化學(xué)藥物治療是惡性腫瘤治療中的重要手段。在我國，三千多年以前的《黃帝內(nèi)經(jīng)》中就有類似的藥物治療惡性腫瘤的記載。在西方醫(yī)藥記錄中，對(duì)于腫瘤的化學(xué)治療的記錄則首推在1865年，Lissauer應(yīng)用含有亞砷酸成分的砷制劑治療慢性白血病。但是，現(xiàn)代腫瘤學(xué)認(rèn)為，使用化學(xué)藥物治療腫瘤開始于1946年，Gilman和Philips應(yīng)用氮芥治療惡性淋巴瘤成為化學(xué)藥物治療腫瘤以及近代腫瘤化療的開端。此后，1957年，Arnold合成環(huán)磷酰胺，Duschinshy合成氟尿嘧啶等藥物并應(yīng)用于臨床腫瘤的治療，均取得明顯的臨床療效，腫瘤化療逐漸被人們所重視。進(jìn)入到20世紀(jì)70年代，順鉑和多柔比星（阿霉素）等新藥進(jìn)入臨床，腫瘤內(nèi)科在睪丸腫瘤、滋養(yǎng)細(xì)胞腫瘤和兒童白血病已取得根治性效果，使得腫瘤內(nèi)科追求的目標(biāo)由姑息治療轉(zhuǎn)到了爭取獲得根治。進(jìn)入到20世紀(jì)的90年代以后，腫瘤內(nèi)科學(xué)發(fā)展迅速，以眾多作用機(jī)制新穎的新藥進(jìn)入臨床，其中包括：抑制微管蛋白解聚的紫杉類（紫杉醇、泰素）藥物；拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑：喜樹堿類（伊立替康、拓?fù)涮婵担?；分子靶點(diǎn)藥物：EGFR酪氨酸激酶受體抑制藥（STI－571、Iressa），單克隆抗體：抗CD20單抗（美羅華），抗HER2單抗（Herceptin）等。此外，隨著腫瘤學(xué)基礎(chǔ)研究的不斷深入以及臨床診療觀念、方法和臨床多學(xué)科協(xié)作的開展，很多新的腫瘤內(nèi)科新技術(shù)也不斷地應(yīng)用于臨床診療之中，包括：高劑量化療和自體造血干細(xì)胞移植在實(shí)體瘤、惡性淋巴瘤治療中的應(yīng)用；多藥耐藥基因的發(fā)現(xiàn)、生物和基因治療的臨床應(yīng)用；對(duì)腫瘤宿主的認(rèn)識(shí)逐漸深入：腫瘤細(xì)胞免疫和抑癌基因的應(yīng)用；造血刺激因子（rhG－CSF、rhGM－CSF、EPO）；5－羥色胺（5－HT3）受體拮抗藥的使用使臨床腫瘤內(nèi)科治療發(fā)生了巨大的改變。

到目前，依賴于內(nèi)科化療已經(jīng)可以使得部分腫瘤成為“可根治的腫瘤（治愈率＞30%）”，包括：滋養(yǎng)細(xì)胞腫瘤、睪丸生殖細(xì)胞腫瘤、霍奇金病、伯基特（Burkitt）淋巴瘤、大細(xì)胞淋巴瘤、兒童急性淋巴細(xì)胞白血病、兒童神經(jīng)母細(xì)胞瘤、腎母細(xì)胞（Wilms）瘤；通過化療手段還可以使得少數(shù)病人的腫瘤可能獲得根治（治愈率＜30%），包括：急性粒細(xì)胞白血病、乳腺癌、成人急性淋巴細(xì)胞白血病、骨肉瘤、小細(xì)胞肺癌、肝癌（動(dòng)脈化療）；部分腫瘤可以獲得姑息性的療效，包括：腎癌、黑色素瘤、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、慢性白血病、多發(fā)性骨髓瘤、頭頸部腫瘤、胃腸道癌；此外，尚有部分腫瘤通過配合手術(shù)和（或）放療可提高治愈率，包括：乳腺癌、大腸癌、骨肉瘤、軟組織肉瘤、部分卵巢癌、非小細(xì)胞肺癌、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。