【商品名】　同銳舒。

【成分】　主要成分為硫酸嗎啡。

【性狀】　為淡黃色液體，味苦。

【類別】　鎮(zhèn)痛藥。

【適應證】

（1）急性銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷等疼痛可得到緩解，心肌梗死和左心衰竭患者出現(xiàn)心源性肺水腫，用本品后癥狀可暫時有所緩解。用于麻醉和手術(shù)前可保持患者寧靜進入嗜睡。

（2）癌癥患者的第3階梯止痛。

【藥理】

1．藥效學　本品為阿片受體的激動藥，通過誘導內(nèi)源性內(nèi)啡肽和腦啡肽起作用，為中樞性鎮(zhèn)痛藥。本品對所有疼痛均有良好的效果，對持續(xù)性鈍痛效果最好，對重度癌癥疼痛也有良好的療效。

2．藥動學　本品口服易吸收，在腸道和肝臟代謝，僅有大約給藥劑量40%的藥物到達中央室。一經(jīng)吸收就分布到骨骼肌、腎、肝、消化道、肺、脾和大腦中，也能穿過胎盤屏障通過乳汁分泌。本品主要經(jīng)肝臟代謝，雖然僅有一小部分（不到5%）的本品脫甲基成為去甲基嗎啡，但實際上所有的本品都能夠轉(zhuǎn)變?yōu)槠咸烟侨┧岽x物。口服后這些代謝物中3－葡萄糖醛酸嗎啡在血漿中的濃度最高。嗎啡從體內(nèi)的排泄主要是以3－葡萄糖醛酸嗎啡形式從腎臟分泌，有小部分以葡萄糖酸結(jié)合物從膽汁中分泌，很少一部分進入肝循環(huán)。

本品的藥動學參數(shù)存在很大的個體差異，其平均分布容積（Vd）是4L／kg，終末消除半衰期為2～4h，當給以固定劑量的本品時，大約在1d內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)。對不同患者，本品產(chǎn)生止痛效果的最低血藥濃度不同，尤其對于已經(jīng)接受有效的μ阿片激動藥治療的患者，一般顯效時間為15～30min，作用時間可持續(xù)4～6h。

【不良反應】　引起的不良反應與其他阿片類止痛藥基本相同，主要為呼吸抑制、呼吸停止，其次為循環(huán)抑制、呼吸暫停、休克和心臟停搏。應用本品，可能會出現(xiàn)惡心、嘔吐，繼續(xù)用藥過程中可逐漸減輕，適當減量或應用止吐藥可緩解。有可能發(fā)生便秘，可適當服緩瀉藥。劑量過高可抑制呼吸中樞對二氧化碳的敏感性，甚至呼吸衰竭。本品能使周圍血管擴張導致血壓下降、顱內(nèi)壓增高。長期應用有可能產(chǎn)生耐受性和生理依賴性。

1．最常見不良反應　為便秘、頭昏、眩暈、鎮(zhèn)靜、惡心、嘔吐、出汗、煩躁和欣快感。以上癥狀的一部分在非臥床患者和那些沒有嚴重疼痛的患者身上表現(xiàn)更明顯。如果患者躺下后某些癥狀可能減輕。

2．少見不良反應

（1）中樞神經(jīng)系統(tǒng)：虛弱、頭痛、興奮、震顫、不協(xié)調(diào)性肌運動、驚厥、情緒改變（緊張、憂郁、抑郁、漂浮感）、夢魘、肌肉強直、瞬間幻覺、定向力障礙、視物模糊、失眠和顱內(nèi)壓增高。

（2）消化系統(tǒng)：口干、膽道痙攣、喉痙攣、畏食、腹瀉、抽搐、味覺改變、腸梗阻。

（3）心血管系統(tǒng)：面紅、寒戰(zhàn)、心動過速、心動過緩、心悸、衰弱、昏厥、低血壓和高血壓。

（4）泌尿系統(tǒng)：尿潴留、性欲減退和（或）性功能降低。

（5）皮膚：瘙癢、風疹、其他皮膚疹、水腫和出汗。

（6）其他：抗利尿藥效應、感覺異常、眼球震顫、過敏反應、復視、瞳孔縮小。

【禁忌證】

（1）對嗎啡過敏的患者禁用。

（2）對缺少復蘇設備的呼吸抑制患者、急性或嚴重支氣管哮喘患者禁用。

（3）對麻痹性腸梗阻、原因不明的“急腹癥”禁用。

（4）對胃腸絞痛、胃排空遲緩、肺源性心臟病患者和嚴重肝、肺、腎功能障礙患者禁用。

【注意事項】

（1）本品為國家實行特殊管理辦法的麻醉藥品，必須依據(jù)麻醉藥品管理條例嚴格進行管理。

（2）對未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情、貽誤診斷及治療；本品可干擾對腦脊液壓升高的診斷；同其他阿片類止痛藥一樣，使用本品能干擾急腹癥的診斷及臨床過程。

（3）對顱內(nèi)壓增高、顱腦損傷、呼吸道阻塞性疾病患者慎用。

（4）對休克未糾正，黏液腺瘤或甲狀腺功能減退、腎上腺功能不全（如艾迪生?。?、中樞神經(jīng)抑制、昏迷和中毒性精神病、前列腺增生、尿道狹窄、急性乙醇中毒、震顫性譫妄、脊柱后側(cè)凸、吞咽困難的患者慎用。

（5）因本品能引起Oddi括約肌痙攣、加重有痙攣患者原本存在的抽搐反應，對即將進行膽道手術(shù)的患者慎用本品；對繼發(fā)于膽道疾病的急性胰腺炎患者也要慎用本品。

（6）對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定的影響，故應在本品停用24h后方可進行以上項目的測定，以防止可能出現(xiàn)假陽性。

（7）因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內(nèi)臟絞痛，而應與阿托品等解痙藥合用；否則，反使內(nèi)臟絞痛加劇。

（8）本品對運動員慎用。

【中毒表現(xiàn)】　呼吸困難、嗜睡、昏迷、肌肉無力、皮膚濕冷、瞳孔縮小、心動過緩、血壓過低、死亡。本品過量使用可致急性中毒，成人急性中毒量為60mg，致死量為250mg。

【搶救措施】　迅速建立通暢的呼吸道和輔助呼吸或給予可控的通氣量。用鹽酸納洛酮注射液靜脈注射，首次0．4～0．8mg，根據(jù)病情可重復。因鹽酸納洛酮注射液的作用持續(xù)時間只有45～90min，必須根據(jù)病情重復使用；必要時可靜脈輸注，以鞏固療效。因為尚無人體累計使用納洛酮的安全信息，若臨床上沒有明確的繼發(fā)于本品過量的呼吸或循環(huán)抑制時，不應繼續(xù)使用納洛酮。若已知或懷疑本品對患者產(chǎn)生身體依賴時，應慎用納洛酮；因本品作用突然徹底的逆轉(zhuǎn)，可能會出現(xiàn)戒斷癥狀。

【藥物相互作用】　若將本品與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥（如止痛藥、催眠藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類藥、鎮(zhèn)靜藥、乙醇）合用，能產(chǎn)生進一步的抑制反應，如呼吸抑制、低血壓、深度鎮(zhèn)靜或昏迷。若要與上述藥物合用，其中的一種或兩種應該減量。本品能增強骨骼肌松弛藥引起的神經(jīng)肌肉傳導阻斷作用，進而引起不斷加重的呼吸抑制。

（1）與吩噻嗪類藥、鎮(zhèn)靜藥、催眠藥、單胺氧化酶抑制藥、三環(huán)抗抑郁藥、抗組胺藥等合用，可加劇及延長本品的抑制作用。

（2）可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。

（3）與西咪替丁合用，可引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。

【給藥說明】

（1）不同的患者使用本品的劑量不同，要根據(jù)患者的代謝情況、年齡、疼痛程度以及對本品耐受狀況實施個體化給藥。對每個患者使用本品的劑量應該保持在能夠達到止痛效果的最低水平。當患者的中、重度疼痛得到緩解，就要定期減小劑量和（或）延長給藥間隔時間，使其使用本品的劑量最小。

（2）對顱腦損傷的患者使用本品時，能混淆由于顱內(nèi)壓進一步增高帶來的神經(jīng)癥狀。

（3）對駕駛、操作機器的患者使用本品，能損傷駕駛、操作機器的能力，因而要相應注意。

（4）晚期癌癥患者長期使用本品，無極量限制，即應根據(jù)個體對本品的耐受程度決定用藥劑量，但應嚴密注意監(jiān)控不良反應。

（5）減弱呼吸：呼吸抑制是使用所有嗎啡制劑的主要危險，主要發(fā)生在年老、體弱和伴有缺氧或高碳血癥的患者身上。對于這些患者即使給予最合適治療劑量的嗎啡也有降低肺通氣量的危險。對于患有慢性阻塞性肺疾病或肺活量低的患者、呼吸儲備明顯減少、缺氧、高碳血癥或原存在呼吸抑制的患者使用本品時，要格外慎重。因為，對以上患者即使給予常規(guī)治療劑量的本品，也會降低呼氣力、增加吸氣阻力而導致呼吸停止。

（6）頭部損傷和顱內(nèi)壓升高：由于二氧化碳潴留、繼發(fā)的腦脊液壓力升高和呼吸抑制使得頭痛、顱腦損傷或已經(jīng)存在的顱內(nèi)壓升高進一步惡化。對于有顱腦損傷的患者，本品能混淆由于顱內(nèi)壓進一步升高帶來的神經(jīng)癥狀。

（7）低血壓效應：同所有阿片類藥物一樣，對于那些血容量低到不足以維持其血壓或服用吩噻嗪類藥物或全身麻醉藥的患者，給予本品能給患者造成嚴重的低血壓。本品能使非臥床的患者產(chǎn)生直立性低血壓。同所有阿片類藥物一樣，對患有循環(huán)休克的患者應慎用本品。因為，本品引起的血管舒張可能進一步降低心輸出量和血壓。

（8）同其他中樞神經(jīng)抑制藥的相互作用：同所有阿片類止痛藥物一樣，對同時接受其他中樞神經(jīng)抑制藥（包括鎮(zhèn)靜催眠藥、全身麻醉藥、吩噻嗪類藥、其他鎮(zhèn)靜藥和乙醇）的患者，在使用本品時要慎用和減量。因為，這些藥物可能會導致呼吸抑制、低血壓、深度鎮(zhèn)靜或昏迷。

（9）同激動／拮抗混合型阿片類止痛藥的相互作用：理論上說，當患者已經(jīng)接受或正在接受純激動型阿片類止痛藥物治療時不應給予激動／拮抗混合型鎮(zhèn)痛藥（如噴他佐辛、納布啡、布托啡諾、丁丙諾啡）。這些患者使用此類止痛藥物，可以導致鎮(zhèn)痛效果降低或突然出現(xiàn)戒斷癥狀。

【用法與用量】　不同的患者使用本品的劑量不同，要根據(jù)患者的代謝情況、年齡和疾病狀態(tài)，以及對本品的反應實施個體化給藥。每一個患者使用本品的劑量應該保持在能夠達到止痛效果的最低水平。當中、重度疼痛得到緩解，患者的狀況改善后就要定期減量和（或）延長給藥間隔時間，使其服用本品的量最小。

（1）成人口服量：常用量為每次5～10mg，每天30～60mg；極量為每次30mg，每天100mg。每張?zhí)幏阶畲罅浚簩﹂T（急）診患者，90～180mg；不得超過180mg。對門（急）診癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，210～420mg；不得超過420mg。必要時，醫(yī)師可以根據(jù)癌癥疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情確定每張?zhí)幏阶畲罅?。對住院患者?0～60mg（逐日開方）；必要時，醫(yī)師可以根據(jù)患者病情確定每張?zhí)幏阶畲罅俊?/p>

（2）對身體虛弱或體重輕于標準的患者，初始劑量應適當減小。老年患者也應適當減量服用。

（3）對患者使用其他阿片類藥物改為使用本品，或由使用本品改為使用其他阿片類藥物時，應按《阿片類藥物劑量換算表》（即等效劑量關(guān)系）進行劑量換算。

【規(guī)格】　10ml∶20mg／支；10ml∶30mg／支。

【貯藏】　遮光，密封，置陰涼（不超過20℃）處保存。

【生產(chǎn)單位】　東北制藥集團公司沈陽第一制藥廠。