轉(zhuǎn)換酶抑制劑
1.卡托普利(巰甲丙脯酸,巰甲丙脯氨酸,開博通)
(1)適應證:用于高血壓及利尿藥、洋地黃治療無效的心力衰竭患者。特別適用于高腎素型高血壓,也適用于類風濕關節(jié)炎、嗜鉻細胞瘤、巴特(Bartters)征。
(2)用法:①高血壓,初始劑量為25mg,每日2~3次,可增至50mg,每日2~3次,如仍未滿意地控制血壓,可加服噻嗪類利尿藥。本品可與β受體阻滯藥合用,但降壓作用小于兩藥單獨應用的效果。②心力衰竭,初始劑量25mg,每日3次。也可與利尿藥或洋地黃合并使用。近期大量服過利尿藥,處于低鈉/低血容量,而血壓屬正?;蚱偷幕颊?,初始劑量宜用6.25~12.5mg,每日3次。③對腎功能減退者,劑量及服藥間隔時間按腎功能損害程度調(diào)整,最大劑量每日不宜超過150mg。
(3)不良反應:少數(shù)患者服藥后有乏力、頭暈、惡心、嘔吐、味覺減退等反應,一般不影響繼續(xù)治療。個別患者有皮疹,粒細胞減少,蛋白尿及血清轉(zhuǎn)氨酶升高等現(xiàn)象,但停藥后可恢復。
(4)宜忌:①孕婦、哺乳期婦女慎用;②本品可使腎功能損害者血肌酐升高和少尿者發(fā)生高血鉀癥,須注意使用劑量。③少數(shù)高腎素型高血壓患者,特別是已使用利尿劑,嚴格限制鈉或行血液透析者,用本品后可致血壓驟降。④老年人對本品的降壓作用敏感,應加強觀察。對本品過敏者禁用。
2.鹽酸貝那普利(洛汀新,鹽酸苯那普利)
(1)適應證:用于各期高血壓。
(2)用法:與利尿藥合用者開始治療時每日推薦劑量為10mg,若效果不佳,可加至20mg/d,最大推薦劑量為40mg/d,1次或均分為兩次服用。單獨服用貝那普利血壓下降幅度不滿意,可加用噻嗪類利尿藥、鈣拮抗藥或β受體阻滯藥。
(3)不良反應:常見有頭痛、頭暈、疲勞、咳嗽加重、惡心、腹瀉、咽痛、皮疹、潮紅、神經(jīng)過敏、血壓過度降低、唇及面部水腫。
(4)宜忌:已知對貝那普利過敏者及有血管神經(jīng)水腫患者,嚴重腎功能不全患者所需劑量比腎功能正常者低。妊娠期不用貝那普利,因在妊娠期的前6個月可導致胎兒腎損害,面部及頭顱畸形。哺乳期婦女不用。
3.依那普利(苯丁酯脯酸,苯酯丙脯酸)
(1)適應證:用于原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、腎血管性高血壓和惡性高血壓。
(2)用法:口服,5~10mg/次,每日1次,但腎性、腎血管性高血壓癥以及惡性高血壓病患者宜開始用2.5mg。
(3)不良反應:①偶見血尿素氮升高,比卡托普利發(fā)生率高,血清肌酐升高,出現(xiàn)時應減量或停藥;②偶見血細胞比容下降以及白細胞減少;③偶見皮疹、瘙癢,罕見血管神經(jīng)性水腫;④偶見眩暈、頭痛、困倦等癥狀;⑤偶見有心悸、低血壓、直立性低血壓和胸痛等;⑥偶見腹痛、食欲下降、嘔吐、腹瀉、消化不良;⑦偶見肝功能異常ALT、AST上升;⑧偶見口渴、咳嗽、倦怠、疲勞和熱感。此外偶見血清鉀上升,尤其是腎功能嚴重障礙者。
(4)宜忌:①禁用于對本品過敏者;②慎用于有嚴重腎功能障礙的患者,以及兩側(cè)腎動脈狹窄的患者,孕婦和授乳婦女用藥的安全性尚未確立,使用時應權(quán)衡治療的利弊慎用,小兒用藥安全性尚未確立;③罕見血壓急劇下降,應從小劑量開始,在增加劑量時應密切觀察患者的變化,且逐漸增加;④手術(shù)前24h不用;⑤可能因血壓下降而出現(xiàn)眩暈,步履蹣跚,故從事高空作業(yè)、汽車駕駛等危險操作時應注意;⑥與保鉀利尿藥并用時應注意血清鉀的升高;接受利尿降壓禁鹽療法、血液透析的患者初次給藥時降壓作用可能過強,應減量慎重給藥。
4.福辛普利鈉(磷諾普利,蒙諾)
(1)適應證:高血壓伴有肝、腎功能降低者不需要調(diào)整劑量。
(2)用法:初始劑量,10mg/次,每日1次。一般治療范圍20~40mg/次,每日1次。最大劑量80mg/d。
(3)不良反應:常見不良反應有頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀,惡心、嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸、胸痛、皮疹、瘙癢、骨骼肌疼痛、感覺異常、疲勞和味覺障礙??梢鸬脱獕?,包括直立性低血壓。偶有報道用ACE抑制藥的患者發(fā)生胰腺炎,也可見暫時性的血紅蛋白和紅細胞減少及血尿。
(4)宜忌:肝、腎功能不全及老年患者須減量。對本品過敏者慎用,孕婦、哺乳期婦女不宜使用。
5.培哚普利(普吲哚酸,雅施達,過吲哚丙脯酸)
(1)適應證:動脈高血壓,充血性心力衰竭。
(2)用法:①口服治療動脈性高血壓,推薦劑量4mg,每日1次,清晨口服。治療1個月后如有必要,單一劑量可增至8mg。老年患者劑量減半,其他相同。②治療心力衰竭,開始劑量為2mg,清晨口服。維持劑量通常2~4mg,每日1次。
(3)不良反應:不良反應罕見并輕微。發(fā)生在動脈高血壓尚未控制時,有頭痛、行為和睡眠異常、乏力、頭暈和痙攣、干咳等。
(4)宜忌:①有動脈低血壓和腎衰竭的危險,治療開始時如服過利尿藥,注意停用利尿藥3日后服用本品。②腎衰竭的患者按肌酐清除率計算給藥,肌酐清除率介于30~60ml/min,服用2mg/d;肌酐清除率15~30ml/min,2mg,每日2次;<15ml/min者,2mg,透析當日給。③嚴重心力衰竭患者和高?;颊咧委燀殢男┝块_始。
6.西拉普利(抑平舒)
(1)適應證:用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓及腎性高血壓。
(2)用法:口服,每次2.5~5mg,每日1次。腎性高血壓者初始量為0.5mg。
(3)不良反應:輕微頭暈,血清膽紅素、ALT、AST等升高,還有可能出現(xiàn)皮疹、瘙癢。
(4)宜忌:腎功能低下者宜減量,腹水患者及孕婦禁用本品。
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