長(zhǎng)春新堿Vincristine［典］［基］

（醛基長(zhǎng)春堿，VCR）

【適應(yīng)證】　對(duì)急性及慢性白血病、惡性淋巴瘤、小細(xì)胞肺癌及乳腺癌有效，亦用于治療睪丸腫瘤、卵巢癌、消化道癌及惡性黑色素瘤等。

【體內(nèi)過程】　主要由膽汁中排出，由尿中排出不足5%。

【用法用量】　靜脈注射：成人1次1～2mg（或1．4mg／m2）；兒童75μg／kg，每周1次。

【不良反應(yīng)】　骨髓抑制和消化道反應(yīng)輕而周圍神經(jīng)系統(tǒng)毒性較大。用藥期間應(yīng)嚴(yán)格檢查血象。注射局部有刺激作用，不能外漏于血管外。

【貯藏】　避光保存。

【制劑】　注射劑：每支lmg。

長(zhǎng)春瑞濱Vinorelbine［典］［基］

（去甲長(zhǎng)春花堿，諾威本，民諾賓，蓋諾，NVB）

【適應(yīng)證】　主要用于非小細(xì)胞肺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。單藥應(yīng)用有效率為14%～33%，與順鉑聯(lián)合應(yīng)用有效率為36%～52%。NVB對(duì)乳腺癌也有較好的療效，有效率在35%～52%。與多柔比星聯(lián)合應(yīng)用療效有進(jìn)一步提高。NVB對(duì)卵巢癌也有相當(dāng)?shù)寞熜А?/p>

【體內(nèi)過程】　血中80%與蛋白結(jié)合，96h后降到50%。

【用法用量】　靜脈滴注，25～30mg／m2，每周1次，連用2次，3周為1個(gè)療程。

【不良反應(yīng)】　骨髓抑制較明顯，主要是白細(xì)胞減少，多在7d內(nèi)恢復(fù)。血小板減少和貧血不足2%。神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為腱反射減低（約25%）及便秘（17%～41%），個(gè)別患者可有腸麻痹，多為既往做過腹腔手術(shù)或肝功能不佳且與順鉑并用的患者。2%～6%的患者有指（趾）麻木，但發(fā)生率遠(yuǎn)低于VCR和VDS。出現(xiàn)惡心、嘔吐和脫發(fā)的也較少（＜10%）。此藥對(duì)靜脈有刺激性，應(yīng)避免漏于血管外，注藥完畢后應(yīng)再用100～250ml生理鹽水沖洗靜脈。

【貯藏】　避光，冰箱（4℃）內(nèi)保存。

【制劑】　注射劑：每支10mg，50mg。

依托泊苷Etoposide［基］

（鬼臼乙叉苷，足葉乙苷，VP-16）

【適應(yīng)證】　主要用于治療小細(xì)胞肺癌、淋巴瘤、睪丸腫瘤、急性粒細(xì)胞白血病，對(duì)卵巢癌、乳腺癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤亦有效。

【體內(nèi)過程】　注射后，t1／2α為（1．4±0．4）h，t1／2β為（5．7±1．8）h，蛋白結(jié)合率為74%～90%，主要經(jīng)由尿中排除，72h內(nèi)排出45%，其中15%為代謝物。服VP-16膠囊，生物利用度為50%，血藥濃度僅為靜脈注射的52%±8%；口服藥物后0．5～4h血濃度可達(dá)高峰，t1／2為（4．9±0．4）h。

【用法用量】　靜脈滴注：60～100mg／m2，一般應(yīng)用生理鹽水稀釋，每次100mg，每日1次，連續(xù)5d，每3～4周重復(fù)1次；口服，每日50mg／m2，連服21d，停1～2周。

【注意事項(xiàng)】　本品在5%葡萄糖注射液中不穩(wěn)定，可形成微細(xì)沉淀。

【不良反應(yīng)】　骨髓抑制較明顯（最低值2周，3周時(shí)可恢復(fù)），消化道反應(yīng)，直立性低血壓（快速滴注時(shí)）。注射于血管外可引起局部刺激。

【貯藏】　避光保存。

【制劑】　注射液：每支50mg，100mg；

膠囊：每粒50mg，100mg。

高三尖杉酯堿Homoharringtonine［典］［基］

【適應(yīng)證】　用于治療急性粒細(xì)胞白血病，與VCR、Ara-C、潑尼松合用，可提高療效。用于急性單核細(xì)胞性白血病及惡性淋巴瘤也有一定療效。也可用于真性紅細(xì)胞增多癥、慢性粒細(xì)胞性白血病及早幼粒細(xì)胞性白血病等。

【體內(nèi)過程】　血中t1／2α為2．1min，t1／2β為53．7min。

【用法用量】　靜脈滴注，每日1～4mg，加于10%葡萄糖注射液250～500ml中，緩慢滴注，4～6d為1個(gè)療程，間歇1～2周后可再用。

【不良反應(yīng)】　可有白細(xì)胞數(shù)下降，多數(shù)患者可以恢復(fù)。有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、厭食、口干等。引起心房撲動(dòng)者應(yīng)立即停藥。部分病例可見心肌損害。心律失常、器質(zhì)性心臟病、肝、腎功能不全患者慎用。

【制劑】　注射劑：每支1mg（1ml），2mg（2ml）。