消化性潰瘍及其藥物治療
消化性潰瘍(peptic ulcer)指胃腸道黏膜在消化道內(nèi)胃酸和胃蛋白酶等的腐蝕作用下發(fā)生的潰瘍,其深度達到或穿透黏膜肌層。胃、十二指腸潰瘍是常見的消化性潰瘍,另外,在胃食管反流?。╣astroesophageal reflux disease,GERD)患者還可見食管消化性潰瘍,在梅克爾憩室患者還可見回腸遠端的消化性潰瘍。
多數(shù)消化性潰瘍患者表現(xiàn)為中上腹反復(fù)發(fā)作性節(jié)律性疼痛,少數(shù)患者可表現(xiàn)為上腹不適等消化不良癥狀,極少數(shù)則以嘔血、黑糞、急性穿孔等為首發(fā)癥狀。
消化性潰瘍診斷主要依賴于內(nèi)鏡檢查和上消化道造影。內(nèi)鏡檢查是確診消化性潰瘍的主要方法,并可通過活體組織檢查協(xié)助鑒別良惡性潰瘍以及幽門螺桿菌(Helicobacter pylori,Hp)的檢測。上消化道造影檢查可見到腔外龕影等潰瘍征象。確診后一般采取綜合性治療,目的是緩解臨床癥狀,促進潰瘍愈合,防止?jié)儚?fù)發(fā),減少并發(fā)癥。無并發(fā)癥的消化性潰瘍患者首先采用內(nèi)科治療,包括休息、減少精神應(yīng)激、消除有害環(huán)境因素、藥物治療等。對于內(nèi)科治療無效的頑固性潰瘍或出現(xiàn)并發(fā)癥的患者要考慮手術(shù)治療。
一般藥物治療主要包括降低胃酸藥、黏膜保護藥、胃腸動力藥等。由于胃潰瘍和十二指腸潰瘍在病理、生理學(xué)上存在一定差異,因此在藥物治療上應(yīng)有所區(qū)別,十二指腸潰瘍應(yīng)主要選擇降低胃內(nèi)酸度的藥物,胃潰瘍除抑酸外還應(yīng)選擇增強黏膜抵抗力的藥物。抑酸藥首選質(zhì)子泵抑制藥。
除NSAIDs相關(guān)的消化性潰瘍外,幾乎所有的十二指腸潰瘍和大部分胃潰瘍都與Hp感染有關(guān),及時根除Hp對促進潰瘍愈合、預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)十分重要。
近年來,NSAIDs相關(guān)的消化性潰瘍逐漸增多,而且多無癥狀(15%~45%),潰瘍并發(fā)癥發(fā)生率也高(1%~4%)。對于不能停用NSAIDs治療者,首選質(zhì)子泵抑制藥治療,也可使用H2受體拮抗藥或米索前列醇。
NSAIDs和Hp是消化性潰瘍發(fā)生的兩個獨立的危險因素,單純根除Hp并不能減少NSAIDs相關(guān)潰瘍的風(fēng)險。但對有潰瘍史的使用NSAIDs的患者還是推薦行Hp根除治療,而且初次使用NSAIDs前根除Hp可降低NSAIDs潰瘍的發(fā)生率。
3.1.1 抗酸藥
抗酸藥為堿性物質(zhì),口服后通過中和胃酸而達到降低胃酸目的,此類藥物的作用特點是作用時間短,服藥次數(shù)多,不良反應(yīng)大,尤其對于腎功能不全患者更應(yīng)引起重視。
抗酸藥通常為鋁、鎂制劑,能夠有效緩解潰瘍性消化不良和GERDs患者的癥狀,有時也用于功能性消化不良??顾崴幍淖罴逊脮r間是癥狀出現(xiàn)或?qū)⒁霈F(xiàn)時,如餐間和睡眠時間,一日4次或更多最多可達一小時1次。傳統(tǒng)劑量的鎂-鋁抗酸藥能夠促進潰瘍愈合,但其效果要遜于抑酸藥。
鎂制劑有緩瀉作用,而鋁、鈣制劑則可能具有便秘作用。
NSAIDs患者同時服用抗酸藥雖可以緩解癥狀,但會使?jié)儾l(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險增加2倍,故不推薦使用抗酸藥來緩解NSAIDs相關(guān)癥狀及預(yù)防潰瘍發(fā)生。
鋁碳酸鎂 [保(乙)]
Hydrotalcite
【適應(yīng)證】(1)急慢性胃炎。(2)胃和十二指腸潰瘍。(3)與胃酸相關(guān)的胃部不適癥狀,如胃痛、胃灼熱感、酸性噯氣飽脹等。
【注意事項】(1)心功能不全、腎功能不全、胃腸蠕動功能不良、高鎂血癥、高鈣血癥者慎用。(2)妊娠初始3個月慎用(3)哺乳期婦女用藥安全性尚不明確。
【禁忌證】對本品過敏者、胃酸缺乏者、結(jié)腸或回腸造口術(shù)、低磷血癥、不明原因的胃腸出血、闌尾炎、潰瘍性結(jié)腸炎憩室炎、慢性腹瀉、腸梗阻者禁用。
【不良反應(yīng)】可見胃腸不適、消化不良、嘔吐、腹瀉。長期服用可致血清電解質(zhì)變化。
【用法與用量】口服:一次0.5~1.0 g,一日3~4次,兩餐之間或睡前嚼服,或胃部不適時服用。
【制劑與規(guī)格】鋁碳酸鎂片:0.5 g。
鋁碳酸鎂咀嚼片:0.5 g。
鋁碳酸鎂顆粒:2 g∶0.5 g。
鋁碳酸鎂懸膠液:5ml∶0.5 g。
鋁碳酸鎂混懸液:200 ml∶20 g。
氫氧化鋁 [基(基),保(甲)]
Aluminium Hydroxide
【適應(yīng)證】用于胃酸過多、胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎的治療。
【注意事項】(1)腎功能不全、妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)長期便秘、低磷血癥者慎用。(3)服藥后1小時內(nèi)應(yīng)避免服用其他藥物,因氫氧化鋁可與其他藥物結(jié)合而降低吸收,影響療效。
【禁忌證】對本品過敏者。闌尾炎、急腹癥、早產(chǎn)兒和嬰幼兒禁用。
【不良反應(yīng)】便秘、腸梗阻;長期服用能引起低磷血癥導(dǎo)致骨軟化、骨質(zhì)疏松;鋁中毒,透析性癡呆。
【用法與用量】口服:①氫氧化鋁凝膠,一次5~8 ml,一日3次,餐前1小時服,病情嚴重時劑量可加倍。②氫氧化鋁片,一次0.6~0.9 g,一日3次,餐前1小時服。③復(fù)方氫氧化鋁片,一次2~4片,一日3~4次,餐前半小時或胃痛發(fā)作時嚼碎后服用。
【制劑與規(guī)格】氫氧化鋁片:0.3 g。
氫氧化鋁凝膠:以氧化鋁計應(yīng)為3.6%~4.4%。
復(fù)方氫氧化鋁片:每片含干燥氫氧化鋁0.245 g、三硅酸鎂0.105 g、顛茄浸膏0.002 6 g。
氧化鎂
Magnesium Oxide
【適應(yīng)證】(1)治療胃酸過多、消化性潰瘍及反流性食管炎。(2)治療便秘。(3)補充食物鎂不足。
【注意事項】(1)腎功能不全,可能產(chǎn)生滯留性中毒,如高鎂血癥。(2)用藥已超過1周腸道蠕動遲延或已趨麻痹1~2日者慎用。
【禁忌證】對本品過敏者,嚴重腎功能不全、闌尾炎、急腹癥、腸梗阻、潰瘍性結(jié)腸炎、不明消化道出血、慢性腹瀉。
【不良反應(yīng)】高鎂血癥、低鉀血癥;嘔吐、胃部不適、腹痛、腹瀉、皮疹、皮膚瘙癢。
【用法與用量】口服:成人常用量,抗酸治療,一次0.2~1.0 g,一日3次,療程不宜超過2周;緩瀉治療,一次3 g,一日3次,療程不超過1周。
【制劑與規(guī)格】氧化鎂片:0.2 g。
氧化鎂合劑:氧化鎂60 g、重質(zhì)碳酸鎂60 g,蒸餾水加至1 000 ml,抗酸藥及輕瀉藥,一次10 ml。
復(fù)方氧化鎂合劑:氧化鎂合劑加顛茄酊60 ml,解痙鎮(zhèn)痛,一次10 ml。
氧化鎂乳:含氫氧化鎂7.75%~8.75%,抗酸治療一次4 ml,輕瀉一次15 ml。
三硅酸鎂
Magnesium Trisilicate
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍。
【注意事項】本品有輕瀉作用。骨折患者不宜服用。低磷血癥患者不宜服用。否則導(dǎo)致骨質(zhì)疏松。
【禁忌證】見氧化鎂。
【不良反應(yīng)】長期服用偶可發(fā)生腎硅酸鹽結(jié)石。腎功能不全患者服用可出現(xiàn)眩暈、暈厥、心律失常、疲乏無力等。
【用法與用量】口服:一次0.9 g,一日3~4次,餐前服。
【制劑與規(guī)格】三硅酸鎂片:0.3 g。
復(fù)方鋁酸鉍顆粒劑:每袋1.3 g(含鋁酸鉍200 mg、甘草浸膏300 mg、碳酸鎂400 mg、碳酸氫鈉200 mg、弗朗鼠李皮25 mg、茴香果實10 mg)。用于:胃及十二指腸潰瘍;慢性淺表性胃炎、十二指腸球炎;緩解胃酸過多引起的胃痛、胃灼熱感、反酸及功能性消化不良等癥狀??诜阂淮?~2袋,一日3次,飯后用溫開水送服,療程1~2個月。
3.1.2 抑酸藥
抑酸藥是抑制胃酸分泌的藥物,是目前治療消化性潰瘍的首選藥物。抑酸藥通常包括H2受體拮抗藥和質(zhì)子泵抑制藥。
3.1.2.1 H2受體拮抗藥
H2受體拮抗藥(H2 receptor antagonist,H2RA)可通過阻斷H2受體減少胃酸分泌,尤其是可以非常有效地抑制夜間基礎(chǔ)胃酸分泌,對促進潰瘍愈合有意義。H2RA可減輕GERD患者的癥狀,治療功能性消化不良,能夠促進NSAIDs相關(guān)性潰瘍的愈合,尤其是十二指腸潰瘍,可能降低產(chǎn)科分娩患者酸誤吸的風(fēng)險。高劑量H2RA可用于治療卓-艾綜合征,但更傾向于使用質(zhì)子泵抑制藥。
腎功能不全者需酌情減量,而肝功能不全者一般無需減量。
H2RA的耐藥發(fā)生很快,而且經(jīng)常發(fā)生,其機制不明。而停藥引起的夜間基礎(chǔ)胃酸反跳持續(xù)時間一般很短,往往在停藥9日后即可消失。
西咪替丁 [保(甲)]
Cimetidine
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項】對本品過敏者慎用。本品可影響某些檢驗數(shù)值,如肝功能;長期使用本品需定期檢查肝腎功能及血象,肝腎功能不全慎用。嚴重心臟及呼吸系統(tǒng)疾病、慢性炎癥、器質(zhì)性腦病、幼兒、老年人、有使用本品引起血小板減少史的患者、高三酰甘油血癥者慎用。本品可影響肝細胞色素P450氧化酶系統(tǒng),并影響腎小管分泌??裳泳徦幬锏呐判梗瑥亩黾恿艘恍┖嫌盟幍难獫{濃度。
【禁忌證】對本品過敏者、嚴重腎功能不全者、妊娠及哺乳期婦女;急性胰腺炎。
【不良反應(yīng)】皮疹、蕁麻疹;頭痛、頭暈、乏力、幻覺;口干、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、輕度AST及ALT增高;罕見腹部脹滿感及食欲缺乏;偶見白細胞減少;罕見心率增加,血壓上升;罕見耳鳴、面部潮紅、月經(jīng)不調(diào);胃內(nèi)細菌繁殖、感染突發(fā)性心律失常、心動過緩、心源性休克及輕度的房室傳導(dǎo)阻滯、心搏驟停;維生素B12缺乏、男性乳房女性化、女性溢乳性欲減退、陽痿、急性血卟啉?。灰曃锬:魂P(guān)節(jié)痛、肌痛;腎功能損傷。
【用法與用量】(1)成人常規(guī)劑量①口服。十二指腸潰瘍或病理性高分泌狀態(tài)一次200~400 mg,一日2~4次或800 mg睡前一次服用,療程4~6周治療卓-艾綜合征時一次400 mg,一日次。預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)一次400 mg,睡前服用。反流性食管炎一日800 mg,睡前服用,療程4~8周,必要時可延長4周反流性食管炎的對癥治療最大劑量一次200 mg,一日3次,療程不得超過2周②肌內(nèi)注射,一次200 mg,每6小時1次③靜脈注射,將本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液20 ml稀釋后緩慢靜脈注射(長于5分鐘),一次200 mg,每4~6小時1次,一日劑量不宜超過2 g④靜脈滴注,將本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注,一次200~600 mg,一日劑量不宜超過2 g(2)腎功能不全者應(yīng)減量:①肌酐清除率為每分鐘30~50 ml時,一次200 mg每6小時1次;②肌酐清除率為每分鐘15~30 ml時,劑量為一次200 mg,每8小時1次;③肌酐清除率小于每分鐘15 ml時,劑量為一次200 mg,每12小時1次。(3)肝功能不全者:最大劑量為一日600 mg。(4)老年人:劑量酌減。
【制劑與規(guī)格】西咪替丁片:①200 mg②400 mg;③800 mg。
西咪替丁膠囊:200 mg。
西咪替丁注射液:2 ml∶200 mg。
雷尼替丁 [基(基),保(甲)]
Ranitidine
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項】(1)本品可影響某些檢驗值,如肝功能。(2)長期使用本品需定期檢查肝腎功能及血象。(3)肝腎功能不全慎用。
【禁忌證】(1)對本品過敏者。(2)嚴重腎功能不全者。(3)妊娠及哺乳期婦女。(4)8歲以下兒童。(5)苯丙酮尿癥者。(6)急性間歇性血卟啉病。
【不良反應(yīng)】見西咪替丁。
【用法與用量】(1)成人常規(guī)劑量:①口服:用于消化性潰瘍急性期一次150 mg,一日2次,早晚餐時服,或300 mg睡前頓服,療程4~8周,如需要可治療12周;維持治療一日150 mg,夜間頓服,療程1年以上;用于NSAIDs相關(guān)胃黏膜損傷急性期一次150 mg,一日2次,或300 mg夜間頓服,療程8~12周;預(yù)防用藥一次150 mg,一日2次,或300 mg夜間頓服;用于反流性食管炎一次150 mg,一日2次,或300 mg夜間頓服,療程8~12周,中度至重度食管炎劑量可增加至一次150 mg,一日4次,療程12周,維持治療一次150 mg,一日2次;卓-艾綜合征宜用大量,一日600~1 200 mg;間歇性發(fā)作性消化不良一次150 mg,一日2次,療程6周;重癥患者的應(yīng)激性潰瘍出血或消化性潰瘍反復(fù)出血預(yù)防一次150 mg,一日2次,以代替注射給藥;Mendelcon綜合征預(yù)防,手術(shù)患者麻醉前2小時服150 mg,最好麻醉前一日晚上服150 mg;分娩患者一次150 mg,每6小時1次,如需要全身麻醉,應(yīng)另外給予非顆粒的抗酸藥(如枸櫞酸鈉)。②肌內(nèi)注射:潰瘍病出血一次25~50 mg,每4~8小時1次。③靜脈注射:將本品注射液50 mg用0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖稀釋至20 ml,做緩慢靜脈注射(超過2分鐘),消化性潰瘍出血一次25~50 mg,每4~8小時1次。術(shù)前用藥于術(shù)前1.5小時靜脈注射100 mg。④靜脈滴注:消化性潰瘍出血以每小時25 mg的速率間歇靜脈滴注2小時,一日2次或每6~8小時1次;術(shù)前用藥,加入5%葡萄糖注射液100 ml,靜脈滴注100~300 mg,30分鐘滴完。(2)腎功能不全者:嚴重腎功能損壞患者(肌酐清除率<50 ml/min),口服劑量一次75 mg,一日2次;注射推薦劑量25 mg。(3)肝功能不全者:劑量應(yīng)減少。老年人的肝腎功能降低,為保證用藥安全,劑量應(yīng)進行調(diào)整。長期非臥床腹透或長期血透的患者,于透析后應(yīng)立即口服150 mg。
【制劑與規(guī)格】雷尼替丁片:①150 mg;②300 mg。
雷尼替丁膠囊:150 mg。
雷尼替丁注射液:①2 ml∶50 mg;②100 ml∶100 mg;③5 ml∶50 mg;④100 mg凍干粉。
法莫替丁 [基(基),保(甲)]
Famotidine
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項】(1)肝腎功能不全者、老年人、心臟病患者慎用。(2)小兒用藥的安全性尚未確定。(3)胃潰瘍患者應(yīng)先排除胃癌后才使用。(4)用藥期間可能出現(xiàn)中性粒細胞和血小板計數(shù)減少。(5)長期使用應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能及血象。
【禁忌證】對本品過敏者、嚴重腎功能不全者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】皮疹、蕁麻疹;頭痛、頭暈、乏力、幻覺;口干、惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、輕度ALT及AST增高、罕見腹部脹滿感及食欲缺乏;偶見白細胞減少;罕見心率增加,血壓上升;罕見耳鳴、面部潮紅、月經(jīng)不調(diào)。
【用法與用量】(1)成人常規(guī)劑量:口服:①活動性胃十二指腸潰瘍,一次20 mg,一日2次,早晚服用,或睡前一次服用40 mg,療程4~6周。十二指腸潰瘍的維持治療或預(yù)防復(fù)發(fā),一日20 mg,睡前頓服。反流性食管炎,Ⅰ、Ⅱ度一日20 mg,Ⅲ、Ⅳ度一日40 mg,分2次于早晚餐后服用,療程4~8周。卓-艾綜合征,初始劑量一次20 mg,每6小時1次,以后可根據(jù)病情相應(yīng)調(diào)整劑量。②靜脈注射:消化性潰瘍出血或應(yīng)激性潰瘍出血,一次20 mg,每12小時1次,一次不能超過20 mg,把藥物溶解于0.9%的氯化鈉溶液5~10 ml中,然后緩慢注射(至少2分鐘)。③靜脈滴注:劑量同靜脈注射,應(yīng)把本品溶解于5%葡萄糖溶液100 ml中,滴注時間為15~30分鐘。(2)腎功能不全者:應(yīng)酌情減量或延長用藥間隔時間。肌酐清除率≤30 ml/min時,可予一日20 mg,睡前頓服。(3)老年人:劑量酌減。
【制劑與規(guī)格】法莫替丁片:①10 mg;②20 mg;③40 mg。
法莫替丁膠囊:20 mg。
法莫替丁散劑:10%。
法莫替丁注射液:2 ml∶20 mg。
尼扎替丁
Nizatidine
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項】(1)肝腎功能不全者慎用。(2)本品不建議兒童使用。(3)治療之前先排除胃惡性腫瘤后方可使用。
【禁忌證】對本品過敏者、嚴重腎功能不全者、妊娠及哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】見法莫替丁。
【用法與用量】口服:(1)成人常規(guī)劑量:①活動性十二指腸潰瘍,一日300 mg,睡前頓服,或一次150 mg,一日2次;②良性潰瘍,一日300 mg,睡前頓服;③預(yù)防十二指腸潰瘍復(fù)發(fā),一日150 mg,睡前頓服。(2)腎功能不全者,酌情減量。
【制劑與規(guī)格】尼扎替丁膠囊:①150 mg;②300 mg。
尼扎替丁片:150 mg。
羅沙替丁乙酸酯
Roxatidine Acetate
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項】(1)肝腎功能不全者慎用。(2)孕婦和兒童用藥的安全性尚未明確,一般不宜應(yīng)用。
【不良反應(yīng)】見法莫替丁。
【禁忌證】對本品過敏者、哺乳期婦女禁用。
【用法與用量】(1)成人常規(guī)劑量:口服,一次75 mg,一日2次,早餐后及睡前服用??砂凑漳挲g和癥狀適當增減(2)肝腎功能不全者:酌情減量。
【制劑與規(guī)格】羅沙替丁乙酸酯緩釋膠囊:75 mg。
枸櫞酸鉍雷尼替丁
Ranitidine Bismuth Citrate
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎卓-艾綜合征、上消化道出血。
【注意事項】(1)對兒童不建議使用(2)服用本品后可見糞便變黑、舌發(fā)黑屬正?,F(xiàn)象。(3)不宜長期大劑量、連續(xù)使用,療程不宜超過6周。
【禁忌證】對枸櫞酸鉍雷尼替丁或其任何成分過敏者、重度腎功能損害者禁用孕婦和哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】常見肝功能(ALT及AST)異常、惡心、腹痛、腹部不適、腹瀉及便秘,偶有頭痛或關(guān)節(jié)痛,罕見皮膚瘙癢、皮疹、粒細胞減少。
【用法與用量】口服:一次0.35~0.4 g,一日2次,餐前服用,療程不宜超過6周。與抗菌藥合用的劑量和療程應(yīng)遵醫(yī)囑。
【制劑與規(guī)格】枸櫞酸鉍雷尼替丁膠囊:0.35 g。
枸櫞酸鉍雷尼替丁片:0.4 g。
3.1.2.2 質(zhì)子泵抑制藥
質(zhì)子泵抑制藥(proton pump inhi bitor,PPI)通過阻斷胃腺壁細胞上的質(zhì)子泵而抑制胃酸分泌。PPI是有效的胃十二指腸潰瘍短期治療藥物,還可與抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用于Hp的根除治療。PPI能夠用于治療消化不良和GERD,預(yù)防、治療NSAIDs相關(guān)性潰瘍。對于潰瘍治愈后需要繼續(xù)NSAIDs治療的患者,PPI不能減量,以防無癥狀性潰瘍的發(fā)生、加重PPI可用于控制卓-艾綜合征患者胃酸的過度分泌,而且通常需要較大劑量。
PPI應(yīng)在餐前立即服用。PPI很少發(fā)生耐藥現(xiàn)象,但停藥后引起的基礎(chǔ)胃酸和最大胃酸分泌反彈持續(xù)時間則較長,可達2個月。
奧美拉唑 [基(基),保(甲/乙)]
Omeprazole
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【注意事項】(1)藥物可對診斷產(chǎn)生影響,使血中促胃液素水平升高,13C-尿素呼氣試驗(UBT)假陰性。(2)用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測的項目:內(nèi)鏡檢查了解潰瘍是否愈合,UBT試驗了解Hp是否已被根除,基礎(chǔ)胃酸分泌檢查了解治療卓-艾綜合征的效果,肝功能檢查,長期服用者定期檢查胃黏膜有無腫瘤樣增生,用藥超過3年者監(jiān)測血清維生素B12水平。(3)首先排除癌癥的可能后才能使用本品。(4)不宜再服用其他抗酸藥或抑酸藥。(5)老年人使用本品不需要調(diào)整劑量。(6)肝腎功能不全慎用。(7)妊娠及哺乳期婦女盡可能不用。
【禁忌證】對本品過敏者、嚴重腎功能不全者、嬰幼兒禁用。
【不良反應(yīng)】口干、輕度惡心、嘔吐、腹脹、便秘、腹瀉、腹痛、ALT及AST升高、膽紅素升高,萎縮性胃炎;感覺異常、頭暈、頭痛、嗜睡、失眠、外周神經(jīng)炎;維生素B12缺乏;致癌性,如腸嗜鉻細胞增生、胃部類癌;皮疹、男性乳房發(fā)育、溶血性貧血。
【用法與用量】成人常規(guī)劑量:(1)口服:本品不能咀嚼或壓碎服用,應(yīng)整片吞服。①用于胃、十二指腸潰瘍,一次20 mg,清晨頓服,十二指腸潰瘍療程2~4周,胃潰瘍療程4~8周;②用于難治性消化性潰瘍,一次20 mg,一日2次,或一次40 mg,一日1次;③用于反流性食管炎,一日20~60 mg,晨起頓服或早、晚各1次,療程4~8周;④用于卓-艾綜合征,初始劑量為一次60 mg,一日1次,以后酌情調(diào)整為一日20~120 mg,如劑量大于一日80 mg,則應(yīng)分兩次給藥,其療程視臨床情況而定。(2)靜脈注射:消化性潰瘍出血,一次40 mg,每12小時1次,連續(xù)3日。首次劑量可加倍,先把10 ml專用溶劑完全抽出,然后打進有凍干藥物的小瓶內(nèi),溶化后即組成靜脈注射液,應(yīng)在4小時內(nèi)使用,注射速度不宜過快(每40 mg不可少于2.5分鐘)。(3)靜脈滴注:出血量大時可用首劑80 mg靜脈滴注,之后改為每小時8 mg維持,至出血停止,將專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi)溶解藥物后加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100 ml,40 mg奧美拉唑稀釋后滴注時間不少于20分鐘。對嚴重肝功能不全者慎用,必要時劑量減半。
【制劑與規(guī)格】奧美拉唑片:①10 mg;②20 mg。
奧美拉唑緩釋膠囊:①10 mg;②20 mg。
奧美拉唑鎂腸溶片:①10 mg;②20 mg。
奧美拉唑腸溶膠囊:20 mg。
注射用奧美拉唑鈉:40 mg。
埃索美拉唑 [保(乙)]
Esomeprazole
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【注意事項】見奧美拉唑。
【不良反應(yīng)】見奧美拉唑。
【禁忌證】對本品、奧美拉唑或其他苯并咪唑類化合物過敏者,哺乳期婦女、兒童禁用。
【用法與用量】(1)成人常規(guī)劑量??诜罕酒凡荒芫捉阑驂核榉茫瑧?yīng)整片吞服。①糜爛性食管炎一次40 mg,一日1次,療程4周,如食管炎未治愈或癥狀持續(xù)的患者建議再治療4周;②食管炎維持治療一次20 mg,一日1次;GERD,一次20 mg,一日1次,如果用藥4周后癥狀未得到控制,應(yīng)對患者進一步檢查,一旦癥狀消除,即按需治療;③Hp根除見3.2.1。(2)腎功能不全者無需調(diào)整劑量。輕、中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量,嚴重肝功能損害的患者,本品一日劑量不應(yīng)超過20 mg。老年人無需調(diào)整劑量。
【制劑與規(guī)格】埃索美拉唑鎂腸溶片:①20 mg;②40 mg。
注射用埃索美拉唑鈉:40 mg。
蘭索拉唑 [保(乙)]
Lansoprazole
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【注意事項】(1)肝腎功能不全慎用。(2)妊娠期婦女慎用。(3)小兒不宜使用。(4)老年人慎用。(5)首先排除癌癥的可能后才能使用本品。不宜再服用其他抗酸藥或抑酸藥。
【不良反應(yīng)】見奧美拉唑。
【禁忌證】對本品過敏者。哺乳期婦女禁用。
【用法與用量】(1)成人常規(guī)劑量:口服。本品不能咀嚼或壓碎服用,應(yīng)整片吞服。①用于胃及十二指腸潰瘍,一次15~30 mg,一日1次,于清晨口服,十二指腸潰瘍療程4周,胃潰瘍?yōu)?~6周,反流性食管炎為8~10周;②用于卓-艾綜合征,因人而異,可加大至一日120 mg。(2)肝腎功能不全者:口服,一次15 mg,一日1次。
【制劑與規(guī)格】蘭索拉唑腸溶片:①15 mg;②30 mg。
蘭索拉唑腸溶膠囊:①15 mg;②30 mg。
泮托拉唑 [保(乙)]
Pantoprazole
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【注意事項】(1)肝腎功能不全者慎用,嚴重肝功能損害的應(yīng)減少劑量并定期測定肝臟酶譜的變化。(2)兒童不宜應(yīng)用。(3)用前需排除胃與食管的惡性病變,以免因癥狀緩解而延誤診斷。
【不良反應(yīng)】見奧美拉唑。
【禁忌證】對本品過敏者、哺乳期、妊娠期婦女禁用。
【用法與用量】(1)口服:本品不能咀嚼或壓碎服用,應(yīng)整片吞服。①成人常規(guī)劑量,一次40 mg,一日1次,早餐前服用,十二指腸潰瘍療程2~4周,胃潰瘍及反流性食管炎療程4~8周;治療Hp感染參見3.2.1。②腎功能不全者,劑量不宜超過一日40 mg。③肝功能不全者,嚴重肝衰竭患者,劑量應(yīng)減少至隔日40 mg④老年人,劑量不宜超過一日40 mg,在根除Hp治療時參照常規(guī)劑量。(2)靜脈滴注:一日1次,一次40 mg,療程根據(jù)臨床需要酌情掌握,但通常不超過8周將0.9%氯化鈉注射液10 ml注入裝有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液,此液可直接靜脈輸入(至少持續(xù)2分鐘),或?qū)⒅c100 ml,0.9%氯化鈉注射液100 ml 5%或10%的葡萄糖注射液100 ml混合后靜脈輸入(時間為15~30分鐘),不宜用上述之外的液體配制,配制液的pH為9配制液需在3小時內(nèi)使用。
【制劑與規(guī)格】泮托拉唑鈉腸溶片40 mg。泮托拉唑鈉腸溶膠囊:40 mg。注射用泮托拉唑鈉:①40 mg;②80 mg。
雷貝拉唑鈉 [保(乙)]
Rabeprazole Sodium
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍反流性食管炎、卓-艾綜合征、消化性潰瘍急性出血、急性胃黏膜病變出血,與抗生素聯(lián)合用于Hp根除治療。
【不良反應(yīng)】見奧美拉唑。
【注意事項】(1)肝臟疾病慎用(2)老年人慎用。(3)定期進行血液生化甲狀腺功能檢查。(4)應(yīng)在排除惡性腫瘤的前提下再行給藥。(5)不宜用于維持治療。(6)長期治療患者應(yīng)定期進行檢測。
【禁忌證】對本品及其成分過敏史者有苯并咪唑類藥物過敏史者、妊娠及哺乳期婦女、兒童禁用。
【用法與用量】(1)成人常規(guī)劑量口服。本品不能咀嚼或壓碎服用,應(yīng)整片吞服。①用于活動性十二指腸潰瘍,一次10~20 mg,一日1次,早晨服用,療程4~8周;②活動性胃潰瘍,一次20 mg一日1次,早晨服用,療程6~12周(2)胃食管反流病,一次20 mg,一日1次早晨服用,療程4~8周。(3)重癥肝炎患者應(yīng)慎用本品,必須使用時應(yīng)從小劑量開始并監(jiān)測肝功能。肝功能正常的老年人無需調(diào)整劑量。
【制劑與規(guī)格】雷貝拉唑鈉膠囊:20 mg。雷貝拉唑鈉腸溶片:①10 mg;②20 mg。
艾普拉唑
Ilaprazole
【適應(yīng)證】用于治療十二指腸潰瘍。
【注意事項】(1)本品不能咀嚼或壓碎,應(yīng)整片吞服。(2)本品抑制胃酸分泌作用強,對于一般消化性潰瘍等疾病,不宜長期大劑量服用。(3)使用前應(yīng)先排除胃與食管的惡性病變,以免因癥狀緩解而延誤診斷。(4)目前尚無妊娠及哺乳期婦女使用本品的臨床試驗資料,不建議妊娠及哺乳期婦女服用。若哺乳期婦女必須用藥時,應(yīng)暫停哺乳。(5)老年患者的胃酸分泌能力和其他生理功能均會降低,應(yīng)慎重用藥。
【禁忌證】對艾普拉唑及其他苯并咪唑類化合物過敏者,肝、腎功能不全者禁用。嬰幼兒禁用。
【不良反應(yīng)】常見腹瀉、頭暈、頭痛、ALT及AST升高;少見皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干、口苦、胸悶、心悸、月經(jīng)時間延長、腎功能異常(蛋白尿、BUN升高)、心電圖異常(室性期前收縮、Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯)、白細胞計數(shù)減少等。上述不良反應(yīng)常為輕、中度,可自行恢復(fù)。
【用法與用量】口服:用于成人十二指腸潰瘍,一次10 mg,一日1次,每日晨起空腹吞服(不可咀嚼),療程4周,或遵醫(yī)囑。
【制劑與規(guī)格】艾普拉唑腸溶片:5 mg。
3.1.2.3 其他抑酸藥
主要是抗毒蕈堿類和抗胃泌素類,如鹽酸哌侖西平??刮该谒仡愑薪档臀杆岱置诘淖饔?,而抗毒蕈堿類不僅可以抑制胃酸,而且可以抑制胃蛋白酶分泌,更有意義的是其可以降低胃蠕動,減慢胃的排空,因而適于治療十二指腸潰瘍,以減輕疼痛并增加抗酸藥的中和效能,但不宜用于治療胃潰瘍。
哌侖西平
Pirenzepine
【適應(yīng)證】用于胃和十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃食管反流病及胃泌素瘤等。
【注意事項】(1)肝腎功能不全者慎用。(2)本品在哺乳期婦女乳汁中有少量存在,應(yīng)用時需權(quán)衡利弊。(3)兒童慎用。(4)心血管疾病者慎用,應(yīng)避免高劑量用藥。
【不良反應(yīng)】有輕度口干、眼睛干燥及視力調(diào)節(jié)障礙等。
【禁忌證】對本品過敏者、妊娠期婦女、青光眼和前列腺增生者禁用。
【用法與用量】(1)口服:成人,一次50~75 mg,一日2次,于早、晚餐前1.5小時(或更長時間)服用?;蛞淮?0 mg,一日3次,于餐前空腹時服用。療程4~6周。(2)靜脈注射或肌內(nèi)注射:成人,一次10 mg,一日2次,好轉(zhuǎn)后改為口服給藥。
【制劑與規(guī)格】鹽酸哌侖西平片:①25 mg;②50 mg。
鹽酸哌侖西平注射液:2 ml∶10 mg。
3.1.3 黏膜保護藥
胃黏膜保護藥是指預(yù)防和治療胃黏膜損傷,保護胃黏膜,促進組織修復(fù)和潰瘍愈合的藥物。胃黏膜保護藥品種繁多,有的胃黏膜保護藥還同時兼有抗酸作用,如堿式碳酸鉍,有的兼有殺滅Hp的作用,如膠體鉍劑。
吉法酯 [保(乙)]
Gefarnate
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、急慢性胃炎、空腸潰瘍及痙攣、胃酸過多、胃灼熱、腹脹、消化不良。
【注意事項】(1)哺乳期婦女慎用。(2)有前列腺素類藥物禁忌者,如青光眼患者慎用。
【禁忌證】對本品過敏者、妊娠期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】口干、惡心、心悸、便秘。
【用法與用量】(1)成人常用量:口服。①一次100 mg,一日3次,療程1個月,病情嚴重者需2~3個月;②維持治療,一次50~100 mg,一日3次;③預(yù)防性用藥,一次50 mg,一日3次。(2)肝、腎功能不全者:口服,一次50~100 mg,一日2~3次。(3)透析者:一次50~100 mg,一日2~3次。(4)老年人:劑量酌減。
【制劑與規(guī)格】吉法酯片:50 mg。
硫糖鋁 [保(乙)]
Sucralfate
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、胃炎。
【注意事項】(1)腎功能不全慎用。(2)妊娠期婦女不宜服用。(3)哺乳期婦女不宜服用。(4)應(yīng)復(fù)查潰瘍愈合情況。(5)用藥期間監(jiān)測血清鋁濃度。(6)甲狀腺功能亢進、低磷血癥患者不宜長期用藥。(7)本品對嚴重十二指腸潰瘍效果較差。
【禁忌證】對本品過敏者、早產(chǎn)兒及未成熟的新生兒禁用。
【不良反應(yīng)】常見便秘;少見口干、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、眩暈、瘙癢、低磷血癥、骨軟化。
【用法與用量】口服:①用于活動性胃、十二指腸潰瘍,一次1 g,一日3~4次,餐前1小時及睡前服用,療程4~6周;②預(yù)防十二指腸潰瘍復(fù)發(fā),一次1 g,一日2次,餐前1小時及睡前服用。
【制劑與規(guī)格】硫糖鋁片:①0.25 g;②0.5 g。
硫糖鋁膠囊:0.25 g。
硫糖鋁混懸劑:①5 ml∶1 g;②10 ml∶1 g;③200 ml∶20 g。
枸櫞酸鉍鉀 [基(基),保(甲/乙)]
Bismuth Potassium Citrate
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、急慢性胃炎、Hp感染的根除治療。
【注意事項】(1)肝功能不全慎用。(2)兒童慎用。(3)急性胃黏膜病慎用。(4)不得服用其他鉍制劑,連續(xù)用藥不宜超過2個月,停用含鉍藥物2個月,可再繼續(xù)下一個療程。(5)服藥時不得同時食用高蛋白飲食。
【禁忌證】對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女、嚴重腎功能不全者禁用。
【不良反應(yīng)】口中氨味、舌苔及大便呈灰黑色、惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉便秘;頭痛、頭暈、失眠、長期大劑量服用可導(dǎo)致鉍性腦?。荒I毒性;鉍性腦病相關(guān)的骨關(guān)節(jié)病;皮疹。
【用法與用量】口服,一次1包(或粒,含鉍0.11 g),一日4次,前3次于三餐餐前半小時、第4次于晚餐后2小時服用,或一日2次,早晚各服2包(或2粒含鉍0.22 g),療程4周,如再繼續(xù)服用應(yīng)遵醫(yī)囑。
【制劑與規(guī)格】枸櫞酸鉍鉀顆粒①1.0 g(含鉍0.11 g);②1.2 g(含鉍0.11 g)。
枸櫞酸鉍鉀膠囊:0.3 g(含鉍0.11 g)
膠體果膠鉍 [保(乙)]
Colloidal Bismuth Pectin
【適應(yīng)證】(1)治療胃潰瘍,十二指腸潰瘍。(2)急慢性胃炎。(3)Hp感染的根除治療。
【注意事項】服藥期間糞便可呈無光澤的黑褐色。
【禁忌證】對本品過敏者、嚴重腎功能不全患者、妊娠期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】便秘。
【用法與用量】口服:用于消化性潰瘍和慢性胃炎,一次120~150 mg(以鉍計),一日4次,分別于三餐前1小時及臨睡時服用,療程4周;并發(fā)消化道出血者,將膠囊內(nèi)藥物取出,用水沖開攪勻后服用,將日服劑量一次服用。
【制劑與規(guī)格】膠體果膠鉍膠囊(以鉍計):①40 mg;②50 mg。
替普瑞酮 [保(乙)]
Teprenone
【適應(yīng)證】用于各種原因引起的急慢性胃炎、胃黏膜病變的改善及胃潰瘍。
【注意事項】(1)妊娠期用藥的安全性尚未確定,妊娠期婦女應(yīng)慎用。(2)兒童用藥的安全性尚未確定,兒童應(yīng)慎用(3)出現(xiàn)皮疹、全身瘙癢等皮膚癥狀時應(yīng)停止用藥。
【禁忌證】對本品過敏者。
【不良反應(yīng)】本品所致的不良反應(yīng)發(fā)生率約為2.22%,一般停藥后即可消失。(1)消化系統(tǒng):可出現(xiàn)便秘、腹脹、腹瀉、口渴、惡心、腹痛等癥狀,也可出現(xiàn)ALT及AST輕度升高。(2)精神神經(jīng)系統(tǒng):可出現(xiàn)頭痛等癥狀。(3)皮膚:可出現(xiàn)皮疹、全身瘙癢等癥狀。(4)其他:有時會出現(xiàn)血清總膽固醇升高、上瞼發(fā)紅或發(fā)熱等癥狀。
【用法與用量】口服:成人常規(guī)劑量,一次50 mg,一日3次,餐后30分鐘服用。可根據(jù)年齡、癥狀酌情適當增減。
【制劑與規(guī)格】替普瑞酮膠囊:50 mg。
瑞巴派特 [保(乙)]
Rebamipide
【適應(yīng)證】用于胃潰瘍。急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃黏膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善。
【注意事項】(1)用于妊娠期婦女時,須認真權(quán)衡利弊;哺乳婦女在服用期間應(yīng)暫停哺乳。(2)老年患者慎用;對兒童的安全性尚未確定。(3)服藥期間若出現(xiàn)瘙癢、皮疹或濕疹等過敏反應(yīng)時,應(yīng)即停藥。
【禁忌證】對本品過敏者禁用。
【不良反應(yīng)】可見腹脹、便秘、口渴、頭暈、惡心、嘔吐、胃灼熱、噯氣、腹痛、腹瀉、喉部異物感、肝功能異常、BUN升高、乳房腫脹、溢乳、月經(jīng)紊亂及過敏癥狀(瘙癢、皮疹、濕疹)等。
【用法與用量】口服:(1)用于胃潰瘍,成人一次100 mg,一日3次。(2)急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃黏膜病變(糜爛、出血、充血、水腫)的改善,成人一次100 mg,一日3次。
【制劑與規(guī)格】瑞巴派特片:100 mg。
米索前列醇 [保(乙)]
Misoprostol
【適應(yīng)證】用于胃及十二指腸潰瘍、急慢性胃炎、空腸潰瘍及痙攣,胃酸過多、胃灼熱、腹脹、消化不良。
【注意事項】腦血管或冠狀動脈病變的患者、低血壓者、癲患者慎用??梢鸶篂a。婦女使用米索前列醇治療開始前2周內(nèi)血清妊娠試驗必須是陰性,用藥期間婦女必須使用有效的避孕方法;若懷疑妊娠,應(yīng)立即停用米索前列醇。
【禁忌證】對前列腺素類過敏者禁用;青光眼、哮喘、過敏性結(jié)腸炎及過敏體質(zhì)等禁用;有心、肝、腎或腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】腹瀉、腹痛、消化不良、腸脹氣、惡心及嘔吐;月經(jīng)過多、陰道出血、經(jīng)期前后陰道出血;皮膚瘙癢,偶有眩暈、頭痛;倦怠、震顫、驚厥、呼吸困難、發(fā)熱、心悸、低血壓、心動過緩。
【用法與用量】口服:用于胃及十二指腸潰瘍,一次200μg,一日4次,于3餐前和睡前服用,療程4~8周,如潰瘍復(fù)發(fā)可繼續(xù)延長療程;預(yù)防非甾體抗炎藥相關(guān)消化性潰瘍,一次200μg,一日2~4次。
【制劑與規(guī)格】米索前列醇片:200μg。
3.1.4 胃腸動力藥
消化性潰瘍患者存在胃動力異常,十二指腸潰瘍時胃排空增快,而胃潰瘍時多有胃排空延緩,而且胃潰瘍患者多合并十二指腸胃反流。因此不同部位(十二指腸/胃)的消化性潰瘍應(yīng)該選擇不同類型(抑動力/促動力)的胃腸動力藥。
3.1.4.1 解痙藥
抑制胃腸動力藥主要為M受體拮抗藥,包括顛茄生物堿類及其衍生物和大量人工合成代用品。該類藥物在消化道運動方面的作用機制包括:減弱食管、胃和小腸的蠕動,松弛下食管括約肌、幽門及膽道口(Oddi)括約肌,從而減慢胃的排空和小腸轉(zhuǎn)運;減弱膽囊的收縮和減低膽內(nèi)壓力;減弱結(jié)腸的蠕動,減慢結(jié)腸內(nèi)容物的轉(zhuǎn)運。目前臨床上使用的解痙藥以抗膽堿藥物為主,多為非特異性受體拮抗藥。
阿托品 [基(基),保(甲)]
Atropine
【適應(yīng)證】(1)各種內(nèi)臟絞痛,如胃腸絞痛及膀胱刺激癥狀。對膽絞痛、腎絞痛的療效較差。(2)全身麻醉前給藥,嚴重盜汗和流涎癥。(3)迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇房阻滯,房室阻滯等緩慢性的心律失常。(4)抗休克。(5)解救有機磷酸酯類農(nóng)藥中毒。
【注意事項】(1)哺乳期婦女:可分泌入乳汁,并有抑制泌乳的作用。(2)妊娠:靜脈注射本品可使胎兒心動過速。(3)兒童用藥:嬰幼兒對本品的毒性反應(yīng)極其敏感,特別是痙攣性麻痹與腦損傷的兒童,反應(yīng)更強,環(huán)境溫度較高時,因閉汗有體溫急驟升高的危險,應(yīng)用時要嚴密觀察。(4)老年人用藥:老年人容易發(fā)生抗M膽堿樣不良反應(yīng),如排尿困難、便秘、口干(特別是男性),也易誘發(fā)未經(jīng)診斷的青光眼,一經(jīng)發(fā)現(xiàn),應(yīng)即停藥。本品對老年人尤易致汗液分泌減少,影響散熱,故夏天慎用。(5)下列情況應(yīng)慎用:腦損害者(尤其是兒童)、心臟?。ㄌ貏e使心律失常、充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狹窄等)、反流性食管炎、潰瘍性結(jié)腸炎。(6)其他:對其他顛茄生物堿不耐受者,對本品也不耐受。
【禁忌證】青光眼及前列腺增生者、高熱者禁用。
【不良反應(yīng)】常見便秘、出汗減少、口鼻咽喉干燥、視物模糊、皮膚潮紅、排尿困難、胃腸動力減退、胃食管反流;少見眼壓升高、過敏性皮疹、皰疹;接觸性藥物性眼瞼結(jié)膜炎。
【用法與用量】(1)成人:①口服:一次0.3~0.6 mg,一日3次,極量一次1 mg或一日3 mg。②皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射:一般用藥,一次0.3~0.5 mg,一日0.5~3 mg,極量一次2 mg。③麻醉前用藥:術(shù)前0.5~1小時,肌內(nèi)注射0.5 mg。④抗心律失常,靜脈注射0.5~1 mg,按需可1~2小時1次,最大劑量為2 mg。⑤抗休克及改善微循環(huán),一般按體重0.02~0.05 mg/kg,用5%的葡萄糖注射液稀釋后靜脈注射。⑥有機磷中毒時,肌內(nèi)注射和靜脈注射1~2 mg(嚴重有機磷中毒時劑量可加大5~10倍),每10~20分鐘重復(fù),直到青紫消失,病情穩(wěn)定,然后用維持量。(2)兒童:①口服給藥:按體重0.01 mg/ kg,每4~6小時1次。②靜脈注射:兒童耐受性差,0.2~10 mg可中毒致死。
【制劑與規(guī)格】阿托品片:0.3 mg(以硫酸阿托品計,下同)。
阿托品注射液:①1 ml:0.5 mg②1 ml∶1 mg;③1 ml∶5 mg;④5 ml∶25 mg。
顛茄 [基(基),保(甲)]
Belladonna
【適應(yīng)證】胃及十二指腸潰瘍,輕度胃腸平滑肌痙攣等,膽絞痛,輸尿管結(jié)石腹痛,胃炎及胃痙攣引起的嘔吐和腹瀉迷走神經(jīng)興奮導(dǎo)致的多汗、流涎、心率慢頭暈等。
【注意事項】不能和促動力藥合用酊劑濃度劑量不可過大,以免發(fā)生阿托品化現(xiàn)象。
【禁忌證】青光眼、前列腺增生、心動過速患者禁用。
【不良反應(yīng)】可見口干、少汗、瞳孔輕度擴大、排尿困難、皮膚潮紅、干燥呼吸道分泌物減少、痰黏、腹脹、便秘心悸、視物模糊、頭暈、神志不清、譫妄躁動、幻覺。
【用法與用量】口服:①顛茄酊劑一次0.3~1.0 ml,極量一次1.5 ml,一日3次。②顛茄浸膏,一次8~16 mg極量一次50 mg。③顛茄片,成人一次10 mg,必要時4小時可重復(fù)一次。④復(fù)方顛茄片,一次1片。
【制劑與規(guī)格】顛茄酊:0.03%(以生物堿計)。
顛茄浸膏:1%。(以生物堿計)。
顛茄片:10 mg。
復(fù)方顛茄片:含顛茄浸膏0.01 g、苯巴比妥0.015 g。
溴丙胺太林 [保(乙)]
Propantheline Bromide
【適應(yīng)證】用于胃腸痙攣性疼痛。
【注意事項】(1)心臟病、肝功能損害高血壓、呼吸道疾病等患者、妊娠期婦女及老年人慎用。(2)兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。
【禁忌證】出血性疾病及術(shù)前、尿潴
【注意事項】(1)妊娠及哺乳期婦女慎用。(2)老年患者慎用。(3)嬰幼兒與低血壓患者慎用。(4)不宜用于因胃張力低下和胃運動障礙及胃食管反流所引起的上腹痛、胃灼熱等癥狀。(5)忌與堿性藥液配伍使用。
【禁忌證】嚴重心臟病、器質(zhì)性幽門狹窄、麻痹性腸梗阻、青光眼,前列腺增生。
【不良反應(yīng)】口渴、視力調(diào)節(jié)障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、惡心、嘔吐、眩暈、頭痛、胃食管反流、過敏反應(yīng)、排尿困難、精神失常。
【用法與用量】(1)口服:①一次10~20 mg,一日3~5次,應(yīng)整片或整粒吞服(片劑、膠囊劑);②一次10 mg,一日3~5次(溶液劑)。(2)肌內(nèi)注射:一次20~40 mg,或一次20 mg,間隔20~30分鐘后再用20 mg;急性絞痛發(fā)作一次20 mg,一日數(shù)次。(3)靜脈注射:一次20~40 mg,或一次用20 mg間隔20~30分鐘后再用20 mg;急性絞痛發(fā)作一次20 mg,一日數(shù)次,速度不宜過快。(4)靜脈滴注:一次20~40 mg,或一次用20 mg間隔20~30分鐘后再用20 mg;急性絞痛發(fā)作一次20 mg,一日數(shù)次,將本品溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注。
【制劑與規(guī)格】丁溴東莨菪堿片:10 mg。
丁溴東莨菪堿膠囊:10 mg。
丁溴東莨菪堿注射液:①1 ml∶10 mg;②1 ml∶20 mg;③2 ml∶20 mg。
丁溴東莨菪堿口服溶液:5 ml∶5 mg。
3.1.4.2 促胃腸動力藥
由于胃潰瘍多有胃排空延緩、十二指腸胃反流,因而增加胃動力、協(xié)調(diào)胃十二指腸蠕動對治療胃潰瘍有一定意義。
多潘立酮 [基(基),保(甲)]
Domperidone
【適應(yīng)證】(1)因胃排空延緩、胃食管反流性食管炎引起的消化不良。(2)功能性、器質(zhì)性、感染性、飲食性、放射性治療及化療引起的惡心和嘔吐。
【注意事項】(1)肝功能損害者慎用。留、前列腺肥大、青光眼患者及哺乳期婦女禁用。
【不良反應(yīng)】常見口干、面部潮紅、視物模糊、尿潴留、便秘、頭痛、心悸等,減量或停藥后可消失。
【用法與用量】口服:成人一次15 mg,疼痛時服。必要時4小時后可重復(fù)1次。
【制劑與規(guī)格】溴丙胺太林片:15 mg。
山莨菪堿 [基(基),保(甲)]
Anisodamine
【適應(yīng)證】用于感染中毒性休克、血管痙攣和栓塞引起的循環(huán)障礙、解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣、有機磷中毒。
【注意事項】(1)嬰幼兒、老年體虛者慎用。(2)急腹癥未明確診斷時,不宜輕易使用。(3)夏季用藥時,因其閉汗作用,可使體溫升高。(4)反流性食管炎,重癥潰瘍性的結(jié)腸炎慎用。
【禁忌證】顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、前列腺增生,新鮮眼底出血、幽門梗阻、腸梗阻,惡性腫瘤者。
【不良反應(yīng)】口干、面部潮紅、輕度擴瞳、視近物模糊;心率加快、排尿困難,阿托品樣中毒癥狀。
【用法與用量】(1)口服:一次5~10 mg,一日3次。(2)肌內(nèi)注射:一般慢性疾病,成人一次5~10 mg,小兒0.1~0.2 mg/kg。(3)靜脈注射:用于抗休克及有機磷中毒,成人一次10~40 mg,必要時每隔10~30分鐘重復(fù)給藥,也可增加劑量,病情好轉(zhuǎn)時逐漸延長給藥間隔,直至停藥。
【制劑與規(guī)格】氫溴酸山莨菪堿片:①5 mg;②10 mg。
氫溴酸山莨菪堿注射液:①1 ml∶5 mg;②1 ml∶10 mg;③1 ml∶20 mg。
東莨菪堿 [保(乙)]
Scopolamine
【適應(yīng)證】(1)胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛、胃腸道蠕動亢進。(2)內(nèi)鏡檢查的術(shù)前準備、內(nèi)鏡逆行胰膽管造影、氣鋇雙重造影、腹部CT掃描的術(shù)前準備。(2)嚴重腎功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量。(3)妊娠慎用。(4)血清催乳素水平可升高。(5)心臟病患者(心律失常)、低鉀血癥以及接受化療的腫瘤患者使用本品時,有可能加重心律失常。
【禁忌證】對本品過敏者、嗜鉻細胞瘤、乳腺癌、分泌催乳素的垂體腫瘤(催乳素瘤)、機械性腸梗阻、胃腸道出血、穿孔者禁用。禁與酮康唑(口服制劑)、氟康唑、伏立康唑、紅霉素、克拉霉素、胺碘酮合用。
【不良反應(yīng)】頭痛、頭暈、嗜睡、倦怠、神經(jīng)過敏;罕見張力障礙性反應(yīng)、癲發(fā)作;非哺乳期泌乳、更年期后婦女及男性乳房脹痛、月經(jīng)失調(diào);偶見口干、便秘、腹瀉、痙攣性腹痛、心律失常、一過性皮疹或瘙癢。
【用法與用量】口服:成人,一次10 mg或10 ml,一日3~4次;兒童,按體重一次0.3 mg/kg;均為餐前15~30分鐘服用。
【制劑與規(guī)格】多潘立酮片:10 mg。
多潘立酮混懸液:1 ml∶1 mg。
甲氧氯普胺 [基(基),保(甲)]
Metoclopramide
【適應(yīng)證】鎮(zhèn)吐藥。主要用于:①各種病因所致惡心、嘔吐、噯氣、消化不良、胃部脹滿、胃酸過多等癥狀的對癥治療;②反流性食管炎、膽汁反流性胃炎、功能性胃滯留、胃下垂等;③殘胃排空延遲癥、迷走神經(jīng)切除后胃排空延緩;④糖尿病性胃輕癱、尿毒癥、硬皮病等膠原疾病所致胃排空障礙。
【注意事項】(1)肝腎衰竭者慎用。(2)妊娠期婦女不宜使用。(3)哺乳期婦女在用藥期間應(yīng)停止哺乳。(4)小兒不宜長期應(yīng)用。(5)老年人大量長期應(yīng)用容易出現(xiàn)錐體外系癥狀。(6)本品可使醛固酮與血清泌乳素濃度升高。(7)對胃潰瘍胃竇潴留者或十二指腸球部潰瘍合并胃竇部炎癥者有益,不宜用于一般十二指腸潰瘍。(8)對暈動病所致嘔吐無效。(9)因本品可降低西咪替丁的口服生物利用度,若兩藥必須合用,間隔時間至少要1小時。(10)靜脈注射時需慢,1~2分鐘注完,快速給藥可出現(xiàn)躁動不安,隨即進入昏睡狀態(tài)。
【禁忌證】對普魯卡因或普魯卡因胺過敏者、癲患者、胃腸道出血、機械性梗阻或穿孔、嗜鉻細胞瘤、放療或化療的乳癌患者、抗精神病藥致遲發(fā)性運動功能障礙史者。不可用于因行化療和放療而嘔吐的乳癌患者。
【不良反應(yīng)】常見昏睡、煩躁不安倦怠無力;少見乳腺腫痛、惡心、便秘皮疹、腹瀉、睡眠障礙、眩暈、嚴重口渴頭痛、易激動、乳汁增多、直立性低血壓躁動不安、昏睡狀態(tài)、錐體外系反應(yīng)。
【用法與用量】(1)口服:①一般性治療,一次5~10 mg,一日10~30 mg,餐前30分鐘服用;②糖尿病性胃排空功能障礙,于癥狀出現(xiàn)前30分鐘口服10 mg,或于三餐前及睡前口服5~10 mg,一日4次。(2)肌內(nèi)注射:一次10~20 mg,一日劑量不宜超過0.5 mg/ kg,否則易引起錐體外系反應(yīng)。(3)靜脈滴注:一次10~20 mg,用于不能口服者或治療急性嘔吐。嚴重腎功能不全患者劑量至少需減少60%。
【制劑與規(guī)格】甲氧氯普胺片①5 mg;②10 mg;③20 mg。
甲氧氯普胺注射液:①1 ml∶10 mg②1 ml∶20 mg。
莫沙必利 [保(乙)]
Mosapride
【適應(yīng)證】用于功能性消化不良、胃食管反流病、糖尿病胃輕癱、胃大部切除術(shù)患者的胃功能障礙。
【注意事項】(1)妊娠和哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。(2)老年人注意觀察(3)服用2周消化道癥狀無變化時,應(yīng)即停藥。
【禁忌證】對本品過敏者、胃腸道出血、阻塞或穿孔以及其他刺激胃腸道可能引起危險的疾病。
【不良反應(yīng)】腹瀉、腹痛、口干、皮疹倦怠、頭暈;偶見嗜酸性粒細胞增多、三酰甘油升高、ALT及AST升高、堿性磷酸酶及γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶升高。
【用法與用量】口服:一次5 mg,一日3次,餐前服用。
【制劑與規(guī)格】枸櫞酸莫沙必利片:5 mg。
枸櫞酸莫沙必利分散片:5 mg。
伊托必利(依托必利)[保(乙)]
Itopride
【適應(yīng)證】本品適用于因胃腸動力減慢(如功能性消化不良、慢性胃炎等所致)引起的消化不良癥狀,包括上腹部飽脹感、上腹痛、食欲缺乏、惡心和嘔吐等。
【注意事項】(1)嚴重肝腎功能不全者慎用。(2)妊娠期、哺乳期婦女及兒童慎用。(3)本品能增強乙酰膽堿的作用,必須謹慎使用。(4)本品使用中若出現(xiàn)心電圖QTc間期延長,應(yīng)停藥。(5)雖然未證實本品對駕駛和操作的能力有影響,但由于偶爾可發(fā)生眩暈和激動,故應(yīng)注意藥物對人體機敏性的影響。
【禁忌證】見莫沙必利。
【不良反應(yīng)】偶見皮疹、發(fā)熱、瘙癢、腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加、頭痛、睡眠障礙、白細胞減少、BUN及肌酐升高、胸背部疼痛、疲勞、手指發(fā)麻、手抖、肝功能異常和黃疸等。
【用法與用量】口服:一次50 mg,一日3次,餐前服用,根據(jù)年齡、癥狀適當增減或遵醫(yī)囑,可將藥片分切后口服。若用藥2周后癥狀改善不明顯,宜停藥。
【制劑與規(guī)格】伊托必利片:50 mg。
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