大豆苷元在體內(nèi)的代謝和排泄
【摘要】：大鼠口服14 C-大豆苷元后2h,尿中已有放射性排出。大豆苷元在大鼠體內(nèi)主要發(fā)生葡萄糖苷酸結(jié)合代謝,并產(chǎn)生大豆苷元-葡萄糖苷酸-硫酸結(jié)合物及少量的單羥基化代謝物。大鼠灌胃大豆苷元自膽汁中排入腸道的量很少,肝腸循環(huán)不旺盛,給藥1h后在尿中檢出大豆苷元。
大鼠口服14 C-大豆苷元后2h,尿中已有放射性排出。給藥后24h,自尿消除的放射性為劑量的43.3%,自糞消除的放射性為劑量的33.1%。大鼠靜脈注射14 C-大豆苷元后,放射性主要自尿消除,給藥后24h自尿排出的放射性為劑量的17.2%,糞為劑量的71.4%大豆苷元主要在肝、腎組織中排泄和代謝。
將大豆苷元和人肝微粒體一起溫孵培養(yǎng),可產(chǎn)生3個(gè)單羥基代謝產(chǎn)物,單羥基代謝產(chǎn)物可進(jìn)一步代謝為二羥基或多羥基代謝物。
大豆苷元主要以原型藥物和大豆苷元-7- O -葡萄糖苷酸的形式從膽汁中排泄,于72h尿、糞和膽汁中原型藥物的排泄率分別為8.3%、0.82%和6.5%,按原型藥物計(jì)算的結(jié)合型代謝物大豆苷元-7- O -葡萄糖苷酸的排泄率分別為5.1%、0.73%和9.1%。大豆苷元在大鼠體內(nèi)主要發(fā)生葡萄糖苷酸結(jié)合代謝,并產(chǎn)生大豆苷元-葡萄糖苷酸-硫酸結(jié)合物及少量的單羥基化代謝物。
大鼠灌胃大豆苷元自膽汁中排入腸道的量很少,肝腸循環(huán)不旺盛,給藥1h后在尿中檢出大豆苷元。24h內(nèi)自尿及糞便中的總排泄量分別為給予量的0.73%、33.12%。
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