本節(jié)熱門考點(diǎn)

1．硝酸甘油抗心絞痛的機(jī)制：①擴(kuò)張外周血管，降低心肌耗氧量；②改善心肌血液分布，有利缺血區(qū)血供。

2．硝酸甘油與普萘洛爾合用治療心絞痛的優(yōu)點(diǎn)：二者有協(xié)同作用，并能取長補(bǔ)短，硝酸甘油能拮抗普萘洛爾的射血時間延長，心室容積增加，普萘洛爾能拮抗硝酸甘油的反射性心率加快和心肌收縮增強(qiáng)。合用時應(yīng)注意血壓下降過多，對心絞痛不利。

3．普萘洛爾不能用于變異型心絞痛。

一、硝酸甘油

1．藥理作用　硝酸甘油的作用是松弛平滑肌，對血管平滑肌的作用最顯著。降低心肌耗氧量；擴(kuò)張冠狀動脈；降低左心室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左心室順應(yīng)性；保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞減輕缺血損傷。

2．作用機(jī)制　硝酸甘油作為一氧化氮（NO）供體，在平滑肌細(xì)胞內(nèi)經(jīng)谷胱甘肽轉(zhuǎn)移酶的催化釋放出NO。NO的受體是可溶性鳥苷酸環(huán)化酶活性中心的Fe2＋，二者結(jié)合后可激活鳥苷酸環(huán)化酶，增加細(xì)胞內(nèi)第二信使cGMP的含量，進(jìn)而激活cGMP依賴性蛋白激酶，減少細(xì)胞內(nèi)Ca2＋釋放和外Ca2＋內(nèi)流，細(xì)胞內(nèi)Ca2＋減少使肌球蛋白輕鏈去磷酸化而松弛血管平滑肌。

二、β腎上腺素受體阻滯藥物

1．藥理作用　降低心肌耗氧量；改善心肌缺血區(qū)供血。

2．臨床應(yīng)用　用于對硝酸酯類不敏感或療效差的穩(wěn)定型心絞痛，可使發(fā)作次數(shù)減少，對伴有心律失常及高血壓者尤為適用。對冠狀動脈痙攣誘發(fā)的變異型心絞痛不宜應(yīng)用，對心肌梗死也有效，能縮小梗死區(qū)范圍，但因抑制心肌收縮力，故應(yīng)慎用。

三、鈣拮抗藥物

1．抗心絞痛作用?、俳档托募『难趿浚盒募∈湛s力減弱，心率減慢，血管平滑肌松弛，血壓下降，心臟負(fù)荷減輕，心肌耗氧減少。②舒張冠狀血管：本類藥物對冠脈中較大的輸送血管及小阻力血管有擴(kuò)張作用，特別是對處于痙攣狀態(tài)的血管有顯著的解除痙攣?zhàn)饔茫瑥亩黾尤毖獏^(qū)的血液灌注。③保護(hù)缺血心肌細(xì)胞：抑制外鈣內(nèi)流，減輕缺血心肌細(xì)胞的Ca2＋超負(fù)荷而保護(hù)心肌細(xì)胞，對急性心肌梗死者，能縮小梗死范圍。

2．臨床應(yīng)用?、龠m合心肌缺血伴支氣管哮喘者。②變異型心絞痛是最佳適應(yīng)證。③鈣通道阻滯藥抑制心肌作用較弱。④心肌缺血伴外周血管痙攣性疾病患者禁用β受體拮抗藥，而鈣通道阻滯藥因擴(kuò)張外周血管恰好適用于此類患者的治療。

試題精選

不屬于硝酸甘油作用機(jī)制的是

A．降低室壁肌張力

B．降低心肌氧耗量

C．抗張心外膜血管

D．降低左心室舒張末壓

E．降低交感神經(jīng)活性

答案：E