抗消化性潰瘍藥

（1）雷尼替丁的藥理作用及臨床應用

①藥理作用：雷尼替丁能選擇性阻斷組胺H2受體，抑制組胺所致的胃酸分泌，對五肽促胃液素、M膽堿受體激動藥及進食后引起的胃酸分泌也有抑制作用，能降低胃酸和胃酶活性。

②臨床應用：主要用于消化性潰瘍的治療，對十二指腸潰瘍的療效優(yōu)于胃潰瘍，用藥后能明顯減輕患者的疼痛及服用抗酸藥的量。也可用于反流性食管炎、急性胃炎引起的胃出血等。

（2）奧美拉唑的藥理作用及臨床應用

①藥理作用：口服后，可濃集于胃壁細胞分泌小管周圍，并轉變?yōu)橛谢钚缘拇位酋０费苌铩Ｋ牧蛟优cH＋，K＋-ATP酶上的巰基結合，形成酶-抑制劑復合物，從而抑制H＋泵功能，抑制基礎胃酸與最大胃酸分泌量。

②臨床應用：適用于佐林格-埃利森綜合征及對其他藥包括H2受體拮抗藥無效的消化性潰瘍。

（3）鉍制劑的藥理作用及臨床應用

①藥理作用：鉍劑的作用機制是在酸性環(huán)境下，可絡合蛋白質(zhì)形成一層保護膜覆蓋潰瘍面，從而防止胃蛋白酶、胃酸及食物等的刺激；還可與胃蛋白酶形成復合物，降低其消化活性，與表皮生長因子形成復合物，聚集于病變部位，并保護表皮生長因子不為胃蛋白酶降解而有助于潰瘍愈合；促進前列腺素和碳酸氫鹽的分泌，從而增強黏膜屏障的保護作用；對幽門螺桿菌有殺傷作用，抑制幽門螺桿菌所產(chǎn)生的蛋白酶、尿激酶和磷脂酶，從而防止對黏液層的降解而保護其完整性。

②臨床應用：廣泛用于治療消化性潰瘍、根除幽門螺桿菌(Hp)、預防和治療腹瀉。

歷年考點串講

近10年以來本單元共出過18題，本單元內(nèi)容雖少，但出考題的頻率很高，主要考奧美拉唑、雷尼替丁、碳酸鉍、西沙必利的臨床應用和作用機制，希望考生重點掌握！

?？嫉募毠?jié)如下。

1．奧美拉唑的硫原子與H＋，K＋-ATP酶上的巰基結合，形成酶-抑制劑復合物，從而抑制H＋泵功能，抑制基礎胃酸與最大胃酸分泌量。

2．奧美拉唑適用于佐林格-埃利森綜合征及對其他藥包括H2受體拮抗藥無效的消化性潰瘍。

3．雷尼替丁能選擇性阻斷組胺H2受體，抑制組胺所致的胃酸分泌，對五肽促胃液素、M膽堿受體激動藥以及進食后引起的胃酸分泌也有抑制作用，能降低胃酸和胃酶活性。

4．多潘立酮主要拮抗多巴胺D2受體兼有5-HT4受體激動藥，5-HT3受體拮抗藥和抗膽堿作用。其綜合作用為增加LESP，加速胃排空。

5．西沙必利是5-HT4受體激動藥，選擇性作用于消化道平滑肌的腸神經(jīng)叢的中間和末端神經(jīng)元受體，使膽堿能神經(jīng)末端釋放乙酰膽堿，從而對全消化道動力有促進作用。