維生素C（Ascorbic Acid）又稱為抗壞血酸，是最具有代表性的黑色素生成抑制劑，在生物體內(nèi)擔(dān)負(fù)著氧化和還原的作用，其作用過程有兩個：一是在酪氨酸酶催化反應(yīng)時，可還原黑色素的中間體多巴醌而抑制了黑色素的生成；另一作用是使深色的氧化型黑色素還原成淡色的還原型黑色素。維生素C是最早被皮膚病專家認(rèn)為是安全且可使色斑淡化的口服藥品，為著名的抗氧化劑，對除去后天性黑素沉積有明顯效果，并且具有抗氧化和清除自由基作用。維生素C的美白祛斑效果十分明顯。

黑素的顏色是由黑素分子中的醌式結(jié)構(gòu)決定的，而維生素C具有還原劑的性質(zhì)，能使醌式結(jié)構(gòu)還原成酚式結(jié)構(gòu)，結(jié)構(gòu)式有以下幾種：

抗壞血酸能美白皮膚，治療、改善黑皮癥、肝斑等。但是維生素C易變色，對熱極不穩(wěn)定，直接應(yīng)用有困難。維生素C的衍生物則很穩(wěn)定，為使其能在化妝品配方中穩(wěn)定，將其制成高級脂肪酸和磷酸的酯類體，如抗壞血酸磷酸酯鎂，它經(jīng)皮膚吸收后，在皮膚內(nèi)由于水解而使抗壞血酸游離；或者添加抗氧化劑或還原劑，也能和黑色素反應(yīng)而使其還原。維生素C衍生物與維生素C協(xié)同使用，可取得良好的減少色素、美白、抗皺的效果。

維生素C不僅能還原黑素，而且還能參與體內(nèi)酪氨酸的代謝，從而減少酪氨酸轉(zhuǎn)化成黑素。維生素C參與體內(nèi)酪氨酸代謝，減少黑素生成以及與黑素作用，淡化、減少黑素沉積，達到美白功效。

維生素C溶于水，皮膚吸收性差，在空氣中極不穩(wěn)定，易氧化變色。因此，近年來其衍生物應(yīng)運而生。維生素C酯一般是2，6位衍生物，其穩(wěn)定性和皮膚吸收性好。常用的有維生素C磷酸酯鎂、維生素C棕櫚酸酯等。

維生素C的磷酸酯鹽主要有維生素C磷酸酯鎂和維生素C磷酸酯鈉。維生素C磷酸酯鎂的美白效果較維生素C磷酸酯鈉好，價格也較后者低，在維生素C的美白劑市場中占有主導(dǎo)地位。

維生素C磷酸酯鎂商品名MAPSL，比維生素C要穩(wěn)定得多。3%維生素C磷酸酯鎂的水溶液在40℃下、6個月仍保持90%的活性，并且易用于美白祛斑產(chǎn)品中，對雀斑、黃褐斑及老年斑均有減輕效果。除美白功效外，它還具有促進膠原形成和消除自由的作用。因此，美白及抗衰老功能使維生素C磷酸酯鎂成為配方師關(guān)注與研究的重點之一。Tagawa等對其透皮性能做了深入研究，其透皮率為1.6%，從而大大提高了其對色斑的治療效果。但維生素C磷酸酯鎂的水溶液長時間放置會析出沉淀，為改善這一點，科研人員開發(fā)新的維生素C磷酸酯鹽——丙胺基維生素C磷酸酯。它的美白效果與維生素C磷酸酯鎂相當(dāng)，但它在水中的穩(wěn)定性相當(dāng)好。

另外一個重要的維生素C衍生物是維生素C-2-O-α吡喃葡萄糖，它的穩(wěn)定性很好，易用于配方中，但它由發(fā)酵法生產(chǎn)，價格昂貴。

維生素C棕櫚酸酯是應(yīng)用廣泛的維生素C的脂肪酸酯，它是油溶性，用于化妝品中常與其他美白劑復(fù)配，從而獲得穩(wěn)定、高效的美白效果。