【適應證】 配合飲食控制治療2型糖尿病。
【藥理作用】 本品是一種生物合成的假性四糖。本品對小腸壁細胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用,從而延緩了腸道內多糖、寡糖或雙糖的降解,使來自糖類的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩,降低了餐后血糖的升高,使平均血糖值下降。
【藥動學】 本藥口服后很少被吸收,原形藥物生物利用度僅為1%~2%。口服200mg后,t1/2為3.7h,消除t1/2為9.6h,血漿蛋白結合率低,主要在腸道降解或以原形方式隨糞便排泄,8h減少50%,長期服用未見積蓄。
【用法用量】 一般推薦劑量為:起始劑量為每次50mg,每日3次。以后逐漸增加至每次0.1g,每日3次。個別情況下,可增至每次0.2g,每日3次。或遵醫(yī)囑。
【給藥說明】 用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起咀嚼服用,劑量因人而異。
【不良反應】 常有胃腸脹氣和腸鳴音,偶有腹瀉,極少見有腹痛。如果不控制飲食,則胃腸道副作用可能加重。如果控制飲食后仍有嚴重不適的癥狀,應咨詢醫(yī)生以便暫時或長期減小劑量。個別病例可能出現(xiàn)諸如紅斑、皮疹和蕁麻疹等皮膚變態(tài)反應。
【禁忌證】
(1)對阿卡波糖過敏者禁用。
(2)糖尿病昏迷及昏迷前期,酸中毒或酮癥患者禁用。
(3)有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者禁用。
(4)患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld綜合征、嚴重的疝、腸梗阻、腸道術后和腸潰瘍)的患者禁用。
(5)嚴重腎功能損害的患者禁用。
【注意事項】
(1)如果患者在服藥4~8周后療效不明顯,可以增加劑量。如果患者堅持嚴格的糖尿病飲食仍有不適時,就不能再增加劑量,有時還需要適當減少劑量,平均劑量為每次0.1g,每日3次。
(2)個別患者,尤其是在使用大劑量時會發(fā)生無癥狀的肝酶升高,故應考慮在用藥的前6~12個月監(jiān)測肝酶的變化。停藥后肝酶值會恢復正常。
(3)如出現(xiàn)低血糖,應使用葡萄糖糾正,而不宜使用蔗糖。
(4)當溫度高于25℃,相對濕度高于60%時,沒有包裝的藥片會發(fā)生變色。因此藥片應當在從包裝中取出后立即服用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 對孕婦安全性尚不明確,在動物試驗母乳中藥物分泌,故孕婦及哺乳期婦女不宜使用。
【兒童用藥】 18歲之前暫不宜使用。
【老年患者用藥】 對于65歲以上老年患者無須改變服藥的劑量和次數(shù)。
【藥物相互作用】
(1)服用阿卡波糖治療期間,由于結腸內糖類酵解增加,蔗糖或含有蔗糖的食物常會引起腹部不適,甚至導致腹瀉。
(2)本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素一起使用時,可能會出現(xiàn)低血糖,故需減少磺酰脲類藥物、二甲雙胍或胰島素的劑量。否則,在個別病例會有低血糖昏迷發(fā)生。
(3)個別情況下,阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調整地高辛的劑量。
(4)服用本品期間,避免同時服用考來酰胺、腸道吸附劑和消化酶類制劑,以免影響本品的療效。未發(fā)現(xiàn)與二甲硅油有相互作用。
【藥物過量】 當過量的阿卡波糖片與含糖類的食物或飲料一起服用時,會發(fā)生嚴重的胃腸脹氣和腹瀉;如果空腹服用過量阿卡波糖片,一般情況下不會發(fā)生胃腸道反應。當服用了過量的阿卡波糖片時,在隨后的4~6h內要避免飲用或吃含糖類的食物。
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