第一代磺脲類降血糖藥物有以下兩種。

甲苯磺丁脲：又稱D-860、甲糖寧，目前還在一些國(guó)家應(yīng)用。此種藥物價(jià)格低廉，吸收較快，作用較短，餐前半小時(shí)服藥，常用劑量為0.5克，每日2次或3次，以3克為限。此藥不良反應(yīng)較少，包括中上腹不適，偶爾有厭食，較少出現(xiàn)皮膚紅斑、麻疹，極少出現(xiàn)黃疸、白細(xì)胞減少。每日500～3 000毫克，分3次口服。

氯磺丙脲：作用緩慢而且持久，代謝物亦具有活性，用藥1周后才能達(dá)到血漿最高有效濃度。因?yàn)榇朔N藥物作用時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，可能導(dǎo)致夜間低血糖，該藥物還可以引起水鈉潴留，導(dǎo)致低鈉血癥，臨床現(xiàn)幾乎無(wú)人使用。

第二代磺脲類降血糖藥物有以下幾種。

格列本脲：商品名為優(yōu)降糖，在我國(guó)廣泛應(yīng)用。此種藥物價(jià)廉，起效時(shí)間快，半衰期比較長(zhǎng)，屬于長(zhǎng)效璜脲類藥物，降糖作用明顯，尤其降空腹血糖效果較佳，是降血糖作用最強(qiáng)的磺脲類降血糖藥，使用該藥物應(yīng)該從小劑量開(kāi)始，按需緩慢調(diào)整，對(duì)于年老體弱者應(yīng)該減量，以免發(fā)生嚴(yán)重低血糖。

格列吡嗪：商品名有美比達(dá)、優(yōu)達(dá)靈、瑞怡寧（控釋片）。屬于中短效磺脲類藥物，此種藥物吸收完全迅速，降糖作用較明顯，較少引起嚴(yán)重低血糖，可以促進(jìn)餐后胰島素的快速釋放。格列吡嗪控釋片為按特殊的胃腸道系統(tǒng)設(shè)計(jì)的控釋制劑，每日服用1次，可以使全天的血藥濃度維持在一個(gè)較穩(wěn)定的水平，不必餐前半小時(shí)服藥，每日早晨服1次即可，每餐后可以有血胰島素峰值出現(xiàn)，可以增加胰島素的敏感性，對(duì)空腹血糖的控制較速效格列吡嗪效果好。通常劑量為每日5～30毫克，分2～3次口服。

格列齊特：商品名為達(dá)美康，為中效磺脲類藥物。歐洲地區(qū)廣泛使用，我國(guó)亦應(yīng)用多年。此種藥物可以促進(jìn)胰島素分泌，降糖作用較強(qiáng)，亦可引起低血糖。一般早晚餐前各服1次，在磺脲類藥物中，降低血小板聚集作用較明顯，有報(bào)道該藥物可以延緩糖尿病視網(wǎng)膜病變的發(fā)展。通常劑量為每日40～320毫克，分2～3次口服。

格列喹酮：商品名為糖適平。此種藥物吸收迅速而且接近于完全吸收，口服后2～3小時(shí)在血液中達(dá)到高峰，屬于短效磺脲類藥物，主要在肝代謝，約95%由膽汁排出，約5%由腎排泄，腎功能較差者可以應(yīng)用。通常劑量為每日15～180毫克，分2～3次口服。

格列美脲：商品名為亞莫利。此種藥物顯著改善早期相胰島素分泌，并改善胰島素抵抗，不引起高胰島素血癥。與其他磺脲類藥物相比，降糖作用快而且持久，但引起低血糖的危險(xiǎn)性小于格列本脲，其血漿半衰期為9小時(shí)，每日用藥1次即可，臨床用于2型糖尿病。每日劑量1～8毫克，可以明顯改善空腹血糖、餐后血糖、糖化血紅蛋白。