肌耗氧量，因此獲得協(xié)同效應(yīng)。同時(shí)可取長(zhǎng)補(bǔ)短，如普萘洛爾可以消除硝酸甘油引起的反射性心率加速作用，硝酸甘油則能縮小普萘洛爾所增加的心室容積。通常以普萘洛爾（每日10～40毫克）與硝酸異山梨醇酯（消心痛，每次5毫克）合用，每日3次。前者飯前服，后者飯后舌下含服或口服，這樣起效時(shí)間配合較好。但合用時(shí)也要注意劑量不能過(guò)大，否則血壓下降，使冠狀動(dòng)脈流量顯著減少，對(duì)心絞痛患者是不利的。5－硝酸異山梨醇酯（異樂(lè)定）是一種較長(zhǎng)效的制劑，療效較好，每天可用藥1～2次，劑量為20～50毫克，可預(yù)防心絞痛和心絞痛緩解期的治療。

此外，長(zhǎng)期或大量使用硝酸甘油后驟然減量或停藥可引起血流動(dòng)力學(xué)的“反跳”現(xiàn)象，誘發(fā)心肌缺血而致心絞痛、急性心肌梗死和猝死。發(fā)生的原因可能是血管平滑肌對(duì)硝酸甘油產(chǎn)生了耐受性，使其不能有效擴(kuò)張血管和解除痙攣，而冠狀動(dòng)脈持續(xù)狹窄或痙攣又可加重心絞痛。