口服藥物首先進(jìn)入的內(nèi)環(huán)境
【別名】 施寧本片、甲安定片、甲唑去甲安定片。
【性狀】 為白色片。
【適應(yīng)證】
(1)各種疾病引起的焦慮、緊張、抑郁、易疲勞等情感障礙、神經(jīng)官能癥、自主神經(jīng)癥狀及睡眠障礙。
(2)麻醉前給藥。
【藥理】
1.藥效學(xué) 本品為苯二氮類藥的衍生物,有與地西泮、氯氮相似的鎮(zhèn)靜作用。本品的鎮(zhèn)靜作用是特異性作用于包括杏仁核-下丘腦的大腦邊緣系統(tǒng)的結(jié)果。其對(duì)人意識(shí)水平、腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)-新大腦皮質(zhì)激活系統(tǒng)幾乎無(wú)影響。
2.藥動(dòng)學(xué) 健康成人空腹1次口服本品20mg,血中未檢測(cè)出原形藥,而是代謝物N-去甲基安定;而尿中主要代謝物為2-氨基-氯-4-羥基二苯甲酮及其結(jié)合物與2-氨基-5-氯二苯甲酮。
【禁忌證】
(1)急性閉角型青光眼、重癥肌無(wú)力患者。
(2)對(duì)哺乳期婦女不宜使用。
【注意事項(xiàng)】
(1)慎用于肝腎功能障礙、腦器質(zhì)性病變患者及小兒。
(2)妊娠婦女頭3個(gè)月慎用。
【藥物相互作用】 本品與吩噻嗪衍生物、巴比妥類中樞神經(jīng)抑制藥、單胺氧化酶抑制藥同用或使用本品時(shí)飲酒可增強(qiáng)本品的作用。
【給藥說(shuō)明】
(1)偶見(jiàn)嗜睡、步履蹣跚、眩暈、頭痛、失眠、舌僵硬。
(2)麻醉前給藥罕見(jiàn)緩脈。
(3)偶見(jiàn)惡心、便秘、食欲缺乏、胃部不適、腹瀉、口渴,罕見(jiàn)嘔吐。
(4)偶見(jiàn)皮疹、蕁麻疹等,應(yīng)停藥。
(5)偶見(jiàn)肌張力低下。
(6)本品可引起困倦和注意力、集中力、反射運(yùn)動(dòng)能力等低下。因此,服用本品期間不能從事危險(xiǎn)性的機(jī)械操作。
【用法與用量】 口服。
1.鎮(zhèn)靜 常用量為每次10~20mg,每天30~60mg。每張?zhí)幏阶畲罅浚嚎砷_(kāi)210~420mg;不得超過(guò)420mg。對(duì)于慢性病或某些特殊情況的患者,每張?zhí)幏阶畲罅靠梢赃m當(dāng)增大;但醫(yī)師應(yīng)當(dāng)注明理由。
2.麻醉前給藥 常用量為通常按體重1~2mg/kg計(jì)算,在術(shù)前口服。每張?zhí)幏阶畲罅浚喊匆陨显瓌t計(jì)算后確定。
【規(guī)格】 5mg/片;10mg/片;20mg/片。
【貯藏】 遮光,密封保存。
【生產(chǎn)單位】 日本三共制藥公司。
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