膽結(jié)石屬于一種代謝性結(jié)石，其形成與膽汁膽固醇濃度增高，同時(shí)缺乏足夠的膽鹽和磷脂以維持其膠粒液相關(guān)能力而使膽固醇呈過飽和狀態(tài)有關(guān)。近年來大量的臨床研究證實(shí)，某些藥物可直接導(dǎo)致該病的發(fā)生。

（1）長(zhǎng)效生長(zhǎng)抑素激動(dòng)藥（SMS）：長(zhǎng)期應(yīng)用該藥物治療，引起膽囊結(jié)石的發(fā)生率可高達(dá)40%～50%。雖然應(yīng)用SMS治療引起膽囊結(jié)石的機(jī)制目前尚不十分清楚，但一些研究人員已證實(shí)膽囊存在生長(zhǎng)抑素受體，SMS可直接抑制膽囊的收縮功能。另有一些研究發(fā)現(xiàn)，SMS可阻斷進(jìn)餐后縮膽囊素（CCK）的釋放，因此認(rèn)為SMS是通過抑制CCK的分泌而間接抑制膽囊的收縮功能。膽囊收縮功能的抑制導(dǎo)致膽汁淤積及膽囊內(nèi)沉積物的形成，進(jìn)一步促進(jìn)了膽囊結(jié)石的形成。由于SMS誘發(fā)的膽結(jié)石在臨床上常無明顯癥狀和體征，長(zhǎng)期服用該藥的患者，應(yīng)在治療開始之前及每隔1年（用SMS治療1年的患者約50%發(fā)生膽結(jié)石）做一次膽囊超聲波檢查，以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)膽石癥。

（2）雙嘧達(dá)莫（潘生丁）：本品是一種單葡萄糖酸苷結(jié)合物，主要從膽汁排泄（約90%為膽汁代謝產(chǎn)物）。長(zhǎng)期服用可使肝臟中葡萄糖酸結(jié)合物缺乏，因而引起雙嘧達(dá)莫與葡萄糖酸苷結(jié)合物裂解，導(dǎo)致不溶解的藥物沉淀。

（3）頭孢曲松：最近有研究報(bào)道表明，25%～45%的病人服用頭孢曲松后發(fā)生可逆性的膽汁淤積癥狀，停藥后癥狀可逐漸恢復(fù)正常。這種膽汁淤積在臨床上極少見。很顯然它是分泌到膽汁中的頭孢曲松的鈣鹽沉淀所引起。

（4）甾體避孕藥：甾體避孕藥可影響膽汁的排泄功能，增加肝細(xì)胞對(duì)脂蛋白的攝取，并促使膽固醇濃度升高，膽汁酸濃度降低，故長(zhǎng)期服用可促使膽石形成。據(jù)國(guó)外報(bào)道，服藥組膽石癥的發(fā)生率比對(duì)照組高兩倍，膽囊炎的發(fā)生率也較對(duì)照組高。

（5）黃體酮：黃體酮能抑制乙酰輔酶A-膽固醇轉(zhuǎn)移酶（ACAT）的活性，使膽固醇不能很快轉(zhuǎn)變成膽固醇酯，最終導(dǎo)致膽固醇呈過飽和狀態(tài)，形成膽結(jié)石。

（6）纖維衍生物：這些衍生物似乎是ACAT酶系抑制藥，能促使膽汁更易形成膽結(jié)石。

（7）其他藥物：氯貝丁酯、格拉非寧、紅霉素、氨芐西林、環(huán)孢素、氨苯砜、抗凝藥、麻醉藥、鎮(zhèn)靜藥（如嗎啡）及抗膽堿藥物均有引起膽囊疾患的報(bào)道。