甲鈷胺()
【適應(yīng)證】 糖尿病周?chē)窠?jīng)病變;因缺乏維生素B12引起的巨紅細(xì)胞性貧血。
【藥理作用】
(1)向神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞器轉(zhuǎn)運(yùn)性良好,促進(jìn)核酸、蛋白的合成與氰鈷胺相比,向神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)細(xì)胞器的轉(zhuǎn)運(yùn)性良好(大白鼠)。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸過(guò)程中起輔酶作用。在腦起源細(xì)胞、脊髓神經(jīng)細(xì)胞的實(shí)驗(yàn)中,尤其參與由脫氧核苷合成胸腺嘧啶的過(guò)程,促進(jìn)核酸、蛋白的合成(小白鼠)。
(2)促進(jìn)軸索內(nèi)輸送和軸索的再生。
(3)促進(jìn)髓鞘的形成(磷脂合成)。由于提高蛋氨酸合成酶的活性,促進(jìn)髓鞘的主要結(jié)構(gòu)磷脂酰膽堿合成從而提高髓鞘的形成。
(4)恢復(fù)神經(jīng)鍵的傳達(dá)延遲和神經(jīng)傳達(dá)物質(zhì)的減少。
(5)促進(jìn)正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂,改善貧血血象。本藥促進(jìn)在骨髓中核酸的合成及正紅血母細(xì)胞的成熟、分裂,增加紅細(xì)胞的產(chǎn)生。
【藥動(dòng)學(xué)】
(1)一次性給藥:給健康人一次肌內(nèi)注射以及靜脈注射CH3-B12 500μg,達(dá)到最高血清中總B12濃度的時(shí)間(tmax)是,肌內(nèi)注射為0.9± 0.1h,靜脈注射為給藥后立刻至3min,最高血清中總B12濃度增加部分(ΔCmax)各自為22.4±1.1,85.0±8.9ng/ml。
(2)連續(xù)給藥:給健康人靜脈注射CH3-B12500μg連用10天,給藥前,血清中總B12濃度(ΔCmin)隨著給藥天數(shù)的增加而不斷上升,初次給藥后24h值(3.9±1.2ng/ml)與第二天給藥24h相比達(dá)1.4倍(5.3±1.8ng/ml),第3天給藥后則達(dá)約1.7倍(6.8±1.5ng/ml),該濃度一直持續(xù)到最后給藥。
【用法用量】 口服:通常成人每次1片(0.5mg),每日3次,可根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。
注射:①周?chē)窠?jīng)?。和ǔ#扇嗣看?安瓿(含甲鈷胺500μg),每日1次,每周3次,肌內(nèi)注射或靜脈注射,可按年齡、癥狀酌情增減。②巨紅細(xì)胞性貧血:通常,成人每次1安瓿(含甲鈷胺500μg),每日1次,每周3次,肌內(nèi)注射或靜脈注射。給藥約兩個(gè)月后,作為維持治療1~3個(gè)月可給予每次1安瓿。
【給藥說(shuō)明】
(1)注射劑給藥時(shí):見(jiàn)光易分解,開(kāi)封后立即使用的同時(shí),應(yīng)注意避光。為了確保儲(chǔ)存質(zhì)量穩(wěn)定,采用遮光保護(hù)袋LPE(Light Protect Easy open pack)包裝,在使用時(shí)從遮光保護(hù)袋中取出。
(2)本藥不能與蛋白酶抑制藥同時(shí)服用。
【不良反應(yīng)】
(1)嚴(yán)重不良反應(yīng):過(guò)敏癥反應(yīng),會(huì)引起血壓下降、呼吸困難等過(guò)敏癥反應(yīng)。如果出現(xiàn)這種副作用,應(yīng)立即中止用藥,并采取適當(dāng)?shù)拇胧?/p>
(2)其他不良反應(yīng):腹痛、發(fā)熱感、出汗、肌內(nèi)注射部位疼痛、硬結(jié)。
【注意事項(xiàng)】 肌內(nèi)注射時(shí):肌內(nèi)注射時(shí)為避免對(duì)組織、神經(jīng)的影響,應(yīng)注意如下幾點(diǎn)。
(1)避免同一部位反復(fù)注射,且對(duì)新生兒、早產(chǎn)兒、嬰兒、幼兒要特別小心。
(2)注意避開(kāi)神經(jīng)走向部位。
(3)注意針扎入時(shí),如有劇痛、血液逆流的情況,應(yīng)立即拔出針頭,換部位注射。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 雖然甲鈷胺在動(dòng)物試驗(yàn)中未表現(xiàn)致畸作用,但其對(duì)懷孕婦女的安全性尚不明確。尚不明確甲鈷胺是否通過(guò)婦女乳汁分泌,但動(dòng)物試驗(yàn)報(bào)告甲鈷胺有乳汁分泌。
【老年患者用藥】 由于老年人功能減退,建議采取適當(dāng)措施,在醫(yī)生指導(dǎo)下減少用量。
【藥物相互作用】 本藥與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥有協(xié)同作用。
【藥物過(guò)量】 尚無(wú)藥物過(guò)量的經(jīng)驗(yàn)。如果發(fā)生藥物過(guò)量,應(yīng)進(jìn)行整體性的對(duì)癥治療。
【劑型】 片劑,注射液。
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