利尿藥常被看作是治療心力衰竭的經典藥物之一。因為心力衰竭主要臨床表現(xiàn)是水腫。適當的應用利尿藥，可以減輕心臟前負荷，減少細胞外液量，以達到治療心力衰竭的目的。

利尿藥或者更確切的稱之為排鹽利尿藥（salidiuretics）。在許多情況下，特別是心力衰竭的治療，要求數天甚至幾個月連續(xù)服用利尿藥。因此，作為一個利尿藥應當具備下述基本條件：①應該是無毒的，并且具有良好的耐受性；②不應改變體液的pH；③排出各種離子的比例應與水腫液中各種離子的比例相似。任何利尿藥要滿足第三個條件是困難的。因為利尿藥不是作用于水腫本身，而是作用于腎臟的排尿過程。在水腫液內，Na＋／K＋＝35／1；Na＋／Cl－＝1．3／1；然而在排鹽利尿藥的作用下，其排出的液體中Na＋／K＋＝1．5～11．0，而且Cl－／（Na＋＋K＋）＝0．1～1．1，所以，在分析尿內Na＋／K＋或Cl－／HCO－3的比例，就能區(qū)別出利尿藥作用的差異。所以，利尿藥又可以分為以下6種：

1．碳酸酐酶阻斷藥　1936年，在臨床試驗中觀察到抑制細菌的磺酰胺類化合物的利尿作用，這是利尿藥研究中的一大進展。碳酸酐酶阻斷性排鹽利尿藥，無無機汞化合物那樣的毒性，是其突出的優(yōu)點。然而，這類利尿藥由于使體液的pH改變又限制其臨床應用，純粹的碳酸酐酶阻斷性利尿藥已從市場上消失，只有乙酰唑胺用于青光眼的治療。

2．低階排鹽利尿藥　一些不具碳酸酐酶阻斷性利尿藥的發(fā)現(xiàn)，是利尿藥物研究的突破，其中氯噻嗪具有代表性。氯噻嗪于1953年應用于臨床。氯噻嗪增加水、Na＋、K＋和C1－的排出，故它是排鹽性利尿藥。其特點是作用溫和，有效時間長，服藥后，尿排出量與時間相關曲線呈低平峰形，在此期間，即使再服用氯噻嗪，尿的排出量并不增加。基于這種作用模型，故將這類藥物稱之為低階利尿藥。若將其化學結構稍加改變，即在兩個磺?；g引入2個氫原子，完全改變了磺胺類利尿藥的藥理價值?；前奉惢衔锝Y構的進一步改造，就導致了氫氯噻嗪的發(fā)現(xiàn)，其作用模型與氯噻嗪相同，而作用強度則更大。

3．高階利尿藥　自從汞撤利問世以來，已查明其利尿作用是表現(xiàn)為另一種作用方式，此類化合物的利尿作用見效快，持續(xù)時間短，但作用強烈。呋塞米的問世是高階利尿藥研究的一個新突破，推動了世界各國對利尿藥物的研究。

4．鉀潴留化合物　具有鉀潴留作用的利尿藥可以阻斷遠曲小管內Na＋－K＋交換。氨苯蝶啶就是其典型藥物。此外，還有阿米洛利。

5．醛固酮拮抗藥　以螺內酯為代表，其分子結構式與醛固酮類似，故為醛固酮競爭性抑制藥，于1957年投產和臨床應用。

6．袢利尿藥　以呋塞米為代表，1964年合成應用，該類藥物利尿作用部位在腎臟髓袢升支，故稱為袢利尿藥。