目前降壓藥物主要可以分為六大類。

◆利尿藥

人類使用利尿藥降壓始于1948年。長期以來，以氫氯噻嗪為主的噻嗪類利尿藥一直是抗高血壓藥物的主力軍之一。目前臨床上用以降壓的利尿藥，根據(jù)作用強(qiáng)弱分為以下三類：①強(qiáng)利尿藥：呋塞米。②中效利尿藥：氫氯噻嗪、氯噻酮。③弱利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、吲達(dá)帕胺。

1.利尿藥是如何降壓的　必須指出，利尿藥的降壓機(jī)制不僅僅是通過利尿來排鈉，減少血容量，使心輸出量降低而降壓，其降壓作用主要是通過使血管平滑肌鈉離子含量降低，減弱小動(dòng)脈平滑肌對加壓物質(zhì)的反應(yīng)，從而使血管擴(kuò)張而降壓。

2.高血壓治療的首要目的是降壓　大量循證醫(yī)學(xué)證實(shí)，高血壓治療的好處主要來自降低血壓本身！各類降壓藥對心、腦、腎等靶器官的保護(hù)作用雖有些差異，應(yīng)作為次要考慮。已經(jīng)證實(shí)的是，各種降壓藥的降壓效果基本相似，即在常規(guī)劑量時(shí)，每種降壓藥均約降低收縮壓10毫米汞柱/舒張壓6毫米汞柱，或單獨(dú)降低收縮壓10毫米汞柱/舒張壓6毫米汞柱。

3.高血壓病患者如何選擇初始用藥　無論我國還是美國、歐洲高血壓指南中均明確指出，在6類主要降壓藥中，利尿藥是最基本的降壓藥，應(yīng)將噻嗪類利尿藥作為多數(shù)高血壓病患者的初始用藥。現(xiàn)已證實(shí)，利尿藥能有效預(yù)防高血壓引起的并發(fā)癥，包括腦血管意外（缺血性或出血性）、冠心病、心絞痛、心肌梗死、左心室肥厚和心力衰竭等。循證醫(yī)學(xué)證實(shí)，利尿藥不僅適用于一般高血壓病患者，對于高血壓合并心力衰竭、老年高血壓、單純收縮期高血壓、冠心病高危者、預(yù)防腦卒中復(fù)發(fā)、高血壓合并糖尿病等均有良好療效。此外，具有利尿作用的醛固酮拮抗藥如螺內(nèi)酯不僅適用于心力衰竭，對陳舊性心肌梗死也有良好療效。

4.聯(lián)合用藥的“主力軍”　對于＞160/100毫米汞柱高血壓患者，往往需要2種或2種以上降壓藥聯(lián)合應(yīng)用，才能將血壓控制到目標(biāo)血壓水平（≤140/90毫米汞柱），而利尿藥常是聯(lián)合用藥方案中最基本的降壓藥。因此，目前很多復(fù)方降壓制劑中，如氯沙坦（海捷亞）、纈沙坦（代文）、伊貝沙坦（安博諾）等，都是與氫氯噻嗪組成的復(fù)方制劑；國產(chǎn)最常用復(fù)方降壓藥，如北京降壓0號、復(fù)方降壓片等，氫氯噻嗪也是最基本的組成成分。

事實(shí)上，對于多數(shù)高血壓病患者，利尿藥無論單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用，均有益處。由此可見，利尿藥在高血壓治療中的地位是不容置疑的。

5.最便宜的降壓藥　眾所周知，高血壓是慢性病，常需要長期甚至終身治療，因此必須考慮效價(jià)比。如果我們能用便宜的藥物治好病，何樂而不為。有人估算若單獨(dú)使用氫氯噻嗪治療輕度高血壓，則每年花費(fèi)僅幾十元！而有些其他類型的降壓藥年花費(fèi)多達(dá)千元！毫無疑問，利尿藥是很實(shí)惠的降壓藥，應(yīng)該大力提倡，廣泛應(yīng)用。

6.揚(yáng)長避短，合理使用　當(dāng)然，任何藥物均有毒副作用或不足之處，噻嗪類利尿藥因可能引起高尿酸血癥，因此不適用于合并痛風(fēng)的高血壓病患者。此外，長期使用噻嗪類利尿藥有可能導(dǎo)致水、電解質(zhì)紊亂，產(chǎn)生低鈉、低氯和低鉀血癥。由于噻嗪類利尿藥能抑制胰島素釋放及葡萄糖的利用，可使血糖升高，因此，對于合并糖尿病的高血壓病患者更應(yīng)該隨時(shí)注意血糖變化。相信只要在醫(yī)生指導(dǎo)下，合理使用利尿藥，一定能揚(yáng)長避短，把過高的血壓降下來。

7.利尿藥應(yīng)用原則

（1）從小劑量開始，根據(jù)病情逐漸加量，尤其是老年病人用強(qiáng)效利尿藥更應(yīng)注意，以免造成低血壓及電解質(zhì)紊亂。噻嗪類利尿藥的劑量－反應(yīng)曲線平坦，用小劑量即可達(dá)到最好的降壓效果，而不必增大劑量。對這類降壓藥有效的高血壓病患者，12.5毫克氫氯噻嗪即可使1/2～2/3的人血壓降低，再增加劑量不良反應(yīng)則會增多。

（2）首選適度長效利尿降壓藥，如氫氯噻嗪或吲達(dá)帕胺等。如果用小劑量達(dá)不到理想的降壓效果，應(yīng)與其他降壓藥物（血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥、血管緊張素Ⅱ受體阻滯藥或鈣拮抗藥）合用，無效或慢性腎衰竭病人宜選用強(qiáng)效降壓利尿藥，如呋塞米等。

（3）用利尿藥時(shí)不需限鈉，但勿高鹽飲食，并適當(dāng)增加飲食鉀的攝入量。

（4）保鉀利尿藥為弱效利尿降壓藥，單獨(dú)應(yīng)用效果差，常與其他利尿藥合用以防丟失鉀，所以應(yīng)用該類藥時(shí)補(bǔ)鉀量可適當(dāng)減少。

（5）單獨(dú)應(yīng)用強(qiáng)效降壓利尿藥時(shí)應(yīng)補(bǔ)鉀，但和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用時(shí)不需補(bǔ)鉀。

（6）有痛風(fēng)病史的患者不宜選用利尿藥降壓治療；1型、2型糖尿病和有高脂血癥的病人利尿藥使用劑量不宜過大。

（7）利尿藥最好間斷應(yīng)用。

病歷記錄

老王75歲，目前退休在家，5年前體檢時(shí)發(fā)現(xiàn)血壓增高，一直口服尼群地平、卡托普利等降壓藥物，血壓控制還可以，2個(gè)多月前，老王發(fā)現(xiàn)長期口服的降壓藥物已經(jīng)不能控制住血壓了，現(xiàn)在反復(fù)量血壓都在170/100毫米汞柱，于是，老王到藥房又自己買了一種降壓藥吲達(dá)帕胺，吲達(dá)帕胺降壓效果非常好，血壓很快就控制在正常水平。可是近日來，老王總是感覺心慌，乏力，有的時(shí)候還有心跳間歇。于是，老王來到心內(nèi)科門診，打算仔細(xì)查一查。醫(yī)生仔細(xì)詢問了老王的病情和服藥情況之后，為老王開了電解質(zhì)檢驗(yàn)，結(jié)果出來，醫(yī)生和老王都嚇了一跳，原來，老王的血鉀2.7mmol/L，遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于正常水平。

專家提示：應(yīng)用利尿藥謹(jǐn)防低鉀

吲達(dá)帕胺又叫“壽比山”，是一種利尿藥，通過增加尿鈉排出及擴(kuò)血管作用降低血壓，它主要有如下不良反應(yīng)，①低鈉血癥：患者表現(xiàn)為視力模糊、惡心、嘔吐、頭暈、食欲缺乏、嗜睡、驚厥等癥狀。②低鉀血癥：患者表現(xiàn)為乏力、肌無力、惡心、嘔吐、腸蠕動(dòng)減弱、心律失常等。③尿酸增加：尿酸增加可誘發(fā)痛風(fēng)發(fā)生。預(yù)防要點(diǎn)是服用吲達(dá)帕胺要定期檢測血鉀、血鈉和尿酸，大約服用1個(gè)月后檢測1次，一旦產(chǎn)生低鉀血癥，可停服排鉀利尿藥，視血鉀水平給予補(bǔ)充氯化鉀或門冬氨酸鉀鎂，如果嚴(yán)重缺鉀時(shí)，則需靜脈滴注氯化鉀。吲達(dá)帕胺是目前應(yīng)用最廣的降壓藥之一，療效確切，但并不是所有高血壓病患者都適合，合并痛風(fēng)者禁用，同時(shí)在用藥過程中如果不注意其不良反應(yīng)，也會造成不良的后果，因此每個(gè)高血壓病患者應(yīng)在?？漆t(yī)師指導(dǎo)下使用吲達(dá)帕胺。

◆β受體阻滯藥

β受體阻滯藥單獨(dú)應(yīng)用降低血壓時(shí)，因具有安全、溫和、有效的特點(diǎn)，被列為抗高血壓的首選藥。該藥也可與其他抗高血壓藥合用，增加降壓效果，如利尿藥、血管擴(kuò)張藥、鈣拮抗藥等。

1.β受體阻滯藥適用于哪些高血壓病患者

（1）合并冠心病，如高血壓伴勞力型心絞痛患者，β受體阻滯藥既可防治高血壓，又可治療心絞痛。

（2）青年人高血壓或交感神經(jīng)興奮引起的高血壓，用藥后可明顯降低血壓，改善癥狀。

（3）舒張壓增高的高血壓病患者，臨床研究表明，該類藥物對舒張壓的降低作用比收縮壓的降低作用更明顯，因此適合于單純舒張壓增高或以舒張壓增高為主的高血壓病患者。

（4）需用血管擴(kuò)張藥或某些鈣拮抗藥（硝苯地平）的高血壓病患者：因?yàn)檠軘U(kuò)張藥、硝苯地平等鈣拮抗藥會導(dǎo)致心率增快，所以β受體阻滯藥配合上述藥物降壓同時(shí)可減慢心率，互相抵消其不良反應(yīng)。

2.應(yīng)用β受體阻滯藥應(yīng)注意的問題

（1）該藥有誘發(fā)或加重支氣管哮喘的作用，所以有支氣管哮喘或有慢性支氣管炎、肺氣腫、肺心病的患者應(yīng)禁用或慎用。

（2）該藥可加重嚴(yán)重心力衰竭患者的病情，合并心力衰竭者應(yīng)遵醫(yī)囑。

（3）有可能掩蓋個(gè)別糖尿病患者的低血糖癥狀。

（4）該藥使血脂代謝異常。需要指出的是，高度選擇性β1受體阻滯藥（如比索洛爾）對血脂、血糖均無不良的影響，因此，糖尿病及血脂異?；颊哌x用此類藥物較好。

◆鈣拮抗藥

1.硝苯地平有哪些不良反應(yīng)　鈣拮抗藥是一個(gè)成員眾多的大家庭，很像在同一把大傘下避雨的人，性別、年齡、種族、性格各不相同。使用歷史最長、最普遍的是硝苯地平。服用硝苯地平后血壓很快降低，但由于血管迅速擴(kuò)張，病人常常感到頭痛、心跳快、面紅，不容易堅(jiān)持治療。另外，硝苯地平作用持續(xù)時(shí)間短，一般每天需服用3次，并且兩次服藥間血壓可能會上升，很難做到24小時(shí)有效控制血壓?；谖覈?jīng)濟(jì)發(fā)展現(xiàn)狀，還有相當(dāng)部分患者需要價(jià)格低廉的藥物，但此時(shí)需注意不要長期、大劑量服用短效的鈣離子拮抗藥，可以加用β受體阻滯藥以加強(qiáng)療效，減少不良反應(yīng)。

2.長效鈣拮抗有藥哪些

為了克服短效鈣離子拮抗藥的缺點(diǎn)，又開發(fā)了長效藥物，包括短效鈣離子拮抗藥的緩釋和控釋劑型，通過給以往不夠理想的短效藥物穿上一件特殊的外衣，達(dá)到作用持續(xù)時(shí)間延長，不良反應(yīng)減少的目的。但患者的胃腸道功能可能影響藥物的療效，所以此類藥不能掰成兩半服用。

另外，氨氯地平是分子本身長效的鈣離子拮抗藥。它的半衰期長達(dá)35～50小時(shí)，因此不需要使用緩釋或控釋劑型，就可以做到每日服用1次，24小時(shí)平穩(wěn)控制血壓，并且它的療效不受患者胃腸道功能和食物的影響，也可以和絕大多數(shù)藥物一起服用，還可以掰成兩半服用。另外，由于它的作用持續(xù)時(shí)間很長，病人偶爾漏服一次不會造成血壓升高。

鈣離子拮抗藥可擴(kuò)張外周阻力血管及冠狀動(dòng)脈起直接擴(kuò)張作用，能夠降低心肌氧耗及增加冠狀動(dòng)脈血流，某些鈣拮抗藥還能減慢心率。鈣拮抗藥一般耐受好，增加病人耐力及緩解癥狀，可用于穩(wěn)定型心絞痛的治療，一般認(rèn)為它們與β受體阻滯藥具有相同的效果，特別適用于某些β受體阻滯藥禁忌的情況，例如哮喘、慢性阻塞性肺部疾患及外周血管疾病。老年人對鈣拮抗藥較β受體阻滯藥更容易耐受。硝苯地平在不穩(wěn)定型心絞痛病人的單獨(dú)使用，可能增加非致死性心肌梗死的發(fā)生率。

值得一提的是，β受體阻滯藥與鈣離子拮抗藥不矛盾。實(shí)際上，這兩種藥物雖然作用相反，但聯(lián)合使用時(shí)，其作用非但不會相互抵消，而且能相互促進(jìn)?？傊}離子拮抗藥是一類廣泛使用的藥物。廣大患者可以在醫(yī)生的指導(dǎo)下，依照“量體裁衣”的原則，根據(jù)具體情況選擇最適宜的藥物。

病歷記錄

一位家在河南的老病號最近來電話詢問，我有胸悶胸痛，心悸氣短的毛病，最近血壓控制不好，加用硝苯地平片2月了，血壓控制不錯(cuò)，但出現(xiàn)明顯腳腫，是不是可以繼續(xù)用下去？

專家提示：硝苯地平片可以長期服用嗎？

硝苯地平（心痛定）的不良反應(yīng)中，常見的就是服藥后出現(xiàn)外周水腫、頭暈、頭痛、惡心、乏力。所以腳腫、無力都是正常的藥物不良反應(yīng)，不用擔(dān)心。約10%的患者發(fā)生輕、中度外周水腫，水腫多初發(fā)于下肢末端，可用利尿藥治療。建議硝苯地平不要長期服用，因?yàn)樗鼘俣绦р}拮抗藥，吸收快，血壓下降快，會導(dǎo)致反射性心動(dòng)過速，誘發(fā)心肌缺血、急性血管擴(kuò)張；又因排泄快，需要每日多次服藥，不能抑制清晨心血管事件的發(fā)病高峰，所以不宜長期服用。

自測題

冠心病合并血壓增高最適用于哪種鈣離子拮抗藥降壓？

A.硝苯地平　　　　　　 B.尼群地平　　　　　　 C.氨氯地平

答：C.氨氯地平。氨氯地平為長效鈣拮抗藥，有較強(qiáng)的血管平滑肌選擇性作用，降壓效果顯著。長效鈣離子拮抗藥能夠平穩(wěn)控制血壓，更好地保護(hù)心、腦、腎等靶器官。同時(shí)，氨氯地平可增加心輸出量和冠狀動(dòng)脈流量，增加心肌供氧，減低耗氧，改善運(yùn)動(dòng)耐力；還可減少脂肪在動(dòng)脈壁累積及抑制膠原合成，具有抗動(dòng)脈硬化作用。每次2.5～5毫克，每日清晨1次服用。

◆血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥是近年來廣泛應(yīng)用的一大類藥物，它能減少體內(nèi)強(qiáng)烈收縮血管的物質(zhì)——血管緊張素Ⅱ的生成，同時(shí)減少另一種舒張血管的物質(zhì)——緩激肽降解，達(dá)到降低血壓的目的，對并發(fā)有心功能不全、糖尿病腎病的病人尤為合適。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥是一類安全有效的降壓藥，它的種類最多，適應(yīng)證最廣，對血脂和血糖的代謝沒有影響，對腎有保護(hù)作用，是高血壓并發(fā)心力衰竭和糖尿病的首選藥物，腎功能不好的病人也能應(yīng)用，只是要從小劑量開始服用。嚴(yán)重的腎衰竭和患有雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的以及孕婦不宜應(yīng)用。令人遺憾的是，這么好的一類降壓藥卻有咽癢干咳的不良反應(yīng)，發(fā)生率在10%左右，影響了藥物的廣泛應(yīng)用。

常用于降血壓的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥有第一代卡托普利，第二代不含巰基的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，如依那普利、貝那普利、地拉普利、賴諾普利、培哚普利等。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥用于心肌梗死后心力衰竭的病人也是可以的，這類病人用的時(shí)候也要注意有沒有高血鉀的問題，如果有高血鉀要注意，由于直接擴(kuò)張動(dòng)脈，不適合用于單純主動(dòng)脈狹窄的病人，對嚴(yán)重腎功能不全、高血鉀的病人也不適用，此類藥物有一個(gè)明顯的不良反應(yīng)就是干咳的發(fā)生率較高，有的病人由于嚴(yán)重的干咳不得不停藥，停藥后干咳消失。還有罕見的不良反應(yīng)：粒細(xì)胞減少、直立性低血壓等，因而有可能導(dǎo)致胎兒死亡，妊娠期高血壓病患者不宜使用。

1.卡托普利　能抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶活性，降低血管緊張素Ⅱ水平，舒張小動(dòng)脈等而使血壓下降，臨床適用于治療各種類型的高血壓。以往報(bào)道不良反應(yīng)多且重的原因是由于劑量過大，現(xiàn)證明以小劑量（每日12.5～50毫克）治療輕、中度高血壓也有效，且不良反應(yīng)少而輕，可作為第一線降壓藥?？诜?次6.25～25毫克，每日2～3次。

2.依那普利　為不含巰基的強(qiáng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，它在體內(nèi)水解為依那普利酯而發(fā)揮作用，比卡托普利強(qiáng)10倍。且降壓作用慢而持久，其降壓療效隨輕、中、重度高血壓遞增（血壓越高降壓越多），治療到第4周達(dá)到谷底。臨床用于高血壓及充血性心力衰竭的治療。常用5～10毫克，每日1～2次，最大劑量為每日40毫克。

3.地拉普利（壓得克）　在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成活性代謝物，具有高親脂性及弱促緩激肽作用，抑制血管壁血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用強(qiáng)于依那普利與卡托普利，干咳發(fā)生率較依那普利低。每次30～60毫克，每日1次。

4.貝那普利（洛丁新）　為不含巰基的強(qiáng)效、長效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥。臨床用于治療各型高血壓和充血性心力衰竭病人。常用5～10毫克，每日1次，可增至20～40毫克。嚴(yán)重腎功能不全者、心力衰竭者或服利尿藥病人，初始劑量為每日5毫克。充血性心力衰竭者每日劑量為2.5～20毫克。

5.培哚普利（雅施達(dá)）為不含巰基的長效、強(qiáng)效血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，在肝內(nèi)代謝為有活性的培哚普利而起作用。作用產(chǎn)生較慢，口服后1～2小時(shí)起作用，每次4毫克，每日1次，可根據(jù)病情增至每日8毫克，老年病人及腎功能低下病人應(yīng)酌情減量。

6.雷米普利　降壓機(jī)制及用途同依那普利，降壓作用是依那普利的10倍。不良反應(yīng)為干咳，偶可使血沉和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后恢復(fù)。口服后1小時(shí)達(dá)高峰，每次5～10毫克，每日1次，可根據(jù)病情增至每日8毫克，老年病人及腎功能低下患者應(yīng)酌情減量。

◆血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥

這是一類最新的降壓藥，是在血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥上開發(fā)成功的，更直接有效地阻斷血管緊張素，適用人群與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥相同，不會引起咽癢干咳等不良反應(yīng)，被認(rèn)為是不良反應(yīng)最少的一類降壓藥，其中最早應(yīng)用的是氯沙坦（科素亞），以后不斷開發(fā)的有纈沙坦（代文）、厄貝沙坦、替米沙坦等。

血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥一般用于糖尿病腎病、蛋白尿、左心室肥厚，服用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥有嚴(yán)重咳嗽者，當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí)，這些直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒的損傷，甚至死亡，所以孕婦禁用。

◆α受體阻滯藥

α受體阻滯藥的特點(diǎn)是不影響血脂和血糖的代謝。因?yàn)槠淠芡瑫r(shí)治療前列腺肥大，所以伴有前列腺肥大的老年人適用，但是其容易誘發(fā)直立性低血壓，所以應(yīng)用時(shí)應(yīng)當(dāng)注意。

病歷記錄

老李74歲，是一位高血壓病患者，前2天因?yàn)橥蝗话l(fā)作高血壓住進(jìn)了醫(yī)院，一天，老李剛輸完液，上廁所的時(shí)候突然眼前一黑，暈在了衛(wèi)生間。陪床的老伴趕快喊來醫(yī)生護(hù)士，把老李扶到床上，老李只覺心跳得厲害，護(hù)士一量血壓80/50毫米汞柱，趕快為老李掛上了一瓶鹽水，慢慢的，老李逐漸緩解了癥狀，醫(yī)生和藹地告訴老李，他血壓高，目前正在用α受體阻滯藥烏拉地爾控制血壓，容易發(fā)生直立性低血壓。

專家提示：老年人謹(jǐn)防直立性低血壓

老年人由于心臟和血管系統(tǒng)逐漸硬化，大血管彈性纖維也會減少，交感神經(jīng)增強(qiáng)，可使老年人收縮期血壓升高。長期偏高的血壓，不僅損害壓力感受器（位于頸動(dòng)脈處）的敏感度，還會影響血管和心室的順應(yīng)性。當(dāng)體位突然發(fā)生變化（平臥改為直立）時(shí)，容易發(fā)生直立性低血壓。在血壓突然下降的同時(shí)，缺血的危險(xiǎn)性也大大增加。此外，老年人耐受血容量不足的能量較差，可能與其心室舒張期充盈障礙有關(guān)。因此，任何急性病導(dǎo)致的失水過多，或口服液體不足，或服用降壓藥及利尿藥以后，以及平時(shí)活動(dòng)少和長期臥床的病人，站立后都容易引起直立性低血壓。所以，當(dāng)應(yīng)用α受體阻滯藥時(shí)，應(yīng)當(dāng)盡量避免體位突然變化，輸液時(shí)以及輸液后30分鐘不要獨(dú)自如廁，加強(qiáng)看護(hù)可大大預(yù)防這種事情的發(fā)生。