辛伐他汀
【其他名稱】 舒降之、辛可、理舒達(dá)。
【作用與用途】 該藥為羥甲基戊二酸單酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制藥,使膽固醇的合成減少及低密度脂蛋白受體合成增加。用于高膽固醇血癥和混合型高脂血癥,冠心病和腦卒中的防治。
【用法用量】 口服:①高膽固醇血癥,起始劑量為每日10mg,晚間頓服。對(duì)于膽固醇水平輕至中度升高的患者,起始劑量為每日5mg。若需調(diào)整劑量,則應(yīng)間隔4周以上。最大劑量為每日40mg;②冠心病,20mg作為起始劑量,最大劑量為每日40mg,晚間頓服。
【藥動(dòng)學(xué)】 進(jìn)食后吸收良好,口服生物利用度約5%??诜?.3~2.4h血藥濃度達(dá)高峰。血漿蛋白結(jié)合率約95%。在肝內(nèi)代謝。T1/2為3h。60%經(jīng)膽汁從糞便排出,13%隨尿液排出。
【禁忌證】 對(duì)該藥過敏者、無法解釋的血清氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高者、活動(dòng)性肝病、孕婦及哺乳期婦女。
【安全用藥監(jiān)護(hù)】
1.不良反應(yīng)及主要處理方法 常見惡心,腹瀉,皮疹,腹痛,便秘,胃腸脹氣;罕見黃疸,急性胰腺炎,血清AST顯著持續(xù)升高,血管神經(jīng)性水腫,狼瘡樣綜合征,蕁麻疹,光敏反應(yīng),皮膚潮紅,脈管炎,血小板減少,嗜酸粒細(xì)胞增多,呼吸困難,肌痛,肌炎,關(guān)節(jié)炎,關(guān)節(jié)痛,骨骼肌溶解。主要處理方法:治療期間如氨基轉(zhuǎn)移酶>3ULN(ULN表示酶學(xué)指標(biāo)的正常上限升高位數(shù)),應(yīng)停藥;如發(fā)現(xiàn)肌酸激酶(CK)顯著上升至>10ULN或診斷或懷疑肌痛,應(yīng)立即停藥。
2.主要相互作用?、倥c抗凝血藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng);②與環(huán)孢素、紅霉素、酮康唑、煙酸、吉非貝齊等合用,可使骨骼肌溶解和急性腎衰竭的發(fā)生率增加;③考來替泊、考來烯胺可使該藥生物利用度降低;④長(zhǎng)期大量應(yīng)用葡萄柚汁(每日超過1L)可升高該藥血漿水平。
3.特殊用藥人群的監(jiān)護(hù)?、賴?yán)重腎功能不全患者,建議起始劑量為每日5mg,并應(yīng)進(jìn)行密切觀察;②老年患者每日用量<20mg即可最大限度地降低血漿低密度脂蛋白(LDL)水平;③心臟移植及腎移植患者,在與免疫抑制藥同用時(shí),起始量應(yīng)為每日5mg,每日最大量為10mg。
4.藥物過量處置 一般采取常規(guī)措施來處理服藥過量。
5.實(shí)驗(yàn)室檢查 用藥前及用藥期間檢查并密切隨訪血膽固醇、肝功能和肌酸磷酸激酶(CPK)。
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