糖尿病通過藥物控制有什么影響
1.阿卡波糖 阿卡波糖(acarbose)又稱拜糖平、卡博平(glucobay)。
(1)藥理作用:為一新型口服降血糖藥。其有效成分阿卡波糖是α-葡萄糖苷酶抑制藥。此酶存在于小腸刷狀緣膜的近腔上皮細(xì)胞內(nèi)。該藥通過在腸道內(nèi)競爭性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖及蔗糖分解成葡萄糖,延緩糖類的消化,減少葡萄糖吸收。因此具有降低餐后高血糖作用,因其破壞胰島B細(xì)胞功能產(chǎn)生胰島素抵抗,導(dǎo)致血管內(nèi)皮功能受損,血酯代謝紊亂和動(dòng)脈硬化形成,特別是防止頸動(dòng)脈內(nèi)膜中層厚度(IMT)形成和延緩冠心病的發(fā)生。長期應(yīng)用還可降低空腹血糖和糖化血紅蛋白濃度,增加機(jī)體胰島素的敏感性,改善胰島素抵抗,降低心血管并發(fā)癥。主要在腸道內(nèi)起作用,t1/2為2.8h,經(jīng)腎臟排泄。
(2)臨床應(yīng)用:可用于1型或2型糖尿病的治療??蓡为?dú)應(yīng)用或與其他降血糖藥聯(lián)用治療2型糖尿病,而與胰島素聯(lián)用可有效地治療1型糖尿病。該藥除可有效降低餐后高血糖外,還可明顯降低體重、三酰甘油、血壓和調(diào)整代謝綜合征,并阻止頸動(dòng)脈內(nèi)膜中層厚度(IMT)的進(jìn)展,以降低心血管事件發(fā)生率。但不適于糖尿病急癥如糖尿病酮癥酸中毒等治療。劑量與用法:開始50mg,3/d,口服。劑量因人而異,亦可逐漸增至100mg,3/d。此藥需整粒在飯前吞服,或與進(jìn)食中一起嚼啐,少量開水服用。
(3)不良反應(yīng):因糖類在小腸內(nèi)分解及吸收障礙而在腸內(nèi)停留時(shí)間延長,腸道細(xì)菌酵解產(chǎn)氣增多,可引起腸脹氣、腹痛、腹瀉等。所以有明顯消化和吸收功能障礙的慢性胃腸功能紊亂者和腸道狹窄及消化道潰瘍者慎用。個(gè)別的可出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。對本品過敏者及孕婦、哺乳期婦女禁用。此藥不適用于18歲以下的患者,亦可出現(xiàn)變態(tài)反應(yīng)和肝臟損害。
2.伏格列波糖 伏格列波糖片(voglibose),又稱倍欣(basen)。
(1)藥理作用:本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解單糖的雙糖類水解酶(α-葡萄糖苷酶),因而延遲了糖分的消化和吸收,改善飯后高血糖。主要在腸道內(nèi)起作用,經(jīng)腎臟排泄。
①本品的抑制作用分別為阿卡波糖的20~30倍;對大鼠小腸的麥芽糖酶和蔗糖酶的抑制作用,本品分別為阿卡波糖的270倍和190倍。另外,對豬和大鼠的α-胰淀粉酶的抑制作用,本品約為阿卡波糖的1/3 000,對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。
②對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽糖酶復(fù)合物的雙糖類水解酶抑制作用方式是競爭性拮抗。
③正常大鼠口服給藥時(shí),抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負(fù)荷后的血糖升高,而葡萄糖、果糖和乳糖負(fù)荷后的血糖增高無抑制作用。
④健康成人給予蔗糖負(fù)荷后測定呼出氫氣,其結(jié)果證實(shí),本藥對臨床用量下發(fā)生的血糖增高的抑制作用,主要是因?yàn)榛诓糠蛛p糖類分解抑制而出現(xiàn)糖分吸收輕度障礙及由此而來的吸收延遲所致。
(2)臨床應(yīng)用:糖尿病基本治療即飲食療法,運(yùn)動(dòng)療法的患者,于飯后2h血糖值在11.1mmol/L(200mg/dl)以上者。對并用口服降糖藥或胰島素制劑的患者,服用本品的指標(biāo)為空腹血糖在7.8mmol/L(140mg/dl)以上。
服藥期間必須定期監(jiān)測血糖值,充分注意持續(xù)用藥的必要性。假如用藥2~3個(gè)月后,飯后血糖控制不滿意(>200mg/dl),必須考慮換用其他更合適的治療方法。
本品的推薦劑量為成人0.2mg,3/d,飯前口服,療效不明顯的經(jīng)充分觀察可將1次量增至0.3mg。
不適用于嚴(yán)重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者和嚴(yán)重感染的患者、手術(shù)前后的患者或嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者,以及有過敏史的患者。
(3)不良反應(yīng):
①出現(xiàn)低血糖(0.1%~5%)。該藥可延遲雙糖類的消化、吸收,如出現(xiàn)低血糖癥狀時(shí),不應(yīng)給予蔗糖而應(yīng)給予葡萄糖進(jìn)行適當(dāng)處置。
②有時(shí)出現(xiàn)腹部脹滿,排氣增加等(0.1%~5%),由于腸內(nèi)氣體等的增加,偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀(不足0.1%)和偶爾出現(xiàn)伴隨黃疸、GOT及GPT上升等的嚴(yán)重肝功能障礙(不足0.1%)。亦有報(bào)道因同類藥物有過暴發(fā)性肝炎(不足0.1%)。
③嚴(yán)重肝硬化病例給藥時(shí),因伴隨以便秘等為契機(jī)的高氨血癥惡化、意識障礙(頻率不明),所以應(yīng)充分觀察排便等狀況,發(fā)現(xiàn)異常即時(shí)停藥。
④消化系統(tǒng):表現(xiàn)為腹瀉、軟便、腹鳴、腹痛、便秘、食欲缺乏、惡心、嘔吐、胃灼熱感(0.1%~5%),以及口腔炎、口渴、味覺異常。
⑤皮膚出現(xiàn)瘙癢及皮疹。
⑥神經(jīng)系統(tǒng):表現(xiàn)為頭痛、眩暈、蹣跚、困倦。
⑦顏面水腫、矇眬眼、發(fā)熱感、倦怠感、乏力感、麻痹、高鉀血癥、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、出汗、脫毛、多汗。
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