【適應證】 適用于流感桿菌或肺炎鏈球菌所致的成人慢性支氣管炎急性發(fā)作和兒童急性中耳炎,大腸埃希菌、克雷伯菌、肝腸菌屬等所致的細菌性尿路感染,產腸毒素大腸埃希菌和志賀菌屬所致的腹瀉,本品也是治療卡氏肺孢子蟲肺炎的首選藥,并可用于卡氏肺孢子蟲肺炎的預防。
【藥理作用】 磺胺甲唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)有協同抑菌或殺菌作用。本品對革蘭陽性和陰性菌均具有抗菌作用。
【藥動學】 本品給藥后2~4h血藥濃度達高峰。其中,磺胺甲唑蛋白結合率為60%~70%,正常腎功能者t1/2為6~12h,腎衰竭者增至20~50h;甲氧芐啶蛋白結合率為30%~46%,t1/2為8~10h。
【用法用量】
片劑:成人常用量,治療細菌性感染,甲氧芐啶每次160mg,磺胺甲唑每次800mg,12h1次。治療卡氏肺孢子肺炎,甲氧芐啶每次3.75~5mg/kg,磺胺甲唑每次18.75~25mg/kg,每6h服用1次。成人預防用藥,初給予甲氧芐啶160mg、磺胺甲唑800mg,每日2次,繼以相同劑量日服1次,或每周服3次。小兒常用量,治療細菌感染,2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒SMZ20~30mg/kg,TMP4~6mg/kg,每12小時給1次;體重≥40kg的小兒劑量同成人。
注射劑:成人常用量,治療細菌性感染,靜脈滴注,TMP每次2~2.5mg/kg及SMZ每次10~12.5mg/kg,每6h1次。治療卡氏肺孢子蟲病,靜脈滴注,TMP每次3.75~5mg/kg及SMZ每次18.75~25mg/kg,每6小時1次。小兒常用量,2個月以上小兒治療劑量按體重計算。
慢性支氣管炎急性發(fā)作療程至少10~14d;尿路感染療程7~10d;細菌性痢疾5~7d;兒童急性中耳炎10d;卡氏肺孢子蟲肺炎14~21d。
【給藥說明】
口服:空腹或餐后服,空腹有利于吸收,餐后服減少胃腸道反應。
靜脈滴注:每支5ml溶于5%GS75~125ml靜脈滴注,滴注時間在60~90min。
【不良反應】
(1)變態(tài)反應較為常見,可表現為皮疹、光敏反應、藥物熱,關節(jié)及肌肉疼痛等。
(2)粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。
(3)溶血性貧血及血紅蛋白尿。
(4)高膽紅素血癥和新生兒核黃膽。
(5)肝臟損害,腎臟損害。
(6)胃腸道反應:惡心、嘔吐、食欲缺乏等。偶見艱難梭菌腸炎,需停藥。
(7)偶見甲狀腺腫大及功能減退,中樞神經系統(tǒng)毒性反應。
【禁忌證】
(1)重度腎功能損害者。
(2)出生不到2個月嬰兒。
【慎用】
(1)腎功能損害患者。
(2)缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者。
(3)肝功能損害患者。
(4)血卟啉癥患者。
【注意事項】
(1)交叉過敏反應。
(2)對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、肝藥酶抑制劑呈現過敏的患者,對磺胺類藥亦可過敏。
(3)新生兒、哺乳期婦女及老年患者不宜用本品。
(4)應用磺胺藥期間多飲水,保持高尿流量,防結晶尿的發(fā)生。不宜與烏洛托品同用,防止結晶尿的發(fā)生。
(5)治療中須注意檢查全血象、尿液、肝腎功能。
【藥物相互作用】
(1)氨基苯甲酸對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗作用。
(2)口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉與磺胺藥合用時,后者可使前者藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。
(3)同時長時間應用磺胺藥可致避孕的可靠性減少,并增加經期外出血的機會。
(4)聯用黃吡酮可使本藥血藥濃度升高而持久或產生毒性。
(5)TMP與環(huán)孢素同用可增加腎毒性。
(6)TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。
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