一、α腎上腺素受體阻斷藥（酚妥拉明）

【藥理作用】

1．α受體阻斷作用　使血管擴(kuò)張、外周阻力降低，血壓下降，改善微循環(huán)。

2．β1受體興奮作用　血壓下降可反射性興奮交感神經(jīng)，間接興奮心肌，加強(qiáng)心肌收縮力，加快心率，還直接興奮心肌β1受體作用。

3．?dāng)M膽堿作用　使胃腸道平滑肌興奮，組胺樣作用使胃酸分泌增加。

【臨床應(yīng)用】　一般用于治療外周血管痙攣性疾病、中毒性休克、嗜鉻細(xì)胞瘤診斷試驗(yàn)及其所致的高血壓危象、急性心肌梗死等。

二、β腎上腺素受體阻斷藥

【藥理作用】

1．β受體阻斷作用：心率減慢、收縮力下降、心排血量減少、房室傳導(dǎo)減慢；肝、腎、骨骼肌、冠脈血液量下降。使血管擴(kuò)張、外周阻力降低，血壓下降，改善微循環(huán)。使支氣管平滑肌收縮，增加氣道阻力。抑制脂肪及糖原分解。抑制腎素的釋放。

2．內(nèi)在擬交感活性（2008）：有些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外，對(duì)β受體具有部分激動(dòng)作用，稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性。

3．膜穩(wěn)定作用。

4．其他：普萘洛爾有抗血小板聚集作用，β受體阻斷藥尚有降低眼內(nèi)壓作用（2002）。

【臨床應(yīng)用】　一般用于治療心率失常、心絞痛、嗜鉻細(xì)胞瘤診斷試驗(yàn)及其所致的高血壓危象、急性心肌梗死、哮喘及阻塞性肺氣腫等。

【不良反應(yīng)】　一般不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀，偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹和血小板減少等。嚴(yán)重的不良反應(yīng)常與應(yīng)用不當(dāng)有關(guān)，可導(dǎo)致嚴(yán)重后果，主要包括：①心血管反應(yīng)：心臟功能抑制，甚至引起重度心功能不全、肺水腫、房室傳導(dǎo)阻滯以致心搏驟停等嚴(yán)重后果；對(duì)血管平滑肌β1受體的阻斷作用，可使外周血管收縮甚至痙攣，出現(xiàn)雷諾現(xiàn)象或間歇性跛行，甚至引起足趾潰爛和壞死；②誘發(fā)或加劇支氣管哮喘；③反跳現(xiàn)象；④其他：偶見(jiàn)眼-皮膚黏膜綜合征，個(gè)別患者有幻覺(jué)、失眠和抑郁癥狀，少數(shù)患者可出現(xiàn)低血糖。

【禁忌證】　禁用于嚴(yán)重左心室功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘的患者。心肌梗死患者及肝功能不良者應(yīng)慎用。

【代表藥物】　臨床常見(jiàn)的β腎上腺素受體阻斷藥有普萘洛爾、美托洛爾、吲哚洛爾、噻嗎洛爾、阿替洛爾等。

歷年考點(diǎn)串講

近十年此單元共考2題，為A1型題。重點(diǎn)在腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用和β受體阻斷藥普萘洛爾有無(wú)內(nèi)在活性，題型比較靈活！β受體阻斷藥的不良反應(yīng)及禁忌證為大綱新增內(nèi)容。

?？嫉募?xì)節(jié)有：

1．有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥是吲哚洛爾、醋丁洛爾、拉貝洛爾。

2．β受體阻斷藥可使心率減慢、心排血量減少；增加氣道阻力，誘發(fā)或加重哮喘發(fā)作；抑制脂肪分解；抑制腎素分泌；升高眼內(nèi)壓。