1．利尿降壓藥

（1）降壓機制：本類藥物初期主要通過利尿排鈉，減少血容量，使心排血量降低而降血壓。但持續(xù)使用數(shù)周后，血容量、體內(nèi)鈉總量和心排血量漸趨正常，其降壓作用主要是通過血管平滑肌內(nèi)鈉離子含量降低，減弱小動脈平滑肌對去甲腎上腺素及血管緊張素胺等加壓物質(zhì)的效應(yīng)，從而使血管擴張而降壓。降壓作用緩和，服藥2～3周后作用達高峰，適用于輕、中度高血壓，尤適于老年人收縮期高血壓及合并心力衰竭者?？蓡斡没蚺c其他藥合用。

（2）常用制劑

①噻嗪類利尿藥：氫氯噻嗪（雙氫克尿噻HCT）25mg，每日1～3次。氯噻酮12.5～50mg/d，每日1次或隔日1次。吲噠帕胺，屬具有鈣拮抗作用的利尿降壓藥，2.5～5mg，每日1次。

②袢利尿藥：主要作用于髓袢升支的髓質(zhì)部及皮質(zhì)部，抑制其對鈉、氯的再吸收，促進鈉、氯、鉀的排出和影響髓袢高滲透壓的形成，從而干擾尿的濃縮過程。呋塞米20～40mg，每日1～2次，口服20～30min開始利尿。依他尼酸25～50mg，每日1～2次，服后半小時開始利尿。

③保鉀利尿藥：主要作用遠曲小管末端及集合管皮質(zhì)部的利尿降壓藥。螺內(nèi)酯20～40mg，每日2～4次。氨苯喋啶50～100mg，每日2～3次。

（3）注意事項

①低鉀。鉀是心血管活動必不可少的電解質(zhì)，如果嚴重缺鉀會導(dǎo)致不良后果，所以服藥期間要嚴密觀察血鉀，一旦發(fā)現(xiàn)有低鉀趨向應(yīng)補鉀并進行必要監(jiān)護。常用的補鉀藥物有緩釋氯化鉀，每次0.5～1.0g，每日3次，嚴重者靜滴液中補鉀，患者還可在平時飲食中進食富含鉀的食品，如瘦肉、海產(chǎn)品以及橘子等。

②低鈉血癥。表現(xiàn)為倦怠、食欲不振、血壓低、尿素氮升高，嚴重者出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

③誘發(fā)痛風(fēng)。噻嗪類利尿藥引起血液中尿酸物質(zhì)升高，尤其是腎功能損害嚴重者易發(fā)生，患者多表現(xiàn)為全身小關(guān)節(jié)紅、腫、痛，應(yīng)給予丙磺舒或別嘌醇等治療。

④反射性引起腎素活性升高，血管緊張素胺升高，導(dǎo)致醛固酮增加，產(chǎn)生不利于降壓的效果，可以合用β受體阻滯藥。

⑤保鉀利尿藥單獨應(yīng)用效果不佳，常與其他利尿藥合用，所以用該藥時補鉀藥適當(dāng)減少。

⑥單獨應(yīng)用強效降壓利尿藥時應(yīng)補鉀，但和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用時勿需補鉀。

⑦利尿藥應(yīng)間斷應(yīng)用，利尿藥可引起一系列代謝紊亂，不利于預(yù)防冠心病。

有關(guān)資料表明：噻嗪類及袢利尿藥可引起低密度脂蛋白、三酰甘油升高，高密度脂蛋白降低，還可誘發(fā)糖尿病。但一般氫氯噻嗪每日不超過50mg不致引起這些不良反應(yīng)。

（4）不宜應(yīng)用

①非胰島素依賴型糖尿病或有糖尿病和糖尿病性腎病家族史者。

②痛風(fēng)或痛風(fēng)家族史。

③高脂血癥或臨界脂質(zhì)異常。

④低鹽攝入伴低鈉低鉀者（高鉀者禁用螺內(nèi)酯）。

2．β受體阻滯藥

（1）降壓機制

①心臟β受體被阻斷后，心率減慢和心臟收縮力受抑制，心排血量降低導(dǎo)致血壓下降。

②抑制腎素分泌，因為β受體阻滯藥抑制了腎交感神經(jīng)，而促使近球細胞分泌或釋放腎素的功能受到抑制，因此尤適用于高腎素性高血壓。

③降低外周交感神經(jīng)活性，外周交感神經(jīng)阻斷后血管擴張，血壓下降。降壓作用緩慢，適于輕、中度高血壓和高血壓合并冠心病者。青年人高血壓因心率快，心排血量增加，用藥后可明顯降低血壓及改善癥狀。

（2）常用制劑：普萘洛爾（心得安）一般劑量為10～20mg，每日2～3次。阿替洛爾（氨酰心安）50～100mg，每日1次。美托洛爾（美多心安）25～50mg，分2次服。倍他洛爾10～20mg，每日1次。

（3）注意事項

①有誘發(fā)或加重哮喘的作用，所以對支氣管哮喘或慢性支氣管炎、肺氣腫、肺心病患者禁用或慎用。

②加重心力衰竭患者的心衰程度，有可能加重糖尿病患者的低血糖癥狀。

③使血總膽固醇、低密度脂蛋白和三酰甘油輕度增高，使高密度脂蛋白降低。

④冠心病患者長期用藥后不能突然停藥，以免誘發(fā)心絞痛。

⑤因抑制心肌收縮，不宜與鈣拮抗藥合用。

3．鈣拮抗藥

（1）降壓機制：鈣離子與肌肉組織（包括心肌、血管平滑肌）的收縮功能密切相關(guān)。鈣拮抗藥就是通過復(fù)雜的機制抑制細胞外鈣離子進入細胞內(nèi)，使細胞的收縮能力減弱。如心肌收縮力下降，血管舒張，共同導(dǎo)致血壓下降。本類藥降壓迅速，作用穩(wěn)定，適用于中、重度高血壓的治療，尤宜于老年高血壓的治療。

（2）常用制劑

①硝苯地平：一般劑量5～20mg，每日3次，需緊急降壓者也可舌下含化，5min后即有降壓作用，維持3～4h；緩（控）釋片30～60mg，每日1次。

②尼卡地平：10～20mg，每日2～3次，或緩釋片40mg，每日1次。

③尼莫地平：20～40mg，每日3次，最大劑量為240mg/d。

④尼索地平：5mg，每日1次。伊拉地平：為強力鈣拮抗藥，服后20min起作用，5mg，每日2次。

⑤地爾硫?。?0～60mg，每日3次，或緩釋片90～180mg，每日2次。

⑥維拉帕米：40～80mg，每日1～3次或緩釋片120～240mg，每日1次。

（3）注意事項：反射性心率增加，心排血量增加，也反射性增加血漿腎素活性，合用β受體阻滯藥可減輕此反應(yīng)，并增加其降壓作用。硝苯地平的擴血管作用最強，故常有頭痛、面部潮紅等，開始給小劑量，待適應(yīng)后再加量。踝部水腫，可能與局部微血管通透性增加有關(guān)，合用利尿藥可減輕之。心功能差者不論是口服或靜脈應(yīng)用維拉帕米均可導(dǎo)致心動過緩，多種傳導(dǎo)障礙或停搏，尤其是高血壓性心臟病晚期心力衰竭患者應(yīng)慎用。

上述不良反應(yīng)主要見于短作用制劑，不宜長期應(yīng)用，近年來二氫吡啶類緩釋、控釋或長效制劑不斷問世，使上述不良反應(yīng)顯著減少，可用于長期治療。

（4）不宜應(yīng)用

①重度心力衰竭。

②臨界的糖耐量異常、胰島素抵抗、糖尿病、特別是糖尿病性腎病。

③末梢血管疾病或雷諾現(xiàn)象。

④哮喘、阻塞性肺疾病、肺動脈高壓等。

⑤心動過緩、傳導(dǎo)障礙。

⑥精神抑制。

⑦伴有腎損害的患者。

⑧變異型心絞痛。

4．血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥

（1）降壓機制：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶被抑制后，導(dǎo)致血管緊張素胺生成減少，小動脈平滑肌收縮力降低，外周阻力下降，致血壓下降。血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥已作為抗高血壓藥廣泛用于臨床。

（2）常用制劑：卡托普利12.5mg，每日3次，口服后15～30min開始降壓，1～1.5h達作用高峰，作用持續(xù)8～12h。依那普利（恩納普利）5mg，每日1～2次，常用量為10～20mg/d。賴諾普利：5～40mg/d。雷米普利：2.5～10mg/d。西拉普利：2.5～10mg/d，分l～2次口服。

（3）注意事項：雙側(cè)腎動脈狹窄或僅有1個腎臟的單側(cè)腎動脈狹窄的患者，有可能發(fā)生可逆性急性腎衰竭。可能有蛋白尿出現(xiàn)。高血鉀癥，特別是有腎功能不全的患者更易出現(xiàn)。也可出現(xiàn)中性粒細胞減少現(xiàn)象，有時出現(xiàn)咳嗽。突然停藥后有血壓反跳性升高。對上述可能發(fā)生的不良反應(yīng)要密切觀察，及時發(fā)現(xiàn)，及時逐漸減量至終止用藥。

5．血管緊張素胺受體拮抗藥

（1）降壓機制：血管緊張素胺受體拮抗藥是最新使用的降壓藥，能阻斷血管緊張素胺的作用而降壓。

（2）常用制劑：洛沙坦25～100mg，每日1次。纈沙坦80mg，每日1次。適用和禁用對象與ACE-I相同，目前主要用于ACE-I治療后發(fā)生干咳的患者。

6．α受體阻滯藥

（1）降壓機制：α受體阻滯藥分為選擇性和非選擇性兩大類，非選擇性阻滯藥酚妥拉明除用于嗜鉻細胞瘤患者外，一般不用于治療高血壓。臨床上用于治療高血壓的α受體阻滯藥，多為選擇性α受體阻滯藥。

α1受體被阻斷后，去甲腎上腺素對血管收縮作用減弱，能舒張靜脈和動脈，顯著降低高血壓患者的收縮壓和舒張壓。

（2）常用制劑：哌唑嗪（脈寧平），0.5mg，每日3次，2周內(nèi)可增至2mg，每日2～3次。三甲氧唑啉（三甲唑嗪），25mg，每日2～3次，逐漸加量，一般劑量為200～300mg/d，最大劑量不超過900mg/d。特拉唑嗪，開始劑量為1mg，每日1次，約1周后可增至2mg。多沙唑嗪，開始劑量1mg，每日1次，1～2周后可增至2mg，每日1次。布那唑嗪，開始劑量為1.5mg，每日1次，可逐漸增加至3～6mg/d。

（3）注意事項：第1次給藥可致嚴重的體位性低血壓，暈厥、心悸等，稱為“首劑現(xiàn)象”，尤在直立體位、饑餓、低鹽時易發(fā)生。所以首次劑量要小。并注意出現(xiàn)體位性低血壓，避免發(fā)生首劑現(xiàn)象。此類藥物如哌唑嗪容易出現(xiàn)耐藥現(xiàn)象，即對某一劑量控制血壓后，治療中又發(fā)現(xiàn)血壓升高現(xiàn)象。克服方法：采用間隔1周增加1次劑量，與利尿藥或β受體阻滯藥合用后降壓效力增強。其他不良反應(yīng)還有尿頻、頭痛、惡心等。

7．其他類　包括周圍交感神經(jīng)抑制藥如利舍平、胍乙啶；中樞神經(jīng)抑制劑如甲基多巴、可樂定；直接血管擴張藥肼屈嗪、米諾地爾等藥物曾多年應(yīng)用于臨床并有一定降壓效果，但因其不良反應(yīng)較多，缺乏心臟、代謝保護，不適宜長期服用。