可用于治療高血壓急癥的藥物是
1.鹽酸哌唑嗪(脈寧平,降壓新,脈哌斯,哌唑靜)
(1)適應(yīng)證:①用于原發(fā)性高血壓或腎性高血壓,對于重度高血壓常與利尿藥、β受體阻滯藥合用以增強其降壓療效;②用于頑固性心力衰竭;③雷諾癥對癥治療;④良性前列腺肥大功能異常時一般治療。
(2)用法:①作為二線藥物,用于Ⅱ~Ⅲ期高血壓,繼發(fā)性高血壓,動脈性高血壓。第1天劑量為0.5mg,或睡前服。從第2~7天,1mg/d,或早晚各服0.5mg。第2周,2mg/d,早、晚分服。第3周,3mg/d,逐漸增加劑量以階梯式每周增加2.5mg,直至最大劑量20mg/d。②充血性左心心力衰竭。開始劑量0.5mg/d,睡前服。后每2~3日增加劑量直至4mg/d,常用劑量為15~20mg/d。③雷諾癥。第1天0.5mg,睡前服。從第2~7天,早、晚各服0.5mg。第3周起每早、晚各服1mg,繼續(xù)治療2~4mg/d,分2次服。④良性前列腺肥大引起的功能癥狀。初始劑量為0.5mg,每日2次,然后增加劑量勿超過每日2次,每次2mg。
(3)不良反應(yīng):首次應(yīng)用時出現(xiàn)“首劑現(xiàn)象”,表現(xiàn)為嚴重的直立性低血壓、眩暈、暈厥、心悸等,這可能是由于阻斷內(nèi)臟交感神經(jīng)的活性使靜脈擴張,回心血量顯著減少所致,低鈉飲食與合用β受體阻滯藥的患者較易發(fā)生,睡前服用,停用利尿藥,給首劑時避免劇烈體位改變可減輕“首劑現(xiàn)象”。其他不良反應(yīng)有頭暈、嗜睡、口干、乏力、心悸、惡心、尿頻、尿急、皮疹等。
(4)宜忌:①對本品過敏者禁用,孕婦及12歲以下兒童慎用;②主動脈瓣狹窄、肺栓塞、縮窄性心包炎所致的心力衰竭禁用。
2.鹽酸烏拉地爾(尿嘧嗪,芳哌嘧啶二酮)
(1)適應(yīng)證:用于高血壓。本品適用于做單獨治療藥,長期治療高血壓優(yōu)點是不論有意或無意中斷治療,都不會引起血壓突然上升。高血壓緊急情況,可使用本品靜注劑。
(2)用法:靜注,25~50mg,分2次注射,間隔5min。靜脈滴注,250mg溶于生理鹽水或葡萄糖鹽水500ml中靜脈滴注,開始速度6mg/min,維持速度120mg/h。
(3)不良反應(yīng):本品不良反應(yīng)較少,偶有因血壓降低引起的暫時性癥狀,如眩暈、惡心和頭痛,罕見疲乏、心悸、胃腸不適以及直立性血壓下降;血壓過度下降,可通過抬高下肢或擴容性補液改善之。過敏反應(yīng)很罕見。
(4)宜忌:妊娠或哺乳期婦女禁用。
3.鹽酸特拉唑嗪(鹽酸四喃唑嗪,降壓寧,高特靈)
(1)適應(yīng)證:本品適用于良性前列腺肥大引起的排尿困難。
(2)用法:此藥最初劑量為1mg,每日1次,治療2周后劑量可加至2mg,并以相同間隔增到4mg,8mg,10mg達到理想療效。
(3)不良反應(yīng):最常見的是體位性低血壓(伴有眩暈)或非特異性的反應(yīng),包括頭暈、頭痛、疲勞、水腫和無力。
(4)宜忌:①對喹唑啉過敏者禁用;②在懷孕期和哺乳期的安全性尚未被確認,因此必須十分慎用此藥。兒童服用無臨床經(jīng)驗。
4.鹽酸吲哚拉明(吲哌胺,三甲啶,環(huán)辛季銨)
(1)適應(yīng)證:為突觸后α1受體阻滯藥,使外周血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用,此外尚有膜穩(wěn)定作用及H1,5-HT受體拮抗作用,不產(chǎn)生反射性心率加快的現(xiàn)象。本品與普萘洛爾和甲基多巴降壓作用相當,用于各種類型的原發(fā)性高血壓及前列腺肥大的治療。也用于預防治療偏頭痛。
(2)用法:初始劑量25mg/次,每日2次,需要時可加大劑量,最大劑量為200mg/d,分2~3次服用,與其他降壓藥合用時,劑量酌減。
(3)不良反應(yīng):常見的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜、口干、頭暈、嗜睡,劑量減少時癥狀可消失。
(4)宜忌:心力衰竭、肝臟疾病、腎功能不良、帕金森病、抑郁癥、癲患者禁用,老年人應(yīng)減量或減少服藥次數(shù)。
5.鹽酸布那唑嗪
(1)適應(yīng)證:作用類似鹽酸哌唑嗪,為選擇性α1受體阻滯劑,對α2受體幾乎無作用。適用于原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、嗜鉻細胞瘤引起的高血壓。
(2)用法:口服,成人開始時1.5mg/d,效果不明顯時可漸增加至3~6mg/d,分2~3次飯后服用,根據(jù)年齡或癥狀適當增減劑量。每日最高劑量可達12mg。
(3)不良反應(yīng):不良反應(yīng)較小,偶見頭暈、頭痛、眩暈、心悸、鼻塞、惡心、倦怠感、皮疹等。
(4)宜忌:肝功能障礙者、孕婦慎用,與利尿藥或其他降壓藥合用時作用增強,應(yīng)減量。
6.鹽酸普萘洛爾(心得安,萘心安,恩得來,萘氧丙醇胺)
(1)適應(yīng)證:用于各種原因所致的心律失常如房性及室性期前收縮(效果較好),竇性及室上性心動過速和心房纖顫等,但室性心動過速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常,當其他藥無效時,可試用本品。此外,也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細胞瘤、肥厚性梗阻性心肌病、強心苷中毒的心律失常,控制甲狀腺功能亢進及預防偏頭痛等。對高血壓有一定療效,不易引起直立性低血壓為其特點。治心絞痛時,常與硝酸酯合用,可增效,并相互抵消其不良反應(yīng)。
(2)用法:口服(成人)①心律失常,10~30mg/d,分3次服,用量根據(jù)心律、心率及血壓變化而及時調(diào)整;②嗜鉻細胞瘤,手術(shù)前3天服藥,20mg/次,每日3次;③治療心絞痛及高血壓,心絞痛口服開始10mg/次,每日3次,增加劑量每3天增加10~20mg,至100~200mg/d;治療高血壓,成人口服開始劑量為5~40mg/次,每日2~3次,飯后服,如有必要可增加劑量。
(3)不良反應(yīng):有乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等。
(4)宜忌:哮喘、過敏性鼻炎、竇性心動過緩、重度房室傳導阻滯、心源性休克、低血壓患者,已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩(wěn)的患者忌用。
7.阿替洛爾(氨酰心安,苯氧胺,阿坦樂爾)
(1)適應(yīng)證:用于治療心動過速和高血壓癥(包括腎性高血壓癥),特別適用于伴有心動過速的高血壓患者。
(2)用法:①口服,對輕、中、重度高血壓患者,劑量100mg/d,1次口服,或200mg/d,分1~2次服,維持量50~100mg/d。②心絞痛,每日1次,100mg/次或25~50mg/次,每日2次。③青光眼,用4%溶液滴眼。
(3)不良反應(yīng):少數(shù)患者服藥后有口干、胸悶、乏力等,個別有竇性心動過緩現(xiàn)象。
(4)宜忌:①本品不能用于未經(jīng)治療的心力衰竭患者,但心力衰竭已被控制時可使用。本品治療如出現(xiàn)充血性心力衰竭,應(yīng)予暫時停藥直至心力衰竭被控制。②本品藥理作用之一是使心率減慢,如心率低于55/min時,一般劑量不能增加,低于45/min時,應(yīng)予減量或停藥。如重新給藥時,仍要以小劑量開始。③本品優(yōu)先作用于心臟β受體,可用于伴有慢性氣道阻塞的患者。但對哮喘患者仍可增加氣道阻力,誘發(fā)哮喘發(fā)作。如有發(fā)作,可用沙丁胺醇或異丙腎上腺素等平喘藥治療。④伴有Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯患者應(yīng)忌用本品。⑤本品經(jīng)腎臟排出,因此,對于腎功能損害的患者,應(yīng)特別注意劑量的調(diào)節(jié)。⑥如發(fā)生心動過緩等,可靜脈注射阿托品1~2mg,如必要可續(xù)用β受體興奮藥,如異丙基腎上腺素(初用25mg),或用奧西那林(間羥喘息定)靜脈緩慢注射。
8.酒石酸美托洛爾(倍他樂克,美多洛爾,美多心安,甲氧乙心安)
(1)適應(yīng)證:用于室性及室上性心動過速、高血壓、心絞痛。
(2)用法:①用于快速型心律失常,100mg/d,分2次服;②用于高血壓,100mg/d,早晨頓服或分早、晚兩次服,如效果不滿意可增加劑量或合用其他抗高血壓藥;③治療心絞痛,100mg/d,分早、晚兩次服,病情嚴重者可增加劑量,每日用量不超過300mg。
(3)不良反應(yīng):部分患者服藥后可有輕微上腹部不適、倦怠或睡眠異常,長期應(yīng)用后可消失,偶見非特異性皮膚反應(yīng)和肢端發(fā)冷。
(4)宜忌:①禁用于二~三度房室傳導阻滯、心源性休克及明顯心動過緩的患者;②心臟功能失代償?shù)幕颊撸且延醚蟮攸S或利尿藥控制,否則不應(yīng)使用本品;③治療胰島素依賴性糖尿病患者時須小心觀察;④β受體阻滯藥對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響(尤其是心動過緩),因此在妊娠或分娩期間盡可能不用;⑤本品和其他β受體阻滯藥一樣,中斷治療時一般應(yīng)在7~10日內(nèi)逐漸撤除,尤其是缺血性心臟病患者,驟然停藥可使病情惡化;⑥進行全身麻醉的待手術(shù)患者,最好停止服用,可能的話要經(jīng)48h停服;⑦支氣管哮喘的患者,應(yīng)該同時給β2受體激動藥,劑量可按本品的用量調(diào)整;⑧一旦因過量引起明顯低血壓和心動過緩等,開始先靜脈給硫酸阿托品1~2mg,或用硫酸阿托品后再給鹽酸麻黃堿或去甲腎上腺素。
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