甲羥孕酮
又名安宮黃體酮、甲孕酮、倍恩。
【性狀】
白色或近白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,熔點(diǎn)202~208℃。不溶于水,易溶于氯仿,溶于丙酮、二氧六環(huán),略溶于乙酸乙酯,微溶于無(wú)水乙醇。
【藥理作用與用途】
1.基本作用與用途 為作用較強(qiáng)的孕激素,無(wú)雌激素活性,口服和注射均有效。其孕激素活性于皮下注射時(shí)為黃體酮的20~30倍,口服時(shí)為炔孕酮的10~15倍。肌內(nèi)注射后局部?jī)?chǔ)存在組織中緩慢釋放,產(chǎn)生長(zhǎng)效作用,可維持2~4周或以上,劑量較大時(shí)可達(dá)3個(gè)月之久??诜?jīng)肝代謝,1~2d以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要從尿中排泄。其主要作用為促進(jìn)子宮內(nèi)膜增殖分泌,完成受孕準(zhǔn)備,有保護(hù)胎體作用;尚能增加宮頸黏液稠度和抑制排卵等。臨床用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位癥等。大劑量可用作長(zhǎng)效避孕。
2.新劑型的作用與用途?、偌琢u孕酮貼劑:臀區(qū)局部使用,藥物通過(guò)微囊膜緩緩釋放,逐漸自皮膚吸收,達(dá)到長(zhǎng)效避孕效果。②微囊植入劑:植入皮下利用藥物的滲透緩釋,達(dá)到避孕,有效期可達(dá)6~12個(gè)月,有的長(zhǎng)達(dá)3年。
【新劑型】
1.甲羥孕酮長(zhǎng)效避孕藥貼[102] 取液體的二甲基硅橡膠(10.0)與甲羥孕酮(5.0)混勻,加入錫辛酸(0.5)為接觸劑,在室溫下聚合,將含藥物的聚合物研磨成100μm左右的細(xì)粉,加入黏合劑,涂于紙上,即得。
2.甲羥孕酮微囊植入劑[103] 將甲羥孕酮用硅橡膠包成微囊,然后將微囊制成劑型(如條狀),植入婦女臀部皮下。
3.醋酸甲羥孕酮長(zhǎng)效避孕針[104] 每支含量150mg。按相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)制備。
4.甲羥孕酮膠囊[105] 每粒80mg。按相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)制備。
【臨床應(yīng)用】
參閱“藥理作用與用途”。
【注意事項(xiàng)】
部分婦女有不規(guī)則出血等。肝病、腎炎患者慎用。
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