VP的主要生理作用有抗利尿（通過與VP2受體結(jié)合，促進(jìn)腎集合小管和遠(yuǎn)曲小管的重吸收）、血管舒縮作用（通過與VP1a受體結(jié)合，使血管平滑肌細(xì)胞收縮）、與其他多肽激素協(xié)同作用調(diào)節(jié)血壓（通過與VP1a受體結(jié)合）、刺激垂體作用（如VP能纖維終止于正中隆起釋放CRH至門靜脈刺激ACTH的釋放）。

神經(jīng)信號(hào)和激素因子作用于合成VP的神經(jīng)元調(diào)節(jié)VP的釋放。在神經(jīng)調(diào)節(jié)因子中，乙酰膽堿通過煙堿能受體刺激VP的釋放。而腎上腺素能信號(hào)通過β-腎上腺素能受體抑制其釋放。血管緊張素Ⅱ促使VP釋放和產(chǎn)生口渴感。心房利鈉多肽抑制VP釋放，并阻止血管緊張素Ⅱ和高滲鹽對(duì)VP釋放的刺激。阿片類多肽和嗎啡通過抑制VP釋放而產(chǎn)生抗利尿作用。NO和一些細(xì)胞因子也參與VP釋放的調(diào)節(jié)。腎上腺皮質(zhì)功能不足可激活VP神經(jīng)元增加血清中VP含量，因而認(rèn)為糖皮質(zhì)激素也參與了VP分泌的調(diào)節(jié)。

刺激VP分泌的主要生理因素是血漿滲透壓的改變和血容量的減少。血滲透壓增加導(dǎo)致VP釋放，水潴留則抑制VP釋放。低血壓、惡心、情緒緊張、疼痛和體溫低也使得VP釋放。第三腦室周圍存在感受滲透壓變化的受體。肝臟門靜脈血管也發(fā)現(xiàn)有滲透壓受體。這些受體被激活后刺激迷走神經(jīng)，信號(hào)傳入并作用于丘腦VP能神經(jīng)元。滲透壓受體對(duì)滲透壓的變化非常敏感，可感受小至1%的滲透壓變化。

可感受血容量變化的受體稱為壓力受體，位于左心房、頸動(dòng)脈竇和主動(dòng)脈。壓力受體被激活后，將信號(hào)傳至腦干核，這些細(xì)胞群的多突觸終止于產(chǎn)生VP的下丘腦神經(jīng)元。

VP對(duì)身體其他系統(tǒng)還起調(diào)節(jié)作用。作用于血小板可誘導(dǎo)血小板聚集。作為神經(jīng)遞質(zhì)，VP還與認(rèn)知和攻擊行為有關(guān)，在發(fā)熱時(shí)，VP能夠降低體溫。